Köpa Vesicare Online

• Farmakologiska egenskaper
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
• Dosering och administrering
• Överdos
• Negativa reaktioner
• Bäst före datum
• Lagringsförhållanden
• Diagnos
• Rekommenderade analoger
• Handelsnamn

Förening

aktiv ingrediens: solifenacinsuccinat;

1 tablett innehåller solifenacinsuccinat 5 mg eller 10 mg;

hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, hypromellos, magnesiumstearat;

sammansättningen av skalet för tabletter 5 mg: opadri gul 03F12967 (hypromellos, talk, makrogol 8000, titandioxid (E 171), järnoxid gul (E172));

för tabletter 10 mg: Opadry rosa 03F14895 (hypromellos, talk, makrogol 8000, titandioxid (E 171), röd järnoxid (E172)).

Doseringsform

Tabell filmbelagda taggar.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: tabletter 5 mg - runda, filmdragerade, ljusgula med en logotyp och ett märke "150" på ena sidan;

tabletter 10 mg - runda, filmdragerade, ljusrosa med en logotyp och märket "151" på ena sidan.

Farmakoterapeutisk grupp

Medel som används inom urologi. Läkemedel för behandling av frekvent urineringsbehov och urininkontinens. ATC-kod G04B D08.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Solifenacin är en kompetitiv, specifik kolinerg receptorantagonist. Blåsan innerveras av parasympatiska kolinerga nerver. Acetylkolin drar ihop glatt muskulatur i detrusor genom att verka på muskarina receptorer, huvudsakligen representerade av_M3 -subtypen.

In vitro- och in vivo- studier har visat att solifenacin är en kompetitiv specifik kolinerg receptorantagonist, huvudsakligen av_M3 -subtypen. Solifenacin har låg eller ingen affinitet för andra testade receptorer och jonkanaler.

Den terapeutiska effekten av läkemedlet, som studerades i flera dubbelblinda, randomiserade kontrollerade kliniska prövningar på män och kvinnor med syndromet överaktiv blåsa, noterades så tidigt som den första behandlingsveckan, stabiliserades den under de kommande 12 veckornas behandling. I öppna studier med långtidsanvändning har det visat sig att läkemedlets effektivitet bibehålls i minst 12 månader.

Farmakokinetik.

Absorption. Efter oral administrering uppnås C _{m och x} med olifenacin i plasma efter 3-8 h. Tiden för att nå maximal koncentration (T)   _max )   beror inte på dosen av läkemedlet. Värdet på C _{m och x} och arean under kurvan (AUC) ökar i proportion till dosen i intervallet 5 - 40 mg. Absolut biotillgänglighet är cirka 90%. Reception sid sökning påverkar inte C _{m a x}   och AUC för solifenacin.

Distribution. Solifenacin är starkt (nästan 98%) bundet till plasmaproteiner , främst till α1   - surt glykoprotein.

Ämnesomsättning. Solifenacin metaboliseras i stor utsträckning i levern, främst av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4). Det systemiska clearance av solifenacin är cirka 9,5 l / h, den slutliga T_{¹ / 2} är 45-68 h. Efter oral administrering av läkemedlet i blodplasma, förutom solifenacin, en farmakologiskt aktiv (4R-hydroxisolifenacin) och tre inaktiva metaboliter (N-glukuronid, N-oxid och 4R-hydroxi-N-oxid av solifenacin).

Exkretion. &nb sp; Efter en enda injektion av 10 mg ^14C -märkt solifenacin bestäms cirka 70% av den radioaktiva märkningen i urinen och 23% i avföringen. Cirka 11% av den radioaktiva märkningen utsöndras i urinen i form av en oförändrad aktiv substans ; 18% som N-oxidmetabolit, 9% som 4R-hydroxi-N-oxidmetabolit och 8% som 4R-hydroximetabolit (aktiv metabolit)

Dosberoende. I området för terapeutiska doser är läkemedlets farmakokinetik linjär.

Funktioner av farmakokinetik i vissa kategorier av patienter.

Ålder. Det finns inget behov av att justera dosen beroende på patientens ålder. Studierna visade att exponeringen av solifenacin (när det togs i en dos på 5 och 10 mg), uttryckt som AUC, var liknande hos friska äldre (65-80 år), unga och mogna (<55 år). Den genomsnittliga absorptionshastigheten, uttryckt som_tmax, var något lägre och den terminala halveringstiden var cirka 20% längre hos äldre. Dessa mindre skillnader är inte kliniskt signifikanta.

Solifenacins farmakokinetik har inte studerats hos barn och ungdomar.

Kön och ras. Farmak kinetiken för solifenacin beror inte på patientens kön och ras.

Njursvikt. AUC och_Cmax för solifenacin hos patienter med mild till måttlig svår njurinsufficiens skiljer sig något från motsvarande värden hos friska frivilliga. Hos patienter med allvarlig njurinsufficiens (kreatininclearance ≤ 30 ml/min) är solifenacinexponeringen signifikant högre - en ökning av C _max är cirka 30%, AUC - mer än 100% och T^_1/2 - mer än 60%. Ett statistiskt signifikant samband noterades mellan kreatininclearance och solifenacin. Läkemedlets farmakokinetik hos patienter i hemodialys har inte studerats.

Leversvikt. Hos patienter med måttlig leverinsufficiens ( Child-Pugh-poäng 7-9 ) ändras inte Cmax _- värdet , AUC ökar med 60% och T^_1/2 - två gånger. Farmakokinetiken hos patienter med grav njurinsufficiens har inte studerats.

Kliniska egenskaper

Indikationer

Symtomatisk behandling av akut (imperativ) urininkontinens och/eller frekvent urinering, såväl som brådskande (imperativ) urineringstrang, karakteristiskt för patienter med överaktiv blåssyndrom.

Kontraindikationer

Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med:

• överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot andra komponenter i läkemedlet;
• urinretention;
• tung   gastrointestinala sjukdomar (inklusive giftig megakolon);
• stängningsvinkelglaukom (och risken att utveckla detta tillstånd);
• under hemodialys (se avsnittet "Farmakokinetik");
• allvarlig leversvikt (se avsnittet "Farmakokinetik");
• allvarlig njurinsufficiens eller måttlig leverinsufficiens, och med samtidig behandling med aktiva hämmare av cytokrom CYP 3A4, såsom ketokonazol (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra typer av interaktioner").

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Farmak logiska interaktioner.

Samtidig användning av andra läkemedel med antikolinerga egenskaper kan ha uttalade terapeutiska såväl som biverkningar. Efter avslutad behandling med Vezikar krävs en veckas intervall innan nästa antikolinerga behandling tas. Den terapeutiska effekten av solifenacin kan minska vid samtidig användning av kolinerga receptoragonister. Solifenacin kan minska effekten av läkemedel som stimulerar gastrointestinal motilitet, såsom metoklopramid och cisaprid.

Farmakokinetiska interaktioner.

In vitro-studier har visat att solifenacin i terapeutiska koncentrationer inte hämmar levermikrosomerna CYP 1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 eller 3A4. Det är därför osannolikt att solifenacin påverkar clearance av läkemedel som metaboliseras av CYP-enzymer.

Andra läkemedels inverkan på solifenacins farmakokinetik.

Solifenacin metaboliseras av enzymet CYP 3A4. Samtidig administrering av ketokonazol (200 mg/dag), en stark hämmare av CYP3A4, resulterade i en tvåfaldig ökning av AUC för solifenacin, medan intag av ketokonazol i en dos på 400 mg/dag resulterade i en trefaldig ökning av AUC för solifenacin. Den maximala dosen av Vesicar bör därför begränsas till 5 mg vid samtidig administrering med ketokonazol eller terapeutiska doser av andra aktiva CYP3A4-hämmare (t. mätningar av ritonavir, nelinavir, itrakonazol) (se avsnittet "Administreringssätt och doser").

Samtidig användning av solifenacin och en stark CYP3A4-hämmare är kontraindicerad hos patienter med gravt nedsatt njur- eller måttligt nedsatt leverfunktion.

Effekten av induktionsenzymer på farmakokinetiken för solifenacin och dess metaboliter, liksom effekten av substrat med ökad affinitet för CYP 3A4 och dess metaboliter på solifenacinexponering, har inte undersökts. Eftersom solifenacin metaboliseras av CYP 3A4-enzymet, är farmakokinetiska interaktioner möjliga med andra substrat av detta enzym som har en ökad affinitet (till exempel verapamil, diltiazem) och inducerare av CYP 3A4-enzymet (till exempel rifampicin, fenytoin, karbamazepin) .

Effekt av solifenacin på läkemedels farmakokinetik.

Orala preventivmedel.

Att ta läkemedlet Vesicare Sverige Vesicar påverkar inte den farmakokinetiska interaktionen av solifenacin med kombinerade orala preventivmedel (etinylestradiol / levonorgestrel).

Warfarin.

Att ta läkemedlet Vesicar påverkar inte den farmakokinetiska interaktionen mellan R -warfarin eller S- warfarin eller dess effekt på protrombintiden.

Digoxin.

Att ta Vesicar påverkar inte farmakokinetiken för digoxin.

Applikationsfunktioner

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att fastställa sannolikheten för andra orsaker till frekvent urinering (hjärtsvikt eller njursjukdom). Om en urinvägsinfektion upptäcks bör lämplig antibiotikabehandling påbörjas.

Läkemedlet bör tas med försiktighet hos patienter:

• med kliniskt signifikant obstruktion av blåsutloppet, vilket leder till risk för urinretention;
• med obstruktiva sjukdomar i mag-tarmkanalen;
• med risk för minskad motilitet i mag-tarmkanalen;
• med svår njurfunktion (kreatininclearance ≤ 30 ml/min) och måttlig leverinsufficiens ( 7-9 poäng på Child-Pugh-skalan ) (se avsnitten "Dosering och administrering", "Farmakokinetik"); dosen för dessa patienter bör inte överstiga 5 mg;
• med samtidig användning av en aktiv hämmare av CYP 3A4, på ett exempel på ketokonazol (se avsnitten "Administreringssätt och doser", "Interaktion med andra läkemedel och andra typer av interaktioner");
• med hiatal bråck och/eller gastroesofageal reflux och/eller samtidig användning av läkemedel som kan orsaka eller förvärra esofagit (till exempel bisfosfonater);
• autonom neuropati.

Patienter med riskfaktorer, såsom tidigare rapporterat långt QT- intervallsyndrom och hypokalemi observerades förlänga QT- intervallet och fladderflimmer (torsade de pointes).

Läkemedlets säkerhet och effekt har inte studerats för patienter med ökad aktivitet av sfinktern av neurogent ursprung.

Förskriv inte läkemedlet till patienter med sällsynta ärftliga former av galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Vissa patienter som behandlats med solifenacinsuccinat har upplevt anafylaktiska reaktioner såsom angioödem med luftvägsobstruktion. Om angioödem bekräftas ska behandling med solifenacinsuccinat avbrytas och lämpliga åtgärder vidtas eller ges på lämpligt sätt. hennes behandling.

Den maximala effekten av läkemedlet uppnås efter 4 veckor.

Används under graviditet och amning.

Graviditet.

Det finns inga kliniska data om kvinnor som blir gravida medan de tar solifenacin. Djurstudier har inte visat några direkta negativa effekter på fertilitet, embryonal/fosterutveckling eller förlossning. Den potentiella risken är okänd. Försiktighet bör iakttas vid användning av detta läkemedel hos gravida kvinnor.

Amning.

Det finns inga data om utsöndring av solifenacin i bröstmjölk. Hos möss går solifenacin och/eller dess metaboliter över i bröstmjölk och orsakar dosberoende tillväxtsvikt hos neonatala möss. Användning av Vezikar rekommenderas inte under amning.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när man kör fordon eller arbetar med andra mekanismer.

Eftersom solifenacin, liksom andra Vesicare köpa antikolinerga läkemedel, kan orsaka en minskning av synskärpan och sällan dåsighet och trötthet (se avsnittet "Biverkningar"), kan intag av läkemedlet negativt påverka förmågan att köra fordon och arbeta med andra mekanismer.

Dosering och administrering

Vuxna, inklusive äldre: den rekommenderade dosen är 5 mg av läkemedlet en gång om dagen. Vid behov kan dosen ökas till 10 mg 1 gång per dag.

P Patienter med njurinsufficiens: det finns inget behov av att justera dosen för patienter med mild till måttlig njurinsufficiens (kreatininclearance > 30 ml/min). Patienter med allvarlig njurinsufficiens (kreatininclearance ≤30 ml/min) bör använda läkemedlet med försiktighet och inte få mer än 5 mg 1 gång per dag (se avsnittet "Farmakokinetik").

Patienter med nedsatt leverfunktion: Det finns inget behov av Vesicare receptfritt att justera dosen för patienter med måttligt nedsatt leverfunktion. Patienter med måttlig leverinsufficiens ( Child-Pugh-poäng 7-9 ) bör ta läkemedlet med försiktighet och inte överskrida dosen på 5 mg 1 gång per dag (se avsnittet "Farmakokinetik").

Vid användning av potenta hämmare av cytokrom P450 3A4: den maximala dosen av Vesicar bör begränsas till 5 mg när du tar ketokonazol eller terapeutiska doser av andra potenta hämmare av cytokrom CYP 3A4 isoformen, såsom ritonavir, nelfinavir, itrakonazol (se avsnittet "Interaktion med Övrig med vissa läkemedel och andra typer av interaktioner”).

Vesicar tas oralt, svälj hela tabletter med vätska, oavsett måltid.

Barn.

Läkemedlets säkerhet och effekt hos barn har inte studerats , så Vesicar bör inte användas i denna kategori av patienter.

Överdos

Symtom.

En överdos av solifenacinsuccinat kan leda till allvarliga antikolinerga effekter. Den högsta dosen av solifenacinsuccinat som av misstag togs av en patient var 280 mg; under 5 timmar, noterade förändringar i psyket som inte krävde sjukhusvistelse.

Behandling. Vid överdos av solifenacinsuccinat måste patienten ta aktivt kol. Magsköljning kan vara indicerat om den utförs inom 1 timme, men kräkningar bör inte framkallas.

Symtom på andra antikolinerga effekter bör hanteras enligt följande:

Roman'; font-size: medium; teckensnitt-variant-ligaturer: normal; föräldralösa barn: 2; änkor: 2;">

allvarliga antikolinerga effekter från det centrala nervsystemet, såsom hallucinationer eller irritabilitet, använd fysostigmin eller karbakol;

kramper eller irritabilitet, använd bensodiazepiner;

andningssvikt - använd mekanisk ventilation;

takykardi, β- adrenerga blockerare används;

urinretention - applicera kateterisering;

mydriasis - applicera ögondroppar, såsom pilokarpin, och/eller placera patienten i ett mörkt rum.

Liksom vid överdosering av andra antikolinergika bör särskild uppmärksamhet ägnas patienter med en etablerad risk för förlängning av QT- intervallet (med hypokalemi, bradykardi, vid användning av läkemedel som orsakar förlängning av QT -intervallet) och patienter med hjärtsjukdom ( myokardischemi, arytmi, kongestiv hjärtsvikt).

Negativa reaktioner

När du använder läkemedlet Vesicar är biverkningar associerade med den antikolinerga effekten av solifenacin möjliga, som i regel är milda eller måttligt uttalade och dosberoende.

>

Den vanligaste biverkningen - muntorrhet - noterades hos 11% av patienterna som fick en dos på 5 mg/dag, hos 22% av patienterna som fick 10 mg/dag, hos 4% av patienterna som fick placebo. Svårighetsgraden av muntorrhet var som regel svag, denna biverkning ledde endast i enstaka fall till att behandlingen avbröts. Läkemedlet tolererades ganska väl (cirka 99%) och cirka 90% av patienterna Vesicare pris tog läkemedlet under hela studieperioden, som varade i 12 veckor.

Tabellen nedan listar andra biverkningar som rapporterats under kliniska prövningar av Vesicaru och observationer efter registrering.

efterregistreringsperiod.

Bäst före datum

3 år.

Lagringsförhållanden

Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Paket

10 tabletter i en blister, 1 eller 3 blister i en kartong.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Astellas Pharma Europe BV, Nederländerna.

Tillverkarens plats och adressen till platsen för dess genomförande   verksamhet

Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Nederländerna.