Köpa Verapamil Utan Recept

• Farmakologiska egenskaper
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
• Dosering och administrering
• Överdos
• Negativa reaktioner
• Bäst före datum
• Diagnos
• Rekommenderade analoger
• Handelsnamn

Förening:

aktiv ingrediens: verapamil;

1 tablett innehåller verapamilhydroklorid 40 mg;

hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, hypromellos, kroskarmellosnatrium, kolloidal vattenfri kiseldioxid, talk, magnesiumstearat, sepifilm 752 vit, makrogol 4000.

Doseringsform

Calan receptfritt Filmdragerade tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: filmdragerade tabletter, vita, runda, med bikonvex yta.

Farmakoterapeutisk grupp

Selektiva kalciumantagonister med en övervägande effekt på hjärtat. Fenylalkylaminderivat. ATX-kod С08D A01.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Verapamil blockerar det transmembrana flödet av kalciumjoner till kardiomyocyter och vaskulära glatta muskelceller. Det minskar direkt myokardiets syrebehov genom att påverka energikrävande metaboliska processer i myokardceller och minskar indirekt efterbelastning. På grund av blockeringen av kalciumkanaler i kransartärernas glatta muskler ökar blodflödet till myokardiet, även i poststenotiska områden, och krampen i kransartärerna lindras. Den antihypertensiva effekten av verapamil beror på en minskning av det perifera vaskulära motståndet utan en ökning av hjärtfrekvensen (HR) som ett reflexsvar. Oönskade förändringar i de fysiologiska värdena för blodtryck observeras inte. Verapamil har en uttalad antiarytmisk effekt, speciellt vid supraventrikulär arytmi. Det fördröjer ledningen av impulsen i den atrioventrikulära noden, som ett resultat av vilket, beroende på typen av arytmi, sinusrytmen återställs och / eller frekvensen av ventrikulära sammandragningar normaliseras. Den normala pulsnivån ändras inte eller minskar något.

Farmakokinetik.

Verapamil absorberas snabbt och nästan fullständigt i tunntarmen. Absorptionsgraden är mer än 90%. Genomsnittlig absolut biotillgänglighet hos friska av frivilliga efter en enstaka dos av läkemedlet är 22%, vilket förklaras av omfattande first-pass levermetabolism. Biotillgängligheten ökar 2 gånger efter flera doser.

Maximala plasmakoncentrationer uppnås 1 till 2 timmar efter en dos. Eliminationshalveringstiden är 3 - 7 timmar med en engångsdos och 4,5 - 12 timmar - med en intagningskur. Plasmaproteinbindningen är 90%. Verapamil metaboliseras nästan fullständigt, vilket resulterar i bildandet av olika metaboliter. Bland dessa metaboliter är endast norverapamil farmakologiskt aktiv.

Verapamil och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna, endast 3-4% utsöndras oförändrat. Cirka 50% av den intagna dosen utsöndras inom 24 timmar, 70% utsöndras inom 5 dagar. Upp till 16% av läkemedlet utsöndras i avföringen. Nya data tyder på att det inte finns någon skillnad i farmakokinetiken för verapamil hos personer med friska njurar och hos patienter med njursjukdom i slutstadiet. Halveringstiden för eliminering ökar hos patienter med levercirros på grund av lågt clearance och stora distributionsvolym.

Verapamil och norverapamil utsöndras inte genom hemodialys.

Kliniska egenskaper

Indikationer

• Ischemisk hjärtsjukdom, inklusive: stabil angina pectoris; instabil angina (progressiv angina, angina vila), vasospastisk angina (variant angina, Prinzmetals angina), post-infarkt angina hos patienter utan hjärtsvikt, om inte b-blockerare är indicerade.
• Arytmier: paroxysmal supraventrikulär takykardi; förmaksfladder/flimmer med snabb atrioventrikulär ledning (med undantag för Wolf-Parkinson-White syndrom (WPW)).
• Arteriell hypertoni.

Kontraindikationer

• Kardiogen chock.
• Allvarliga ledningsstörningar: AV - II och III grads blockad (förutom patienter som har en artificiell pacemaker inopererad).
• Sick sinus syndrome (förutom för patienter som implanteras med en artificiell pacemaker).
• Känd överkänslighet mot verapamil eller någon komponent i läkemedlet.
• Hjärtsvikt med en minskning av ejektionsfraktionen på mindre än 35% och/eller tryck i lungartären över 20 mm Hg. Konst. (såvida inte sekundär supraventrikulär takykardi svarar på verapamilbehandling).
• Förmaksflimmer / fladder i närvaro av ytterligare vägar (WPW - syndrom och LGL - syndrom). Hos sådana patienter, vid användning av verapamilhydroklorid, finns det en risk Calan köpa att utveckla ventrikulär takyarytmi, inklusive ventrikelflimmer.
• Under behandling med verapamil, använd inte intravenös β-adrenoblo samtidigt katorer (med undantag för intensivvård).

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Studier av metabolismen av verapamilhydroklorid in vitro har visat att det metaboliseras av cytokrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 och CYP2C18. Verapamil är en hämmare av enzymerna CYP3A4 och P-glykoproteiner (P-gp). Kliniskt viktiga interaktioner har rapporterats med CYP3A4-hämmare, vilka åtföljdes av en ökning av plasmanivåerna av verapamil, medan CYP3A4-inducerare orsakade en minskning av plasmanivåerna av verapamilhydroklorid, så det är nödvändigt att övervaka interaktioner med andra läkemedel.

Potentiella interaktioner associerade med CYP-450 enzymsystemet

Prazosin: ökning av_Cmax för prazosin (~ 40%) utan att påverka halveringstiden. Additiv hypotensiv effekt.

Terazosin: ökad AUC (~ 24%) och C_max (~ 25%) för terazosin. Additiv hypotensiv effekt.

Kinidin: minskat clearance av kinidin (~35%) när det tas oralt. Kanske utvecklingen av arteriell hypotoni, och hos patienter med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati - lungödem.

Flecainidin: Minimal effekt på plasmaclearance av flekainidin (<~10%); påverkar inte clearance av verapamil i plasma (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Teofyllin: minskning av oralt och systemiskt clearance med cirka 20%, hos rökare - med 11%.

Karbamazepin: ökad AUC för karbamazepin (~ 46%) hos patienter med refraktär partiell epilepsi; en ökning av nivån av karbamazepin, vilket kan orsaka biverkningar av karbamazepin, såsom dubbelsidighet, huvudvärk, ataxi eller yrsel.

Fenytoin: Minskade plasmakoncentrationer av verapamil.

Imipramin: Ökad AUC (~15%) av imipramin utan att påverka den aktiva metaboliten desipramin.

Glyburid: ökning av glyburid C_max med cirka 28%, AUC med 26%.

Kolkicin: ökning av AUC (cirka 2 gånger) och C_max (cirka 1,3 gånger) för kolkicin. Det rekommenderas att minska dosen av kolchicin (se instruktionerna för medicinsk användning av kolchicin).

Klaritromycin, erytromycin, telitromycin: möjlig ökning av nivån av verapamil. Rifampicin: kan minska den hypotensiva effekten. Minskad AUC för verapamil (~ 97%), C_max (~ 94%), biotillgänglighet efter oral administrering (~ 92%).

Doxorubicin: med samtidig användning av doxorubicin och verapamil (oralt), ökar AUC (~ 104%) och_Cmax (~ 61%) för doxorubicin i plasma hos patienter med småcellig lungcancer.

Fenobarbital: Ökar oral clearance av verapamil med 5 gånger.

Buspiron: en ökning av AUC och_Cmax för buspiron med 3,4 gånger.

Midazolam: en ökning av AUC för midazolam med 3 gånger och C_max - med 2 gånger.

Metoprolol: en ökning av AUC för metoprolol (~ 32,5%) och_Cmax (~ 41%) hos patienter med angina pectoris (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Propranolol: en ökning av propranolol AUC (~ 65%) och C_max (~ 94%) hos patienter med angina pectoris (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Digoxin: hos friska frivilliga, en ökning av C_max för digoxin (~ 44%), C_12h (~ 53%), C_ss (~ 44%), AUC (~ 50%). Det rekommenderas att minska dosen av digoxin (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Digitoxin: Minskad digitoxinclearance (~27%) och extrarenal clearance (~29%).

Cimetidin: ökad AUC R - verapamil (~ 25%) och S - verapamil (~ 40%) med en motsvarande minskning av clearance av R - och S - verapamil.

Cyklosporin: ökning av AUC,_Cmax , Css_för ciklosporin med cirka 45%.

Everolimus: ökning av everolimus AUC (cirka 3,5 gånger) och C_max (cirka 2,3 gånger). Ökning av C_genom verapamil (cirka 2,3 gånger). En noggrann bestämning av koncentrationen och dosen av everolimus kan krävas.

Sirolimus: ökning av AUC (cirka 2,2 gånger) för sirolimus, ökning av AUC (cirka 1,5 gånger) S - verapamil. Sirolimuskoncentrationer och dosjusteringar kan behövas a.

Takrolimus: Plasmanivåerna av detta läkemedel kan öka. Lipidsänkande medel (HMG-CoA-reduktashämmare (statiner)): Behandling med HMG-CoA-reduktashämmare (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) för patienter som tar verapamil bör påbörjas med lägsta möjliga dos och ökas gradvis. Om en patient som redan tar verapamil behöver en HMG-CoA-reduktashämmare, bör den nödvändiga minskningen av statindosen övervägas och dosen bör anpassas i enlighet med koncentrationen av kolesterol i blodplasman.

billig Calan Atorvastatin: En ökning av nivån av atorvastatin är möjlig. Atorvastatin ökar AUC för verapamil med cirka 43%.

Lovastatin: En ökning av lovastatinnivåerna är möjlig. Ökning av AUC (~ 63%) och_Cmax (~ 32%) för verapamil.

Simvastatin: en ökning av AUC för simvastatin med cirka 2,6 gånger,_Cmax för simvastatin - med 4,6 gånger.

Fluvastatin, pravastatin och rosuvastatin metaboliseras inte av cytokrom CYP3A4 och är mindre benägna att interagera med verapamil.

Almotriptan: ökning av AUC med 20%,_Cmax - med 24%.

Sulfinpyrazon: en ökning av oral clearance av verapamil med 3 gånger, en minskning av biotillgängligheten med 60%. Det kan finnas en minskning av den hypotensiva effekten. Grapefruktjuice: ökad AUC R - verapamil a (~ 49%) och S - verapamil (~ 37%), ökar C_max R - verapamil (~ 75%) och S - verapamil (~ 51%) utan att förändra halveringstiden och renalt clearance. Undvik att dricka grapefruktjuice med verapamil.

Johannesört perforatum: minskar AUC R - verapamil (~ 78%) och S - verapamil (~ 80%) med en motsvarande minskning av C_max.

Andra interaktioner

Antivirala (HIV) medel: På grund av förmågan hos vissa antivirala medel, såsom ritonavir, att undertrycka metabolism, kan plasmakoncentrationerna av verapamil öka. Tilldela med försiktighet. Det kan vara nödvändigt att minska dosen av verapamil.

Litium: Ökad litiumneurotoxicitet har rapporterats vid samtidig användning av verapamilhydroklorid och litium utan eller med förhöjda plasmalitiumnivåer. Hos patienter som konsekvent fick samma dos oralt litium resulterade dock tillägg av verapamilhydroklorid i en minskning av plasmalitiumnivåerna. Patienter som får båda läkemedlen bör övervakas noggrant.

Neuromuskulära blockerare: Kliniska data och djurstudier tyder på att verapamilhydroklorid kan öka aktiviteten hos neuromuskulära blockerare (kurareliknande och depolariserande). Det kan vara nödvändigt att minska dosen verapamilhydroklorid och/eller dosen av den neuromuskulära blockeraren om deras samtidiga tillämpning.

Acetylsalicylsyra: ökad risk för blödning.

Etanol (alkohol): ökade plasmanivåer av etanol.

Antihypertensiva medel, diuretika, vasodilatorer: ökad hypotensiv effekt.

Applikationsfunktioner.

Akut hjärtinfarkt

Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med akut hjärtinfarkt komplicerad av bradykardi, svår arteriell hypotoni eller vänsterkammardysfunktion.

Hjärtblock / atrioventrikulärt block I grad / bradykardi / asystoli

Verapamilhydroklorid påverkar de atrioventrikulära och sinoatriala noderna och förlänger tiden för atrioventrikulär överledning. Använd med försiktighet, eftersom utvecklingen av atrioventrikulär block II eller III grad (vilket är en kontraindikation) eller enkelstråle, tvåstråle eller trestrålig block av Hiss stammen kräver avbrytande av följande doser av verapamilhydroklorid och utnämningen lämplig terapi vid behov.

Verapamilhydroklorid påverkar de atrioventrikulära och sinoatriala noderna och kan mycket sällan orsaka andra eller tredje gradens atrioventrikulära blockad, bradykardi och extremt sällan asystoli. Dessa symtom är mer benägna att uppträda hos patienter med sick sinus syndrome (sinoatrial nodal sjukdom), vilket är vanligare hos patienter gammal ålder.

Asystole hos patienter utan sick sinus syndrome är vanligtvis kort (flera sekunder eller mindre), med spontan återgång till den atrioventrikulära noden eller normal sinusrytm. Om detta fenomen inte är flyktigt, bör lämplig behandling påbörjas omedelbart (se avsnittet "Biverkningar").

Antiarytmika, β-blockerare

Ömsesidig förstärkning av kardiovaskulär verkan (ökning av graden av atrioventrikulär blockad av hög grad, en signifikant minskning av hjärtfrekvensen, uppkomsten av hjärtsvikt, en signifikant minskning av blodtrycket). Asymtomatisk bradykardi (36 slag/min) med en vagus atriell pacemaker observerades hos patienter som fick samtidig behandling med ögondroppar med timolol (β-blockerare) under behandling med verapamilhydroklorid.

Digoxin

Vid samtidig användning av verapamil och digoxin bör dosen av digoxin minskas (se avsnittet "Interaktioner med andra Calan pris läkemedel och andra typer av interaktioner").

Hjärtsvikt

Innan behandling med verapamil påbörjas är det nödvändigt att kompensera för hjärtsvikt hos patienter med en ejektionsfraktion på mer än 35% och att adekvat kontrollera den under hela behandlingsperioden.

HMG-CoA-reduktashämmare (statiner)

Se avsnittet "Interaktion med andra läkemedel och andra andra typer av interaktioner.

Brott mot neuromuskulär ledning

Verapamilhydroklorid ska användas med försiktighet i närvaro av sjukdomar med nedsatt neuromuskulär överledning (myasthenia gravis, Lambert-Eatons syndrom, progressiv Duchennes muskeldystrofi).

njursvikt

Även om data från validerade jämförande studier har visat att njurinsufficiens inte påverkar farmakokinetiken för verapamil hos patienter med njursjukdom i slutstadiet, har det förekommit flera rapporter som tyder på att patienter med njurinsufficiens bör använda verapamil med försiktighet och under noggrann övervakning. Verapamil utsöndras inte genom hemodialys.

Leversvikt

Patienter med signifikant nedsatt leverfunktion bör använda verapamil med försiktighet (se avsnittet "Administreringssätt och dosering").

Verapamil - Darnitsa innehåller 31,4 mg laktosmonohydrat, så om du har en intolerans mot vissa sockerarter, rådfråga din läkare innan du tar detta läkemedel.

Använd under graviditet eller amning.

Det finns inga tydliga och välstuderade data om användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor. Djurstudier har inte visat några direkta eller indirekta skadliga effekter när det gäller reproduktionstoxicitet. Posco Eftersom data från reproduktionsstudier på djur inte alltid kan extrapoleras till människor, bör läkemedlet endast användas under graviditet om det är absolut nödvändigt.

Verapamil passerar moderkakan och bestäms i navelsträngsblod.

Verapamil och dess metaboliter passerar över i bröstmjölk. Begränsade orala humandata tyder på att neonataldosen av verapamil är låg (0,1% till Calan Sverige 1% av moderns dos), så verapamil kan vara kompatibel med amning, men en risk för nyfödda kan inte uteslutas. Med tanke på risken för allvarliga biverkningar hos ammade nyfödda bör verapamil endast användas under amning om det är absolut nödvändigt för modern.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.

På grund av den antihypertensiva effekten av verapamilhydroklorid, beroende på det individuella svaret, kan förmågan att framföra fordon, använda maskiner eller arbeta under farliga förhållanden försämras. Detta gäller särskilt den inledande fasen av behandlingen, med en ökning av dosen, med en förändring av det antihypertensiva läkemedlet, såväl som när du tar läkemedlet med alkohol. Verapamil kan öka nivån av alkohol i blodplasman och därför bromsa elimineringen alkoholens effekter kan förstärkas.

Dosering och administrering

Doserna väljs individuellt för varje patient. Läkemedlet ska tas utan att suga eller tugga med en tillräcklig mängd vätska (till exempel 1 glas vatten, i inget fall grapefruktjuice), bäst under eller omedelbart efter en måltid.

Vuxna och ungdomar som väger över 50 kg

Ischemisk hjärtsjukdom, paroxysmal supraventrikulär takykardi, förmaksfladder/flimmer: den rekommenderade dagliga dosen är 120-480 mg uppdelat på 3-4 doser. Den maximala dagliga dosen är 480 mg.

Arteriell hypertoni. Den rekommenderade dagliga dosen är 120-360 mg uppdelat på 3 doser.

Barn i förskoleåldern upp till 6 år, endast med hjärtarytmier: den rekommenderade dosen är i intervallet 80-120 mg per dag, uppdelad i 2-3 engångsdoser.

Barn 6 - 14 år, endast för hjärtarytmier: den rekommenderade dosen är 80 - 360 mg per dag, uppdelad i 2 - 4 engångsdoser.

Nedsatt njurfunktion: tillgängliga data beskrivs i avsnittet "Särskildheter vid användning". Hos patienter med njurinsufficiens ska verapamilhydroklorid användas med försiktighet och under noggrann övervakning.

Leverdysfunktion: hos patienter med nedsatt leverfunktion, cheni, beroende på svårighetsgraden, förstärks och förlängs effekten av verapamilhydroklorid på grund av att läkemedlets sönderfall saktar ner. Därför bör dosen i sådana fall ställas in med extrem försiktighet och börja med små doser (till exempel för patienter med nedsatt leverfunktion, först 40 mg 2-3 gånger om dagen, respektive 80-120 mg per dag).

Ta inte medicinen när du ligger ner.

Verapamilhydroklorid ska inte administreras till patienter med hjärtinfarkt inom 7 dagar efter händelsen.

Efter långvarig behandling ska läkemedlet avbrytas och dosen gradvis minskas.

Behandlingstiden bestäms av läkaren individuellt och beror på patientens tillstånd och sjukdomsförloppet.

Barn.

Verapamil - Darnitsa i denna doseringsform används endast för barn med hjärtrytmrubbningar.

Överdos

Symtom: arteriell hypotoni, bradykardi upp till en hög grad av atrioventrikulär blockering och sinusstopp, hyperglykemi, stupor och metabol acidos. Dödliga fall har observerats som ett resultat av en överdos.

Behandling av överdosering av verapamilhydroklorid bör i första hand vara stödjande och individualiserad. b - adrenerg stimulering och/eller intravenös administrering av kalciumpreparat (kalciumklorid) används effektivt för att eliminera symtomen på avsiktlig oral överdosering verapamilhydroklorid.

Vid signifikant arteriell hypotoni eller höggradig atrioventrikulär blockering är det nödvändigt att använda läkemedel som ökar blodtrycket (vasokonstriktor) respektive pacemaker. Vid asystoli, tillsammans med användning av konventionella åtgärder, bör b-adrenerg stimulering (till exempel isoproterenolhydroklorid), andra medel som syftar till att öka blodtrycket eller återställa hjärtaktivitet och andning användas.

Verapamilhydroklorid utsöndras inte genom hemodialys.

Negativa reaktioner

Följande biverkningar har rapporterats i kliniska prövningar, användning av verapamil efter marknadsföring eller i kliniska fas IV-prövningar.

För varje organsystem klassificeras biverkningar enligt frekvensen av rapporter: ofta (≥1/10), ofta (≥1/100 <1/10), sällan (≥1/1000 till <1/100), sällsynt (≥ 1 /10 000 k , mycket sällsynt (, okänd (frekvens kan inte bestämmas utifrån tillgängliga data).

De vanligast observerade biverkningarna var: huvudvärk, yrsel; gastrointestinala störningar: illamående, förstoppning, buksmärtor; även bradykardi, takykardi, hjärtklappning, sänkt blodtryck, hyperemi, perifert ödem och trötthet.

På hörsel- och vestibulärapparatens sida: sällan - ringningar i öronen; okänd - svindel.

Från andningsorganen, bröstorganen och mediastinum: okänt - bronkospasm, dyspné.

Från mag-tarmkanalen: ofta - illamående, förstoppning; sällan - buksmärta; sällan - kräkningar, okänt - bukbesvär, tarmobstruktion, gingival hyperplasi (gingivit och blödning).

Från sidan av njurarna och urinvägarna: okänt - njursvikt.

Från metabolismens sida, metabolism: okänd - hyperkalemi.

Från nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk; sällan - parestesi, tremor; okänt - extrapyramidala störningar, förlamning (tetrapares) *, epileptiska anfall.

Från psykets sida: sällan - dåsighet.

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: ofta - bradykardi, hyperemi, sänkning av blodtrycket; sällan - hjärtklappning, takykardi; okänd - block I, II eller III grad, hjärtsvikt, sinusstopp, sinusbradykardi, asystoli.

Från immunsystemet: okänt - överkänslighetsreaktioner inklusive urtikaria, klåda, klåda, purpura.

Från huden och subkutan vävnad: sällan - hyperhidros; okänt - angioödem, Stevens-Johnsons syndrom, multiform e rytm, makulopapulära utslag, alopeci, urtikaria, klåda, purpura, erytromegali.

Från muskuloskeletala systemet och bindväv: okänt - myalgi, artralgi, muskelsvaghet.

Från reproduktionssystemets del och bröstkörtlarnas funktion: okänd - erektil dysfunktion, gynekomasti, galaktorré.

Allmänna störningar och reaktioner på injektionsstället: ofta - perifert ödem, sällan - trötthet.

Laboratoriefynd: okända - ökade nivåer av leverenzymer och serumprolaktinnivåer.

*Under observationer efter marknadsföringen rapporterades förlamning (tetrapares) i samband med kombinerad användning av verapamil och kolkicin en gång. Detta kan bero på kolchicins penetration genom blod-hjärnbarriären på grund av hämning av CYP3A4 och P-gp av verapamil, se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktioner".

Bäst före datum

3 år.

Lagringsförhållanden .

Förvaras i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förpackning .

10 tabletter i en blisterförpackning, 2 blisterförpackningar i en förpackning.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

CHAO & la quo;Läkemedelsföretaget "Darnitsa".

Tillverkarens plats och dess adress till affärsstället