Köp Naltrexon Online Sverige

Köpa Tamoxifen Receptfritt

Förening

aktiv ingrediens: tamoxifen;

1 tablett innehåller tamoxifen 10 mg eller 20 mg;

hjälpämnen: potatisstärkelse; laktosmonohydrat; kalciumstearat; povidon; kolloidal vattenfri kiseldioxid.

Doseringsform

Tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: tabletter av vita eller vita med en gulaktig färg, platt-cylindrisk form, med en fas.

Farmakoterapeutisk grupp

Hormonantagonister och liknande läkemedel. Antiöstrogena medel. ATC-kod L02B A01.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Tamoxifen är en potent icke-steroid antagonist om östrogen. Det kan också ha partiella eller fullständiga agonistiska egenskaper beroende på kroppens vävnader och djurarten. Hos människor observeras en övervägande antiöstrogen effekt, på grund av bindningen av tamoxifen till den hormonbindande domänen av östrogenreceptorn och blockerar effekten av Nolvadex receptfritt östradiol.

Farmakokinetik.

Vid oral administrering absorberas tamoxifen snabbt. Den maximala koncentrationen av tamoxifen i blodplasman uppnås 4-7 timmar efter administrering, och jämviktskoncentrationen - efter 4-6 veckors behandling. Efter en engångsdos av tamoxifen i form av en lösning var den maximala koncentrationen av tamoxifen i blodplasma hos män 42 μg / l, och koncentrationen av N-desmetyltamoxifenmetaboliten var 12 μg / l. Halveringstiderna för tamoxifen och dess metabolit var 4 respektive 9 dagar. Förhållandet mellan koncentrationer av N-desmetyltamoxifen och tamoxifen i blodet ökar gradvis från cirka 20% efter den första dosen till 200% vid steady state, troligen på grund av metabolitens långa halveringstid. Under behandling med tamoxifen i en dos på 20 mg 2 gånger om dagen var den genomsnittliga jämviktskoncentrationen av tamoxifen i blodplasma hos patienter 310 µg/l (intervall 164–494 µg/l), och N-desmetyltamoxifen var 481 µg /l (intervall 300 l).

Under behandling med tamoxifen i en dos på 40 mg/dag var koncentrationerna av tamoxifen och N-desmetyltamoxifen i tumörvävnader 5,4–117 ng/mg (genomsnitt) dagligen 25,1 ng/mg) protein och 7,8–210 ng/mg (medelvärde 52 ng/mg) protein. Plasmakoncentrationerna av tamoxifen och N-desmetyltamoxifen var 27-520 ng/ml (medelvärde 300 ng/ml) respektive 210-761 ng/ml (medelvärde 462 ng/ml). Mer än 99% av tamoxifen binder till plasmaproteiner.

Hos människor metaboliseras tamoxifen i levern och utsöndras främst i gallan. Urinutsöndringen av moderföreningen är mycket liten. Huvudvägen för metabolisk omvandling av tamoxifen hos människor är demetylering med bildning av den aktiva metaboliten N-desmetyltamoxifen, och sedan N-demetylering med bildning av N-desdimetylmetaboliten.

Elimineringsprocessen av tamoxifen är bifasisk. Hos kvinnor är halveringstiden i den inledande fasen 7-14 timmar, och i terminalfasen - cirka 7 dagar. Halveringstiden för N-desmetyltamoxifen är cirka 14 dagar.

Ett kliniskt svar på behandlingen observeras när koncentrationen av tamoxifen i blodplasman är mer än 70 mcg / l.

Egenskaper för farmakokinetiken för tamoxifen och dess huvudsakliga metaboliter hos äldre patienter, patienter med nedsatt leverfunktion, såväl som när de tas på fastande mage och efter måltider har inte studerats.

Kliniska egenskaper

Indikationer

  • Bröstcancer och endometriecancer hos kvinnor.
  • Adjuvant kemoterapi för bröstcancer med lymfkörtelpåverkan hos kvinnor, behandling av metastaserad sjukdom bröstcancer hos kvinnor och män.

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot tamoxifen eller andra komponenter i läkemedlet.
  • Svår trombocytopeni, leukopeni.
  • Svår hyperkalcemi.
  • Samtidig användning av anastrozol och tamoxifen.
  • Graviditet och amningsperiod.

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

När du använder tamoxifen i kombination med andra hormonella preparat som innehåller östrogen, är det möjligt att minska effektiviteten av båda läkemedlen (särskilt den opålitliga preventiveffekten av respektive läkemedel).

Samtidig användning av tamoxifen och aromatashämmare (inklusive anastrozol) under adjuvant behandling har inte visat någon ökad effekt jämfört med användning av enbart tamoxifen. Med samtidig användning av tamoxifen och aromatashämmaren letrozol minskade plasmakoncentrationerna av letrozol med 37%.

Tamoxifen kan förstärka effekten av kumarinantikoagulantia som warfarin. Patienter som tar kumarinantikoagulantia tillsammans med tamoxifen rekommenderas att noggrant övervaka sin koagulationsstatus, särskilt i början av behandlingen.

Med kombinerad användning av tamoxifen och hämmare av trombocytaggregation kan blödningstendensen öka under en eventuell trombocytopenisk fas.

Så en ökning av incidensen av tromboemboliska händelser har rapporterats vid tamoxifenbehandling i kombination med andra cellgifter.

Vid samtidig behandling med bromokriptin ökar plasmakoncentrationerna av tamoxifen och dess aktiva metabolit N-desmetyltamoxifen.

Läkemedel som hämmar verkan av CYP2D6 minskar koncentrationen av endoxifen, den aktiva metaboliten av tamoxifen, med 65-75%, vilket leder till en minskning av effektiviteten av dess terapeutiska verkan. Med samtidig användning av tamoxifen med vissa antidepressiva medel - selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) (till exempel paroxetin) - minskade effektiviteten av tamoxifen. Därför bör potenta CYP2D6-hämmare som paroxetin, fluoxetin, kinidin, cinacalcet eller bupropion undvikas när så är möjligt.

Den viktigaste kända vägen för tamoxifenmetabolism hos människor är demetylering inducerad av CYP3A4-enzymer. Det är känt om den farmakokinetiska interaktionen med CYP3A4-induceraren rifampicin, vilket resulterar i en minskning av nivån av tamoxifen i blodplasman. Den kliniska betydelsen av denna minskning är okänd.

Farmakokinetiska interaktioner har rapporterats med CYP2D6-hämmare som påverkar minskningen av plasmanivåerna av den aktiva metaboliten av tamoxifen 4-hydroxi-N-desmetyltamoxifen (endoxifen).

Applikationsfunktioner

Patienter med östrogenreceptorpositiva tumörer MI och postmenopausala patienter svarar bättre på tamoxifenbehandling.

Tamoxifen ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion, diabetes mellitus och oftalmiska störningar.

Hos premenopausala kvinnor som använder tamoxifen för att behandla bröstcancer kan menstruationen upphöra.

En ökad incidens av endometrieförändringar, inklusive hyperplasi, polyper, cancer och livmodersarkom (övervägande maligna blandade Mulleriantumörer) har rapporterats hos patienter som behandlats med tamoxifen. Frekvensen och arten av dessa förändringar tyder på att de kan orsakas av tamoxifens östrogena verkan.

Innan behandlingen påbörjas, såväl som var sjätte månad, i framtiden, bör patienter genomgå en gynekologisk undersökning. Om några ovanliga symtom (inklusive onormal vaginal blödning, oregelbunden menstruation, flytningar, smärta eller tryck i bäckenområdet) uppstår, ska en grundlig undersökning göras omedelbart.

Patienter som tar tamoxifen för att förebygga bröstcancer bör övervakas noga med avseende på tecken på möjlig utveckling av endometriehyperplasi. Om atypisk endometriehyperplasi utvecklas, stoppa tamoxifen, ordinera lämplig behandling och utvärdera genomförbarheten av en hysterektomi innan du fortsätter tamoxifenbehandlingen.

Efter behandling med tamoxifen mot cancer, I bröstkörteln har det förekommit fall av utveckling av andra primära tumörer som inte är lokaliserade i endometrium eller motsatt bröstkörtel. Orsakssambandet mellan dessa händelser har inte fastställts och den kliniska betydelsen av dessa observationer är fortfarande oklar.

Synnedsättning, särskilt minskad synskärpa, opacitet på hornhinnan, utveckling av grå starr och retinopati, har rapporterats hos patienter som tar tamoxifen. Därför, innan behandlingen påbörjas och med jämna mellanrum under behandling med tamoxifen, rekommenderas det att utföra oftalmologiska undersökningar för att tidigt identifiera lesioner i hornhinnan eller näthinnan, vilket kan vara reversibla med att behandlingen med läkemedlet avslutas i tid.

Om patienten har en historia av leversjukdom ska leverfunktionen övervakas noggrant. Alla patienter bör regelbundet bestämma antalet blodkroppar (särskilt blodplättar), lever- och njurfunktion samt kalcium- och glukosnivåer i blodplasma. I syfte att tidigt upptäcka eventuella metastaser rekommenderas att regelbundet genomföra röntgenstudier av lungor och skelett, samt en ultraljudsundersökning av levern. Det rekommenderas att regelbundet övervaka antalet blodkroppar, inklusive blodplättar, leverfunktionstester och kalciumnivåer i plasma.

Det finns bevis för att patienter med otillräcklig metabolisk biotransformation som involverar CYP2D6 har låga nivåer av endoxifen, en av de viktigaste aktiva metaboliterna där. oxifen. Samtidig användning av läkemedel som hämmar effekten av CYP2D6 kan leda till en minskning av koncentrationen av den aktiva metaboliten av endoxifen. Följaktligen, om möjligt, bör användningen av starka CYP2D6-hämmare såsom paroxetin, fluoxetin, kinidin, cinacalcet eller bupropion undvikas under tamoxifenbehandling.

Behandling med tamoxifen ökar risken för venös tromboembolism. Denna risk ökar hos patienter med hög grad av fetma, stigande ålder, med samtidig kemoterapi och i närvaro av andra faktorer för utveckling av tromboemboliska händelser. För vissa patienter med bröstcancer som har flera riskfaktorer för venös tromboembolism bör långtidsbehandling med antikoagulantia övervägas. Om en patient diagnostiseras med venös tromboembolism ska tamoxifenbehandlingen avbrytas omedelbart och trombocythämmande behandling påbörjas. Tamoxifen ska inte användas för att behandla patienter som har haft tromboemboliska händelser i anamnesen.

Allvarliga hudbiverkningar har rapporterats, inklusive Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys (TEN), som kan vara livshotande eller dödlig i samband med tamoxifenbehandling. Vid förskrivning av läkemedlet bör patienterna informeras om tecken och symtom på allvarliga hudreaktioner och noggrant observeras. Om det finns tecken och symtom som tyder på dessa reaktion ska läkemedlet avbrytas omedelbart och alternativ behandling övervägas (om nödvändigt). Om en patient utvecklar en allvarlig reaktion som Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys, ska behandlingen med läkemedlet avbrytas omedelbart under användningen av tamoxifen och aldrig användas igen.

billig Nolvadex Hos patienter med ärftligt angioödem kan tamoxifen inducera eller förvärra symtomen på angioödem.

Vid fördröjd mikrokirurgisk bröstrekonstruktion kan tamoxifen öka risken för mikrovaskulära komplikationer i samband med den transplanterade fliken.

Användning av tamoxifen kan leda till positiva resultat vid dopingtester.

Effekten av mat på absorptionen av tamoxifen har inte studerats. Det är dock osannolikt att mat kan påverka de farmakokinetiska jämviktsparametrarna för tamoxifen.

Om patienten har en intolerans mot vissa sockerarter, bör en läkare konsulteras innan du tar detta läkemedel.

Använd under graviditet eller amning

Tamoxifen är kontraindicerat för användning under graviditet eller amning. Enstaka fall av spontana aborter och medfödda missbildningar har rapporterats hos barn vars mödrar tagit tamoxifen under graviditeten, men orsakssambandet mellan dessa händelser har inte fastställts.

Innan du påbörjar tamoxifenbehandling, se till att patienten hon är inte gravid. Patienter i fertil ålder bör använda effektiva preventivmedel under och minst 3 månader efter avslutad behandling med tamoxifen. Med tanke på möjligheten till interaktion bör hormonella preventivmedel inte användas.

Tamoxifen i en dos på 20 mg 2 gånger om dagen hämmar amning hos kvinnor, som inte återställs även efter avslutad behandling.

Begränsade data tyder på att tamoxifen och dess aktiva metaboliter utsöndras och ackumuleras i bröstmjölk, så läkemedlet rekommenderas inte under amning. Beslutet att sluta amma eller avbryta behandlingen med tamoxifen bör ta hänsyn till vikten av att ta läkemedlet till mamman.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer

Effekten av tamoxifen på reaktionshastigheten vid bilkörning och användning av andra mekanismer är osannolik. Emellertid har avmagring, dåsighet och försämring av synskärpan rapporterats under behandling med tamoxifen. Patienter som upplever dessa symtom bör vara försiktiga när de kör fordon och använder andra mekanismer.

Dosering och administrering

Den rekommenderade dagliga dosen av tamoxifen för vuxna är 20 mg. Vid avancerad cancer kan doserna ökas till 30 mg eller 40 mg per dag.

Maximal daglig dos av tamoxif ene är 40 mg. En objektiv terapeutisk effekt observeras vanligtvis efter 4-10 veckors behandling, men i närvaro av benmetastaser kan en positiv effekt uppnås först efter flera månaders terapi.

Tabletterna ska sväljas utan att tugga med tillräcklig mängd vätska.

Vid utnämning av 2 eller fler tabletter av läkemedlet per dag, kan de tas i 1 eller 2 doser.

Behandlingstiden beror på svårighetsgraden och sjukdomen. Vanligtvis är behandlingen lång.

Behandling av speciella patientgrupper. För äldre patienter, såväl som patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion, krävs ingen dosjustering.

Barn

Rekommendationer för behandling av barn med tamoxifen har ännu inte utvecklats.

Överdos

Symtom.

Tamoxifen i höga doser gav östrogena effekter hos djur. I teorin förväntas det att en överdos orsakar en ökning av antiöstrogena biverkningar.

Fall av akut överdos hos människor har inte noterats. Lite är känt om överdosering hos människor. Vid doser på 160 mg/m2 eller mer inträffade EKG-förändringar (förlängd QT-tid) och vid doser på 300 mg/m2 dagligen inträffade neurotoxicitet (tremor, hyperreflexi, ostadig gång och svindel).

Behandling.

Det finns inget specifikt motgift. Vid överdosering, behandla symtomatiskt.

Negativa reaktioner

De flesta av följande biverkningar som är reversibla, försvinner ofta efter dosreduktion.

Frekvensen av biverkningar klassificeras enligt följande: mycket ofta (> 1/10), ofta (≥ 1/100 - < 1/10), sällan (≥ 1/1000 - < 1/100), singel (≥ 1/ 10000 - < 1/1000), sällsynt (<1/10000), frekvens okänd (kan inte uppskattas från tillgängliga data).

Benigna och maligna neoplasmer (inklusive cystor och polyper)

Det har förekommit fall av exacerbation av sjukdomen. Ett litet antal patienter med benmetastaser utvecklar hyperkalcemi i början av tamoxifenbehandlingen. Under denna första period kan bensmärta och svullnad öka, liksom ökat erytem runt hudskador, vilket indikerar ett svar på behandlingen. Hudskador kan också öka eller nya kan dyka upp.

Tamoxifenbehandling är associerad med en ökad förekomst av proliferativa förändringar i endometrium, särskilt polyper och endometriecancer. Risken att utveckla endometriecancer ökar med ökande varaktighet av tamoxifenbehandlingen och är cirka 2-3 gånger högre än risken att utveckla endometriecancer hos kvinnor som inte tagit läkemedlet. Det finns också en lätt ökning av Nolvadex Sverige incidensen av livmodersarkom (främst maligna blandade Mullerian-tumörer). Den kliniska fördelen med tamoxifenbehandling för bröstcancer uppväger dock den potentiella risken för att utveckla endometriella neoplasmer.

Ofta: myom i livmodern.

Inte en timme sedan: endometriecancer.

Sällsynt: livmodersarkom (främst blandade Müllerska maligniteter).

Från reproduktionssystemet och bröstkörtlarna

Mycket vanliga: flytningar från slidan, oregelbunden menstruation och undertryckande av menstruation under premenopausen, vaginal blödning.

Ofta: klåda i könsorganen, förstoring av myom, proliferativa förändringar i endometriet (endometrial neoplasi, hyperplasi och polyper, ibland endometrios).

Sällsynta: manlig impotens, cystiskt ovarieödem, vaginalpolyper.

Från blodet och lymfsystemet

Ofta: övergående anemi.

Mindre vanliga: leukopeni, övergående trombocytopeni.

Sällsynta: agranulocytos, neutropeni.

Singel: pancytopeni.

Från sidan av immunförsvaret

Ofta: överkänslighetsreaktioner.

Från det endokrina systemet

Mycket vanligt: värmevallningar.

Mindre vanliga: hyperkalcemi.

Metaboliska störningar

Mycket vanligt: vätskeretention i kroppen.

Ofta: en ökning av nivån av triglycerider i blodplasman, anorexi.

Singel: svår hypertriglyceridemi, ibland åtföljd av pankreatit.

Mentala störningar

Sällsynt: depression.

Från sidan av nervsystemet

Ofta: yrsel, huvudvärk, dåsighet, nedsatt känslighet (parestesi, dysgeusi).

Från synens organ

Ofta: sova minskad synskärpa, grumling av hornhinnan, utveckling av grå starr och retinopati. Förmodligen beror dessa effekter på doserna av tamoxifen och behandlingens varaktighet. De kan vara delvis reversibla vid utsättande av tamoxifenbehandling.

Sällsynta: optisk neuropati, optisk neurit (i sällsynta fall har förlust av synen observerats).

Från kärlsystemet

Ofta: rodnad i ansiktet, ischemiska cerebrovaskulära händelser, kramper i nedre extremiteterna, trombos. Vid behandling med tamoxifen i kombination med andra cytostatika kan risken för tromboemboliska händelser, inklusive venös tromboembolism (djup ventrombos, mikrovaskulär trombos) och lungemboli, öka.

Mindre vanliga: stroke.

Frekvens okänd: tromboflebit.

Från andningsorganen, bröstorganen och mediastinum

Mindre vanliga: interstitiell pneumonit.

Från mag-tarmkanalen

Mycket vanligt: illamående.

Ofta: kräkningar, förstoppning, diarré.

Mindre vanliga: pankreatit.

Sällan: förlust av smakkänslighet, aptitrubbningar.

Från lever- och gallsystemet

Ofta: förändringar i nivån av leverenzymer, fettinfiltration av levern.

Mindre vanliga: cirros, fettlever.

Singel: kolestas, hepatit, gulsot, nekrotiserande hepatit, hepatocellulära lesioner, leversvikt.

Ibland har allvarligare leversjukdomar resulterat i dödliga nya resultat.

Från huden och subkutan vävnad

Mycket vanliga: hudutslag.

Vanliga: alopeci, förstoring av befintliga eller nya hudskador.

Sällsynta: hypertrikos, kutan vaskulit, angioödem, toxisk epidermal nekrolys.

Isolerade: enstaka fall av erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom eller bullös pemfigoid har rapporterats, och fall av lupus erythematosus i huden har också registrerats.

Frekvens okänd: exacerbation av ärftligt angioödem.

Från muskuloskeletala systemet och bindväv

Ofta: benkramper, myalgi.

Medfödda, ärftliga och genetiska sjukdomar

Singel: kronisk hematoporfyri.

Allmänna effekter och lokala reaktioner

Mycket vanliga: värmevallningar, delvis på grund av tamoxifens antiöstrogena Nolvadex köpa effekt, trötthet.

Sällsynt: i början av behandlingen - smärta i benen och i området av den drabbade vävnaden som svar på tamoxifenbehandling.

Förändringar i laboratorieegenskaper

Förändringar i lipidprofilen hos blodplasma; ökad aktivitet Nolvadex pris av leverenzymer.

Skador, förgiftning och procedurkomplikationer

Singel: bestrålningsreaktioner.

Bäst före datum

3 år.

Lagringsförhållanden

Förvaras i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

< stark>Förpackning

Tabletter om 10 mg nr 10×6 i blister i kartong; Nr 60 i en behållare i en låda. Tabletter om 20 mg nr 10×3, nr 10×6 i blister i kartong.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Aktiebolag "Läkemedelsföretagets hälsa".

Tillverkarens plats och adressen till platsen för dess verksamhet