Köpa Rizatriptan Online

INSTRUKTIONER

RIZAMIGREN

Förening

aktiv ingrediens: rizatriptan;

1 tablett innehåller rizatriptanbensoat i form av rizatriptan 5 mg eller 10 mg;

hjälpämnen: laktosmonohydrat, förgelatinerad stärkelse; cellulosa mikrokristallin; magnesiumstearat.

Doseringsform

Tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: tabletter av vit eller nästan vit färg, rund, platt-cylindrisk, med en fas.

Farmakoterapeutisk grupp

Medel, prima används för migrän. Selektiva serotonin 5HT1-receptoragonister. Rizatriptan.

ATC-kod N02C C04.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Rizatriptan binder selektivt med hög affinitet till humana 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorer och har liten eller ingen farmakologisk effekt på 5-HT2-, 5-HT3-, alfa1-, alfa2- eller beta-adrenoreceptorer, dopamin D1, D2, H1-, muskarin. eller bensodiazepinreceptorer.

Den terapeutiska effekten av rizatriptan vid behandling av migränhuvudvärk kan bero på dess effekt som en agonist av 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorer belägna på extracerebrala intrakraniella kärl, som expanderar under en migränattack, och på trigeminusnerven, som innerverar dem. Aktivering av dessa 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorer kan leda till sammandragning av intrakraniella blodkärl som orsakar smärta och till hämning av neuropeptidfrisättning, vilket leder till en minskning av inflammation i känsliga vävnader och en minskning av central trigeminussmärtaöverföring.

Läkemedlet minskar funktionshinder och eliminerar illamående, fotofobi och fotofobi orsakad av migränattack. Läkemedlet är effektivt vid behandling av menstruationsmigrän, det vill säga migrän som uppstår inom 3 dagar före eller efter menstruationens början.

Farmakokinetik.

Absorption

Rizatriptan absorberas snabbt och fullständigt efter förtäring. Biotillgängligheten är cirka 40-45%, den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen (Cmax) uppnås efter 1-1,5 timmar (Tmax). Administrering av läkemedlet tillsammans med en fettrik frukost påverkade inte absorptionshastigheten av rizatriptan, men absorptionen fördröjdes med cirka en timme.

Distribution

Rizatriptan binder minimalt (14%) till plasmaproteiner. Distributionsvolymen är cirka 140 liter hos män och 110 liter hos kvinnor.

Biotransformation

Huvudvägen för rizatriptans metabolism är oxidativ deaminering av monoaminoxidas-A (MAO-A) till indolättiksyrametaboliten, som inte har någon farmakologisk aktivitet. N-monodesmetylrizatriptan, en metabolit med liknande aktivitet vid 5-HT1B/1D-receptorer som modersubstansen, bildas i små mängder och påverkar inte den farmakodynamiska aktiviteten av rizatriptan signifikant. Plasmakoncentrationen av N-monodesmetylrizatriptan är cirka 14% av modersubstansen och den utsöndras i liknande hastighet. Andra mindre metaboliter inkluderar N-oxiden, 6-hydroxiderivatet och sulfatkonjugatet av 6-hydroximetaboliten. Ingen av dessa metaboliter är farmakologiskt aktiv. Efter administrering av 14C-märkt rizatriptan stod rizatriptan för cirka 17% av de radioaktiva föreningarna i cirkulerande plasma.

föder upp

Per Halveringstiden för rizatriptan hos män och kvinnor är i genomsnitt 2-3 timmar. Clearance av rizatriptan är cirka 1000–1500 ml/min hos män och 900–1100 ml/min hos kvinnor; cirka 20–30% av detta är renal clearance. Efter administrering av rizatriptan märkt med kol 14C utsöndrades cirka 80% av de radioaktiva substanserna i urinen och cirka 10% av dosen utsöndrades i feces. Detta indikerar att metaboliterna huvudsakligen utsöndras via njurarna. Baserat på första passage-metabolism utsöndras cirka 14% av en oralt administrerad dos i urinen som oförändrad rizatriptan, medan 51% är indolättiksyrametaboliten. Högst 1% utsöndras i urinen som en N-monodesmetylmetabolit.

När du Maxalt köpa tar rizatriptan i den maximala doseringsregimen, sker inte dess ackumulering i blodplasma.

Kliniska egenskaper

Indikationer

Akut behandling av huvudvärk vid migränanfall med eller utan aura.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot rizatriptan eller mot något av läkemedlets hjälpämnen. Samtidig administrering av MAO-hämmare eller administrering inom två veckor efter avslutad behandling med MAO-hämmare. Svår lever- eller svår njursvikt. Övergående störningar i cerebral cirkulation eller övergående ischemisk attack. Måttlig eller svår hypertoni eller mild okontrollerad hypertoni. Sjukdomar i kranskärlen ii, inklusive kranskärlssjukdom (angina pectoris, myokardinfarkt i historien, dokumenterad tyst myokardischemi) symtom som är karakteristiska för kranskärlssjukdom; Prinzmetals angina. Sjukdomar i de perifera kärlen. Samtidig användning av ergotamin, dess derivat (inklusive metysergid) eller andra 5-HT1B/1D-receptoragonister.

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Ergotamin, dess derivat (inklusive metysergid), andra 5-HT1B/1D-receptoragonister (sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan). På grund av den additiva effekten, när det tas tillsammans med rizatriptan, ökar risken för kranskärlskärlsammandragning och hypertensiv effekt. Denna kombination är kontraindicerad (se avsnittet "Kontraindikationer").

MAO-hämmare. Rizatriptan metaboliseras av MAO subtyp "A". Plasmakoncentrationerna av rizatriptan och dess aktiva N-monodesmetylmetabolit ökade när de fick selektiva reversibla MAO-A-hämmare. Liknande eller mer uttalade effekter förväntas från icke-selektiva reversibla (linezolid) eller irreversibla MAO-hämmare. På grund av risken för vasokonstriktion av kranskärlen och den hypertensiva effekten av att förskriva läkemedlet till patienter som tar MAO-hämmare, är det kontraindicerat (se "Kontraindikationer").

Blockerare av β-adrenerga receptorer. Plasmakoncentrationer av rizatriptan kan öka vid samtidig användning av propr anolola. Denna ökning beror sannolikt på en första-passage metabolisk interaktion mellan de två läkemedlen, eftersom MAO-A är involverat i metabolismen av både rizatriptan och propranolol. Denna interaktion leder till en ökning av AUC och Cmax med i genomsnitt 70-80%. Patienter som tar propranolol bör använda en dos på 5 mg rizatriptan.

Det är känt att nadolol och metoprolol inte förändrar koncentrationen av rizatriptan i blodplasma.

Selektiva serotoninåterupptagshämmare / serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SSRI / SNRI). Symtom på serotonergt syndrom (inklusive förändrad mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära störningar) har observerats efter användning av dessa läkemedel och triptaner.

Rizatriptan hämmar cytokrom P450 (CYP) 2D6 in vitro. Potentiella interaktioner bör övervägas vid förskrivning av rizatriptan till patienter som tar läkemedel som metaboliseras av CYP 2D6.

Applikationsfunktioner

Läkemedlet bör endast förskrivas till patienter med en väletablerad diagnos av migrän. Läkemedlet ska inte förskrivas till patienter med basilär eller hemiplegisk migrän.

Läkemedlet ska inte tas för behandling av atypisk huvudvärk, som kan vara förknippad med potentiellt farliga medicinska tillstånd (akut cerebrovaskulär olycka, aneurysmruptur), där cerebrovaskulär vasokonstriktion kan förvärra tillståndet.

Tar rizatrip kan vara associerade med övergående symtom, inklusive smärta och tryck över bröstet, som kan förvärras och spridas till halsen. Om sådana symtom ger anledning att misstänka kranskärlssjukdom måste du sluta ta läkemedlet och göra en undersökning.

Som med andra 5-HT1B/1D-receptoragonister ska rizatriptan inte administreras utan föregående utvärdering till patienter med misstänkt hjärtsjukdom eller patienter med risk för kranskärlssjukdom (inklusive patienter med högt blodtryck, diabetes mellitus, rökare eller patienter som tar nikotinersättningsterapi män över 40 år, postmenopausala kvinnor, patienter med grenblock och patienter med en familjehistoria av kranskärlssjukdom). Inte alla fall av hjärtsjukdom kan upptäckas genom hjärtundersökning, och i mycket sällsynta fall har patienter utan diagnostiserade hjärt-kärlsjukdomar allvarliga hjärtproblem när de ordineras 5-HT1B/1D-receptoragonister. Läkemedlet bör inte förskrivas för kranskärlssjukdom.

5-HT1B/1D-receptoragonister har associerats med koronar vasospasm. I sällsynta fall har myokardischemi eller infarkt observerats vid behandling med 5-HT1B/1D-receptoragonister, inklusive rizatriptan. Andra 5-HT1B/1D-receptoragonister (inklusive sumatriptan) ska inte tas samtidigt med läkemedlet.

Det rekommenderas att vänta minst 6 timmar efter att ha tagit rizatriptan, innan du tar ergotaminderivat (ergotamin, dihydroergotamin eller metysergid). Efter användning av ergotaminpreparat ska rizatriptan tas tidigast 24 timmar senare. Även om additiva vasospastiska effekter inte har observerats med oralt rizatriptan och parenteralt ergotamin hos friska män, är sådana additiva effekter teoretiskt möjliga.

Serotonergt syndrom (inklusive förändringar i mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära störningar) har observerats när det tas med triptaner, SSRI, SNRI. Dessa reaktioner kan vara allvarliga. Om samtidig behandling med rizatriptan och ett SSRI eller SNRI är kliniskt motiverat, rekommenderas lämplig utvärdering av patienten, särskilt i början av behandlingen, när dosen höjs eller när ett annat serotonergt läkemedel ordineras.

Biverkningar kan förekomma oftare när du tar triptaner (5-HT1B/1D-receptoragonister) och preparat från johannesört (Hypericum perforatum).

Angioödem (svullnad i ansikte, tunga, struphuvud) är möjligt hos patienter som behandlas med triptaner, inklusive rizatriptan. Om svullnad av tungan eller struphuvudet uppstår behöver patienten medicinsk övervakning tills dessa symtom försvinner. Du bör omedelbart sluta använda läkemedlet och byta till behandling med ett läkemedel från en annan farmakologisk grupp.

Läkemedlet innehåller därför laktos om patienten har en intolerans mot vissa sockerarter bör du rådfråga din läkare innan du tar detta läkemedel.

Potentiella interaktioner bör övervägas vid förskrivning av rizatriptan till patienter som tar läkemedel som metaboliseras av CYP 2D6.

Långvarig användning av smärtstillande medel kan göra huvudvärken värre. Om en sådan situation observeras är det nödvändigt att få råd från en läkare och avbryta behandlingen med rizatriptan. Diagnosen läkemedelsinducerad huvudvärk bör misstänkas hos patienter med frekvent (eller daglig) huvudvärk trots (eller på grund av) regelbunden användning av huvudvärksmedicin.

Använd under graviditet eller amning

Fertilitet

Effekten på mänsklig fertilitet har inte studerats. Det är känt att minimala effekter på fertiliteten finns hos djur vid plasmakoncentrationer som är mycket högre än terapeutiska koncentrationer för människor (mer än 500 gånger).

Graviditet

Säkerheten för rizatriptan under graviditet har inte fastställts. Det finns bevis för att inga negativa effekter har observerats hos djur vid dosnivåer som överstiger terapeutiska dosnivåer på embryonal eller fosterutveckling, eller på förloppet av graviditet, förlossning och utveckling efter förlossningen.

Eftersom studier av reproduktiv funktion och intrauterin utveckling av djur inte alltid förutsäger reaktionen från människokroppen, läkemedlet under graviditeten bör endast ges när det är absolut nödvändigt.

amning

Hos djur är det känt att rizatriptan utsöndras i mjölk i stora mängder. En övergående, subtil viktminskning hos ammade Maxalt pris avkommor har endast observerats när moderns systemisk exponering vida överskrider den maximala humana exponeringsnivån. Det finns inga tillgängliga data för människor.

Därför bör rizatriptan användas med försiktighet till ammande kvinnor. Effekten på spädbarnet bör minimeras genom att undvika amning i 24 timmar efter intag av läkemedlet.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer

Både migrän och rizatriptan kan orsaka dåsighet. Fall av yrsel har också rapporterats med rizatriptan. Patienter bör bedömas för sin förmåga att utföra komplexa uppgifter under en migränattack eller när de tar läkemedlet.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska inte användas för profylax.

Tabletterna ska sväljas hela med vatten.

När det tas samtidigt med mat fördröjs absorptionen av rizatriptan med cirka 1 timme, vilket också fördröjer den terapeutiska effekten.

Den rekommenderade dosen för vuxna är 10 mg. Intervallet mellan att ta två doser bör vara minst 2 timmar; inte mer än 2 doser bör tas inom 24 timmar.

För huvudvärk , som upprepas under Maxalt Sverige de kommande 24 timmarna. Om huvudvärken återkommer efter att den första migränattacken har eliminerats, kan en andra dos tas med hänsyn till de höga doserna.

Om det inte finns något svar på behandlingen. Om patienten inte svarar på den första dosen ska en andra dos inte tas för att eliminera samma migränattack. Patienter som inte svarar på attackbehandling är mer benägna att behandlas för nästa attack.

Vissa patienter bör ta en mindre (5 mg) dos av läkemedlet, särskilt:

  • patienter som tar propranolol; att ta rizatriptan ska skjutas upp minst 2 timmar efter att ha tagit propranolol;
  • patienter med mild eller måttlig njurinsufficiens;
  • patienter med mild eller måttlig leverinsufficiens.

Det bör finnas ett mellanrum på minst 2 timmar mellan doserna, och inte mer än två doser bör tas under en 24-timmarsperiod.

Patienter över 65 år. Rizatriptans säkerhet och effekt hos patienter över 65 år har inte utvärderats systematiskt.

Barn

Läkemedlets säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts.

Överdos

Rizatriptan 40 mg (givet som en engångsdos eller två doser med 2 timmars mellanrum) tolererades i allmänhet väl av vuxna; yrsel och dåsighet var de vanligaste biverkningarna och i samband med användningen av rizatriptan.

Vid användning av rizatriptan till vuxna i en total kumulativ dos på 80 mg (tagen inom 4 timmar), kräkningar, bradykardi, yrsel (inklusive övergående), synkope, tredje gradens AV-blockad (känslig för atropin), inkontinens och en femsekunders systolisk paus på EKG noterades omedelbart efter smärtsam venpunktion.

Dessutom, på grund av de farmakologiska egenskaperna hos rizatriptan, kan överdosering orsaka hypertoni eller andra allvarligare kardiovaskulära störningar. Om en överdos misstänks ska mag-tarmkanalen rengöras (magsköljning billig Maxalt med aktivt kol). Klinisk övervakning och EKG-övervakning bör utföras i minst 12 timmar, även i frånvaro av kliniska symtom.

Effekten av hemo- och peritonealdialys på plasmakoncentrationer av rizatriptan är okänd.

Negativa reaktioner

Biverkningar klassificeras efter förekomstfrekvensen: mycket ofta (≥1/10), ofta (≥1/100, <1/10), sällan (≥1/1000, <1/100), enstaka (≥1) /10000, < 1/1000), sällsynt (≤1/10000), frekvens okänd (frekvens kan inte uppskattas från tillgängliga data).

Från immunsystemet: enstaka - överkänslighetsreaktioner, anafylaxi / anafylaktoida reaktioner.

Psykiska störningar: sällan - desorientering, sömnlöshet, irritabilitet.

Från sidan av nervsystemet : ofta - yrsel, dåsighet, parestesi, huvudvärk, hypestesi, minskad mental aktivitet, tremor; sällan - ataxi, svindel, dysgeusi / kränkning av smakupplevelser; singel - svimning; frekvens okänd - kramper, serotonergt syndrom.

Från synens organ: sällan - suddig syn.

Från sidan av hjärtat: ofta - hjärtklappning, takykardi; sällan - arytmi, EKG-avvikelser; singel - bradykardi; frekvensen är okänd - ischemi eller hjärtinfarkt (de flesta av dessa biverkningar observerades hos patienter med ökad risk för kranskärlssjukdom).

Från sidan av kärlen: ofta - spolning; sällan - högt blodtryck; singel - cerebrovaskulär olycka (de flesta av dessa biverkningar inträffade hos patienter med etablerade riskfaktorer för kranskärlssjukdom); frekvens okänd - perifer vaskulär ischemi.

Från andningsorganen, bröstorganen och mediastinum: ofta - obehag i halsen, andnöd; singel - väsande andning.

Från mag-tarmkanalen: ofta - illamående, muntorrhet, kräkningar, diarré; sällan - törst, dyspepsi; frekvens okänd - ischemisk kolit.

Från huden och subkutan vävnad: ofta - hyperemi, svettning; sällan - klåda, urtikaria, angioödem (svullnad ca, tunga, svalg), utslag; frekvens okänd - toxisk epidermal nekrolys.

Från muskuloskeletala systemet och bindväv: ofta - en känsla av tyngd; sällan - smärta i nacken, stelhet i olika områden, stelhet, muskelsvaghet, ansiktsvärk, myalgi.

Allmänna störningar: ofta - asteni/trötthet, smärta i buken eller bröstet.

Bäst före datum

2 år.

Lagringsförhållanden

Förvaras i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Paket

1 eller 3 tabletter i blisterförpackning, 1 blisterförpackning med 1 tablett eller 1 blisterförpackning med 3 tabletter i en kartong.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Aktiebolag "Läkemedelsbolag "Hälsa".

Tillverkarens plats och adress till affärsstället