Köpa Valaciclovir Receptfritt

• Farmakologiska egenskaper
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
• Dosering och administrering
• Överdos
• Negativa reaktioner
• Bäst före datum
• Lagringsförhållanden
• Diagnos
• Rekommenderade analoger
• Handelsnamn

Valaciclovir-Hetero

Förening

aktiv ingrediens: valaciklovir;

1 tablett innehåller 500 mg valaciklovir (som valaciklovirhydroklorid);

hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, krospovidon, povidon, magnesiumstearat;

skal: OpadryWhite YS-1-7003 (titandioxid (E 171), hypromelos, polyetylenglykol 400, polysorbat 80).

Doseringsform

Filmdragerade tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: kapselformade tabletter av vit eller nästan vit färg, dragerade filmbelagd med "V" på ena sidan och "500" på den andra.

Farmakoterapeutisk grupp

Direktverkande antivirala medel.

ATC-kod J05A B11.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Valaciclovir är ett antiviralt läkemedel, L-valinestern av acyklovir, som är en analog av purin (guanin) nukleosiden. I människokroppen omvandlas valacyklovir snabbt och nästan fullständigt till acyklovir och valin av valacyklovirhydrolas. Aciclovir är en specifik hämmare av herpesvirus med in vitro-aktivitet mot herpes simplex-virus typ I och II, Varicella zoster-virus, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus och humant herpesvirus typ VI. Acyklovir hämmar syntesen av viralt DNA omedelbart efter fosforylering och omvandling till den aktiva formen av acyklovirtrifosfat. Det första steget av fosforylering kräver aktiviteten av ett virusspecifikt enzym. För herpes simplex-virus, Varicella zoster-virus och Epstein-Barr-virus är det ett viralt tymidinkinas (TK) som endast finns i virusinfekterade celler. Partiell selektivitet av fosforylering upprätthålls under cytomegalovirusinfektion och förmedlas genom UL97 fosfotransferasgenprodukten. Aktivering av acyklovir av ett specifikt viralt enzym förklarar till stor del dess selektivitet.

Processen för fosforylering av acyklovir (omvandling från mono- till trifo sphat) utförs av cellulära kinaser. Acyklovirtrifosfat billig Valtrex hämmar kompetitivt viralt DNA-polymeras och inkorporeras i viralt DNA, vilket leder till obligatoriskt (fullständigt) kedjebrott, upphörande av DNA-syntes och, följaktligen, till blockering av virusreplikation.

Resistens beror på en brist på virusets tymidinkinas, vilket leder till överdriven spridning av viruset i värden. Ibland beror minskad känslighet för acyklovir på uppkomsten av virusstammar med en störd struktur av det virala TK- eller DNA-polymeraset. Virulensen hos dessa varianter av viruset liknar den hos dess vilda stam.

Omfattande övervakning av kliniska isolat av herpes simplex-virus och Varicella zoster-virus hos patienter som behandlats med acyklovir gjorde det möjligt att fastställa att hos patienter med normal immunitet är ett virus med minskad känslighet för acyklovir mycket sällsynt och visar sig sällan endast hos patienter med allvarligt nedsatt immunitet, till Valtrex Sverige exempel efter transplantation av organ eller hos benmärgsmottagare, under kemoterapi av maligna neoplasmer och HIV-infekterade.

Valaciklovir påskyndar upphörandet av smärta vid behandling av herpes zoster, Valtrex receptfritt minskar varaktigheten av smärtsyndromet, såväl som antalet patienter med zosterrelaterad smärta, inklusive akut och postherpetisk neuralgi.

Förebyggande av cytomegalovirusinfektion med valaciklovir minskar risken för akut transplantatavstötning (patienter med efter njurtransplantation), förekomsten av opportunistiska infektioner och andra infektioner orsakade av herpesvirus (herpes simplex-virus och herpes zoster-virus).

Farmakokinetik.

Absorption

Efter oral administrering absorberas valaciklovir väl, snabbt och nästan fullständigt omvandlas till acyklovir och valin. Denna omvandling sker tydligen med hjälp av enzymet valaciklovirhydrolas isolerat från den mänskliga levern. Biotillgängligheten av acyklovir när du tar 1 g valaciklovir är 54% och minskar inte under måltider. Farmakokinetiken för valaciklovir är inte dosberoende. Hastigheten och omfattningen av absorption minskar med ökande dos, vilket orsakar en mindre proportionell ökning av Cmax inom en terapeutisk ökning av doser och en minskning av biotillgänglighet vid användning av doser över 500 mg. Den genomsnittliga toppkoncentrationen av acyklovir är 10–37 µmol (2,2–8,3 µg/ml) efter administrering av en engångsdos på 250–2000 mg valaciklovir till friska frivilliga med normal njurfunktion, och mediantiden för att nå denna koncentration är 1 -2 timmar. Den maximala plasmakoncentrationen av valacyklovir är endast 4% av koncentrationen av acyklovir och inträffar i genomsnitt efter 30-100 minuter, och efter 3 timmar minskar den under den uppmätta mängden. De farmakokinetiska parametrarna för valacyklovir och acyklovir efter engångs- och upprepad administrering är likartade.

Distribution

Bindningen av valaciklovir till plasmaproteiner Riv är mycket låg - 15%. Penetrationen i cerebrospinalvätskan (CSF), bestämd av förhållandet mellan CSF/AUC i blodplasma, är cirka 25% för acyklovir och metaboliten av 8-hydroxiacyklovir och 2,5% för metaboliten av 9-karboximetoximetylguanin.

Ämnesomsättning

Efter oral administrering omvandlas valaciklovir Valtrex pris till acyklovir och L-valin via första passage-metabolism i tarmen och/eller levern. Aciklovir omvandlas något till 9-karboximetoximetylguaninmetaboliter av alkohol och aldehyddehydrogenas och till 8-hydroxiacyklovir av aldehydoxidas. Cirka 88% av den totala plasmaexponeringen av läkemedlet tillhör acyklovir, 11% till 9-karboximetoximetylguanin och 1% till 8-hydroxiacyklovir. Varken valaciklovir eller acyklovir metaboliseras av cytokrom P450-enzymer.

föder upp

Halveringstiden för eliminering av acyklovir efter engångs- och upprepad administrering av valaciklovir till patienter med normal njurfunktion är cirka 3 timmar. Valaciklovir utsöndras i urinen, huvudsakligen som acyklovir (mer än 80% av dosen) och dess metabolit 9-karboximetoximetylguanin.

Särskilda patientgrupper.

Hos patienter med njursjukdom i slutstadiet är halveringstiden för acyklovir cirka 14 timmar.

Herpes zoster-virus och herpes simplex-virus förändrar inte farmakokinetiken för acyklovir och valaciklovir signifikant efter oral administrering av valaciklovir.

I forskat och farmakokinetiken för valaciklovir och acyklovir under sen graviditet, var arean under koncentration-tidkurvan för acyklovir i platåfasen efter användning av valaciklovir i en dos på 1000 mg ungefär 2 gånger högre än efter användning av oral acyklovir vid en dos på 1200 mg per dag.

Hos patienter med HIV-infektion förändrades inte de farmakokinetiska egenskaperna hos acyklovir efter användning av enstaka eller flera doser på 1000 mg eller 2000 mg valaciklovir jämfört med de hos friska individer.

Hos organtransplanterade mottagare som behandlats med valaciklovir i en dos av 2000 mg 4 gånger om dagen var den maximala koncentrationen av acyklovir lika med eller översteg den hos friska frivilliga som fick samma dos av läkemedlet och de dagliga indikatorerna för området under koncentration-tid-kurvan var betydligt större.

Kliniska egenskaper

Indikationer

Behandling av herpes zoster (Herpes zoster).

Behandling av infektioner i hud och slemhinnor orsakade av herpes simplex-virus, inklusive primär och återkommande genital herpes.

Behandling av labial herpes (labial feber).

Förebyggande behandling (dämpning) av återkommande infektioner i hud och slemhinnor orsakade av herpes simplex-virus, inklusive genital herpes.

Minskad överföring av genital herpesvirus till frisk partner med valaciklovir som suppressiv behandling i kombination med säkrare sex ohm.

Förebyggande av cytomegalovirusinfektion och sjukdom efter organtransplantation.

Kontraindikationer

Valaciklovir är kontraindicerat hos patienter med överkänslighet mot valaciklovir, aciklovir eller någon komponent i läkemedlet.

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Inga kliniskt signifikanta former av interaktioner har identifierats.

Acyklovir utsöndras huvudsakligen oförändrat i urinen genom aktiv tubulär sekretion. Alla läkemedel som administreras samtidigt och påverkar elimineringsmekanismen kan öka koncentrationen av acyklovir i blodplasma efter användning av valaciklovir. Efter att ha tagit valacyklovir i en dos på 1 g, cimetidin och probenecid blockerar tubulär sekretion, ökar arean under koncentration-tidskurvan för acyklovir och dess renala clearance minskar, men det finns inget behov av att ändra dosen på grund av det breda terapeutiska indexet av acyklovir.

För patienter som får högre doser av valaciklovir (4 g eller mer per dag), bör försiktighet iakttas vid samtidig administrering med läkemedel som konkurrerar med acyklovir om utsöndringsvägar, eftersom detta kan leda till en ökning av plasmanivåerna av ett eller båda läkemedlen och deras metaboliter. När det används samtidigt med mykofenolatmofetil (ett immunsuppressivt läkemedel som används efter organtransplantation), ökar plasmanivåerna av acyklovir och den inaktiva metaboliten mykofenolatmofetil.

Försiktighet bör också iakttas (med övervakning av förändringar i njurfunktionen) vid förskrivning av höga doser valaciklovir (4 g eller mer) och andra läkemedel som påverkar njurfunktionen (till exempel ciklosporin, takrolimus).

Applikationsfunktioner

Vätskebalans: Adekvata vätskenivåer bör upprätthållas hos patienter med ökad risk för uttorkning, särskilt hos äldre patienter.

Används till nedsatt njurfunktion och äldre patienter

Aciclovir utsöndras via njurarna, och därför bör dosen valaciklovir reduceras för patienter med nedsatt njurfunktion (se avsnittet "Administreringssätt och doser"). Äldre patienter med nedsatt njurfunktion kräver dosjustering. Hos patienter med nedsatt njurfunktion och hos äldre patienter är risken för att utveckla neurologiska komplikationer ökad, dessa patienter kräver noggrann övervakning för att identifiera dessa effekter. Enligt rapporter är sådana reaktioner i de flesta fall reversibla efter avslutad behandling (se avsnittet "Biverkningar").

Användning av fler höga doser valaciklovir vid leversvikt och levertransplantation.

Det finns inga data om användning av högre doser valaciklovir (4 mg eller mer per dag) för behandling av patienter med leversjukdomar, därför är det nödvändigt var försiktig när du administrerar högre doser valaciklovir till sådana patienter. Särskilda studier om användning av valaciklovir vid levertransplantation har inte utförts; dock har profylax med höga doser av acyklovir visat sig minska förekomsten av infektioner och sjukdomar orsakade av cytomegalovirus.

Används vid behandling av herpes zoster

Vid behandling av patienter, särskilt de med försvagat immunsystem, är Valtrex köpa det nödvändigt att noggrant övervaka det kliniska svaret. Om svaret på behandlingen är otillräckligt rekommenderas intravenös antiviral behandling. Patienter med komplicerad herpes zoster, såsom visceral sjukdom, virusspridning, motorisk neuropati, encefalit och cerebrovaskulär sjukdom, bör behandlas med intravenösa antivirala medel.

Dessutom bör immunförsvagade patienter med herpetiska okulära lesioner eller hög risk för sjukdomsspridning och involvering av viscerala organ behandlas med intravenösa antivirala medel.

Minskar risken för överföring av genital herpesvirus

Undertryckande behandling med valaciklovir minskar risken för överföring av genital herpes. Det botar inte en herpesinfektion och eliminerar inte heller risken för överföring av viruset helt. Förutom valaciklovirbehandling rekommenderas att patienter följer reglerna för säkert sex.

Används vid cytomegalovirusinfektion

Information om läkemedlets effektivitet, mottagen vid behandling av patienter med hög risk för cytomegalovirusinfektion för profylax efter organtransplantation, har visat att valaciklovir bör användas till dessa patienter om valanciklovir eller ganciklovir sätts ut av säkerhetsskäl. Användning av höga doser valaciklovir, nödvändiga för att förhindra cytomegalovirusinfektion, kan orsaka frekvent förekomst av biverkningar, inklusive störningar i nervsystemet, jämfört med användning av lägre doser som används för andra indikationer. Det är nödvändigt att noggrant övervaka funktionen hos patienternas njurar och att utföra en lämplig justering av läkemedlets dos.

Använd under graviditet eller amning

Fertilitet

Enligt djurstudier hade valaciklovir ingen effekt på fertiliteten. Användningen av höga parenterala doser av acyklovir orsakade dock en testikulär effekt hos djur.

Kliniska studier på effekten av valaciklovir på mänsklig fertilitet har inte utförts, men efter 6 månaders daglig användning av acyklovir i en dos på 400 mg - 1 g observerades inga förändringar i antalet, morfologin och rörligheten hos spermier.

Graviditet

Data om användning av valaciklovir under graviditet är begränsade. Valaciklovir vid behandling av gravida kvinnor kan endast användas när den potentiella nyttan av behandlingen av modern uppväger den möjliga risken för fostret. Det finns dokumenterade data från registret observerade övervakning av gravida kvinnor som använde valaciklovir eller någon form av acyklovir (den aktiva metaboliten av valaciklovir): 111 respektive 1 246 kvinnor (29 respektive 756 gravida kvinnor använde valaciklovir eller någon form av acyklovir under graviditetens första trimester). Enligt resultaten av denna observation fanns det ingen ökning av fosterskador hos nyfödda vars mödrar tog acyklovir, jämfört med den allmänna populationen av sådana patienter. Alla medfödda defekter var inte av unik eller ihållande karaktär så att en enda orsak kunde identifieras. Med tanke på det lilla antalet gravida kvinnor som övervakades kan en tillförlitlig och slutlig slutsats om säkerheten vid användning av valaciklovir hos gravida kvinnor inte göras (se avsnittet "Farmakologiska egenskaper").

Laktation

Acyklovir, huvudmetaboliten av valaciklovir, går över i bröstmjölk. Det visade sig att efter daglig användning av 500 mg valaciklovir var den genomsnittliga toppkoncentrationen av acyklovir i bröstmjölk 0,5-2,3 (i genomsnitt 1,4) gånger koncentrationen av acyklovir i moderns blodplasma. Förhållandet mellan koncentrationen av acyklovir i bröstmjölk och moderns plasma är 1,4 - 2,6 (genomsnitt 2,2). Den genomsnittliga koncentrationen av acyklovir i bröstmjölk var 2,24 μg/ml (9,95 μmol). Om mamman tar valacyklovir i en dos av 500 mg 2 gånger om dagen, får barnet med bröstmjölk en dos acyklovir på ca. 0,61 mcg/kg per dag. Halveringstiden för acyklovir i bröstmjölk liknar den i plasma. Oförändrat valacyklovir detekteras inte i moderns plasma, bröstmjölk eller urin hos en nyfödd.

Förskriv valaciklovir till kvinnor under amning bör endast användas med försiktighet i fall av klinisk nödvändighet. Aciklovir används dock för att behandla nyfödda med infektioner orsakade av herpes simplex-virus genom intravenös administrering i doser på 30 mg/kg per dag.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer

Det finns inga data från kliniska studier om denna fråga, farmakologin för valaciklovir ger inte anledning att förvänta sig någon negativ effekt. Vid utvärdering av patientens förmåga att köra bil och använda andra mekanismer bör dock deras kliniska tillstånd och biverkningsprofilen för valaciklovir beaktas.

Dosering och administrering

Behandling av herpes zoster: vuxna använder 1000 mg (2 tabletter) av läkemedlet 3 gånger om dagen i 7 dagar.

Behandling av infektioner orsakade av herpes simplex-virus

Patienter med normal immunitet (vuxna): 500 mg (1 tablett) av läkemedlet 2 gånger om dagen.

För återkommande fall bör behandlingen pågå i 3 eller 5 dagar. I det primära sjukdomsförloppet, som kan vara mer allvarligt, bör behandlingen förlängas med 5 till 10 dagar. Behandlingen bör börja Så snart som möjligt. För återkommande former av infektioner orsakade av herpes simplex-viruset skulle det vara idealiskt att använda läkemedlet under prodromalperioden eller omedelbart efter de första symtomen. Valaciclovir kan förhindra utvecklingen av lesioner vid återkommande infektioner orsakade av herpes simplex-virus när behandlingen påbörjas omedelbart efter de första symtomen på sjukdomen.

En alternativ effektiv dos av valacyclovir för behandling av labial herpes (labial feber) är 2000 mg (4 tabletter) 2 gånger om dagen i 1 dag. Den andra dosen ska tas cirka 12 timmar (inte tidigare än 6 timmar) efter den första dosen. Med denna doseringsregim bör behandlingens varaktighet inte vara mer än 1 dag, eftersom det har bevisats att längre användning inte ökar den kliniska effekten av behandlingen. Behandlingen bör påbörjas vid de första tidiga symtomen på herpes labialis (stickande känsla, klåda eller sveda i läpparna).

Förebyggande behandling (undertryckande) av återkommande infektioner orsakade av herpes simplex-virus:

• patienter med normal immunitet (vuxna) att förskriva 500 mg (1 tablett) av läkemedlet 1 gång per dag;
• patienter med immunbrist (vuxna) att ordinera en dos på 500 mg (1 tablett) 2 gånger om dagen.

Minska överföringen av genital herpesvirus.

För immunkompetenta heterosexuella vuxna som har 9 eller färre exacerbationer per år, ges valaciklovir till den infekterade partnern i en dos på 500 mg 1 gång per dag.

Det finns inga data om en minskning av risken för överföring av genital herpesvirus i andra patientpopulationer.

Förebyggande av cytomegalovirusinfektion och sjukdom.

Vuxna och barn över 12 år: Valaciklovir ges i en dos på 2000 mg (4 tabletter) 4 gånger dagligen, så snart som möjligt efter transplantationen. Vid njurinsufficiens reduceras doserna (se "Dosering vid nedsatt njurfunktion"). Behandlingstiden är 90 dagar, men kan fortsätta för patienter med hög risk.

Dosering vid nedsatt njurfunktion

Det är nödvändigt att noggrant förskriva valaciklovir till patienter med nedsatt njurfunktion. Se till att upprätthålla en adekvat nivå av hydrering av kroppen.

Doseringsregimen beror på kreatininclearance och indikationer och visas i tabellen.

*Används i närvaro av tabletter av läkemedlet i en dos av 250 mg.

Patienter som är på intermittent hemodialys rekommenderas att använda samma doser valaciklovir som för patienter med kreatininclearance mindre än 15 ml/min. Doser bör administreras efter hemodialys.

Kreatininclearance måste övervakas ständigt, särskilt under perioder då njurfunktionen kan förändras snabbt, såsom direkt efter transplantation. Dosen av valaciklovir ska justeras i enlighet med detta.

Dosering vid nedsatt leverfunktion

Det finns inget behov av att justera dosen hos patienter med mild eller måttlig cirros (leverns syntetiserande funktion bevaras). Farmakokinetiska data i avancerade stadier av cirros (med nedsatt leversyntesfunktion och tecken på portalblockering) tyder på att det inte finns något behov av att justera dosen, men den kliniska erfarenheten är begränsad.

Angående användning av höga doser (4000 mg eller mer) per dag, se avsnittet "Särskildheter vid användning".

Äldre patienter

Dosen av valaciklovir ska justeras för att undvika eventuell försämring av njurfunktionen (se "Dosering vid nedsatt njurfunktion").

Det är nödvändigt att upprätthålla en adekvat nivå av hydrering av kroppen.

Barn

Det används för barn över 12 år för att förebygga cytomegalovirusinfektion och sjukdom.

Överdos rovka

Symtom.

Vid en överdos av valaciklovir har utveckling av akut njursvikt och neurologiska symtom, inklusive förvirring, hallucinationer, agitation, mental nedgång och koma, rapporterats. Illamående och kräkningar kan förekomma. För att förhindra oavsiktlig överdosering bör försiktighet iakttas när du använder läkemedlet. Många fall av överdosering har associerats med användningen av läkemedlet för behandling av patienter med njurinsufficiens och äldre patienter som inte har reducerats i motsvarande grad.

Behandling.

Patienter bör stå under noggrann medicinsk övervakning för att upptäcka tecken på toxicitet. Hemodialys påskyndar signifikant elimineringen av aciklovir från blodplasman, och därför kan det anses vara den optimala behandlingsmetoden vid symptomatisk överdos.

Negativa reaktioner

De vanligaste biverkningarna som rapporterats i kliniska studier var huvudvärk och illamående. När det gäller allvarligare biverkningar har det förekommit rapporter om trombotisk trombocytopen purpura/hemolytiskt uremiskt syndrom, akut njursvikt och neurologiska störningar.

Biverkningar, information om vilka ges nedan, klassificeras efter organ och system och förekomstfrekvens. Beroende på frekvensen av förekomsten delas biverkningar in i följande kategorier: mycket ofta (≥1/10), ofta (≥1/100 och <1/10), sällan (≥1/1000 och <1/100), sällan (≥1/10000 och <1/1000), mycket sällan (<1/10000).

Från sidan av nervsystemet

Ofta: huvudvärk.

Från matsmältningskanalen

Ofta: illamående.

Från blodet och lymfsystemet

Mycket sällsynt: leukopeni, trombocytopeni.

Leukopeni observeras främst hos patienter med nedsatt immunförsvar.

Från sidan av immunförsvaret

Mycket sällsynt: anafylaxi.

Från nervsystemet och psykiska störningar

Sällan: yrsel, förvirring, hallucinationer, mental retardation.

Mycket sällsynta: agitation, tremor, ataxi, dysartri, psykotiska symtom, kramper, encefalopati, koma.

Ovanstående symtom är i de flesta fall reversibla och observeras främst hos patienter med njurinsufficiens eller andra predispositionsfaktorer (se avsnittet "Särskildheter vid användning"). Hos patienter efter organtransplantation som får valaciklovir för att förebygga cytomegalovirusinfektion i höga doser (8 g per dag), uppträder neurologiska reaktioner oftare än hos patienter som får lägre doser.

Från andningsorganen och organen i brösthålan

Mindre vanliga: andnöd.

Från matsmältningskanalen

Sällsynta: bukbesvär, kräkningar, diarré.

Från lever- och gallsystemet

Mycket sällsynt: reversibel ökning sänka nivån av leverfunktionstester.

Det beskrivs periodvis som hepatit.

Från huden och subkutan vävnad

Sällan: utslag, inklusive fotosensitivitetsfenomen.

Sällsynt: klåda, mycket sällsynt: urtikaria, angioödem.

Från sidan av njurarna och urinvägarna

Sällsynt: nedsatt njurfunktion.

Mycket sällsynt: akut leversvikt, njursmärta, hematuri (ofta associerad med annan njurfunktionsnedsättning).

Njursmärta kan vara förknippad med njursvikt.

Bildandet av fällningar av acyklovir i njurarnas tubuli har rapporterats. Under behandlingen bör en adekvat nivå av vätskeintag säkerställas (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Övriga: Det finns rapporter om njursvikt, mikroangiopatisk hemolytisk anemi och trombocytopeni (ibland i kombination) hos patienter med allvarligt nedsatt immunförsvar, särskilt hos patienter med avancerad HIV-sjukdom, som fått höga doser (8000 mg per dag) av valaciklovir under lång tid i kliniska studier forskning. Dessa fenomen har setts hos patienter med samma sjukdomar som inte behandlats med valaciklovir.

Bäst före datum

3 år.

Lagringsförhållanden

Förvaras i originalförpackningen vid en temperatur som inte överstiger 25 °C, utom räckhåll för barn.

Paket

Enligt nr 10 (5 × 2), nr 30 (6 × 5) tabletter ok i blåsor, i en kartong.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Hetero Labs Limited, Indien/Hetero Labs Limited, Indien.

Tillverkarens plats och adress till affärsstället

Enhet III, formuleringsdiagram nr 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, Indien.