Köpa Risperidon Receptfritt

• Farmakologiska egenskaper
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
• Dosering och administrering
• Överdos
• Negativa reaktioner
• Bäst före datum
• Lagringsförhållanden
• Diagnos
• Rekommenderade analoger
• Handelsnamn

Förening

aktiv ingrediens: risperidon ( risperidon );

1 tablett innehåller 2 mg eller 4 mg risperidon;

hjälpämnen: vattenfri laktos, majsstärkelse, magnesiumstearat, vattenfri kolloidal kiseldioxid, mikrokristallin cellulosa;

skal:

tabletter 2 mg - Opadray Orange OY-8729 (hypromelos, makrogol 400, titandioxid (E 171), solnedgångsgul FCF (E 110), kinolingul (E 104)), makrogol 6000, karnaubavax;

tabletter 4 mg - Opadry AMB Green 80W21165 (järnoxid (E 172), indigokarmin (E 132), lecitin med oi, polyvinylalkohol, kinolingul (E 104), talk, titandioxid (E 171), xantangummi), karnaubavax.

Doseringsform

Filmdragerade tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper :

2 mg tabletter är runda, bikonvexa tabletter med skåra på ena sidan, belagda med en orange film. Vit vid felet;

4 mg tabletter - runda bikonvexa tabletter med skåra (i fyra delar) på ena sidan, grön filmdragerad. Vit vid frakturstället.

Farmakoterapeutisk grupp

Antipsykotika. ATX-kod N05A X08.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Risperidon är en selektiv monoaminerg antagonist med unika egenskaper. Det uppvisar hög affinitet för serotonerga 5-_HT2- och dopaminerga_D2 -receptorer. Risperidon binder också till α₁ -adrenerga receptorer och, med mindre affinitet, till H₁ -histaminerga och α₂ -adrenerga receptorer. Risperidon visar inte affinitet för kolinerga receptorer. Även om risperidon är en potent_D2 -antagonist, som är associerad med dess effektivitet i förhållande till de produktiva symtomen på schizofreni, hämmar det inte signifikant motorisk aktivitet och inducerar katalepsi i mindre utsträckning. jämfört med klassiska antipsykotika. Balanserad central antagonism avseende serotonin och dopamin minskar tendensen till extrapyramidala biverkningar och utökar den terapeutiska effekten av läkemedlet för att täcka de negativa och affektiva symtomen på schizofreni.

Farmakokinetik.

Sugning

Efter oral administrering absorberas den aktiva komponenten av läkemedlet risperidon fullständigt och når maximala plasmakoncentrationer inom 1 till 2 timmar. Den absoluta orala biotillgängligheten av risperidon är 70% (CV = 25%). Mat påverkar inte absorptionen av läkemedlet, så risperidon kan administreras oavsett födointag. Jämviktskoncentrationen av risperidon i kroppen hos de flesta patienter uppnås inom 1 dag. Jämviktskoncentrationen av 9-hydroxirisperidon uppnås inom 4-5 dagar.

Distribution

Risperidon distribueras snabbt i kroppen. Distributionsvolymen är 1-2 l/kg. I plasma binder risperidon till albumin och surt α₁ -glykoprotein. Risperidon är 90% bundet till plasmaproteiner, 9-hydroxirisperidon är 77%.

Metabolism och utsöndring

Risperidon metaboliseras av cytokrom CYP2D6 till 9-hydroxirisperidon, som har en liknande farmakologisk verkan. Risperidon och 9-hydroxirisperidon bildar den aktiva antipsykotiska fraktionen. Cytokrom CYP2D6 är känsligt för genetisk polymorfism. Under under påverkan av snabbverkande CYP2D6-enzymer omvandlas risperidon snabbt till 9-hydroxirisperidon, medan under påverkan av långsamt verkande enzymer metaboliseras risperidon mycket långsammare. Även om koncentrationerna av risperidon och 9-hydroxirisperidon som produceras av snabbverkande enzymer är lägre än av långsamverkande enzymer, är farmakokinetiken för risperidon och 9-hydroxirisperidon i kombination (dvs. risperidon) efter enstaka och multipla doser i snabb- och långsam- verkande cytokrom enzymer CYP2D6 är liknande.

En annan metod för metabolism av risperidon är N-dealkylering. Risperidon i kliniskt relevanta koncentrationer hämmar inte signifikant metabolismen av läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450 isoenzymer, inklusive CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 och CYP3A5. En vecka efter användningen av läkemedlet utsöndras 70% av dosen i urinen, 14% i avföringen. Koncentrationen av risperidon och 9-hydroxirisperidon i urinen är 35-45% av den intagna dosen. Resten är inaktiva metaboliter. Efter oral administrering till patienter med psykos är eliminationshalveringstiden cirka 3 timmar. Halveringstiden för 9-hydroxirisperidon och risperidon når 24 timmar.

Linjäritet

Plasmakoncentrationer av risperidon är proportionella mot dosen av läkemedlet (inom terapeutiska doser).

Äldre patienter och patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion

Patienter äldre med en engångsdos av läkemedlet, koncentrationsnivån av risperidon i blodplasma är i genomsnitt 43% högre, 38% längre halveringstid, clearance av risperidon är 30% lägre hos Risperdal pris patienter än hos patienter under 65 år myndig. Höga plasmakoncentrationer av risperidon och en minskning av clearance av risperidon med i genomsnitt 60% observerades hos patienter med njurinsufficiens. Hos patienter med leverinsufficiens observerades normala plasmanivåer av risperidon, men den genomsnittliga plasmafria fraktionen av risperidon ökade med 35%.

Barn

Farmakokinetiken för risperidon, 9-hydroxirisperidon hos barn liknar den hos vuxna.

Kön, ras och rökning

Det finns ingen signifikant effekt av kön, ålder eller rökvana på farmakokinetiken för risperidon eller den aktiva antipsykotiska fraktionen.

Kliniska egenskaper

Indikationer

• Behandling av schizofreni och andra psykiatriska störningar, inklusive stödjande vård, hos patienter som har svarat på terapi för att förhindra återfall av sjukdomen.
• Behandling av maniska episoder vid bipolära sjukdomar (adjuvant terapi i kombination med humörstabilisatorer som initial behandling eller som monoterapi i upp till 12 veckor).
• Korttidsbehandling av svår aggression eller svåra psykiatriska symtom hos patienter med demens när de är närvarande hot om att skada dig själv eller andra.
• Symtomatisk behandling av trotsiga oppositionella störningar eller andra störningar i socialt beteende hos barn, ungdomar och vuxna med mental utveckling under genomsnittet eller mental retardation, har manifestationer av destruktivt beteende (impulsivitet, autoaggression).
• Symtomatisk behandling av autistiska störningar hos barn från 5 års ålder vars symtom sträcker sig från hyperaktivitet till irritabilitet (inklusive aggression, självskada, ångest och patologisk cykling).

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva beståndsdelen eller mot hjälpämnet i formuleringen.

Demens och symtom på Parkinsons sjukdom (rigiditet, bradykinesi och hållningsstörningar i Parkinson).

Demens och misstänkt demens med Lewy-kroppar (annat än demenssymptom mindre än två av följande symtom: parkinsonism, synhallucinationer, ostadig gång).

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Nedbrytningen av risperidon till 9-hydroxirisperidon kan hämmas av fentiaziner, tricykliska antidepressiva medel och vissa betablockerare som binder till CYP2D6. Sådan suppression kan leda till en ökning av koncentrationen av risperidon och en minskning av den aktiva metaboliten av 9-hydroxirisperidon i plasma. Amitriptylin hämmar inte nedbrytningen av risperidon till 9-hydroxirisperido på. Risperidon är en svag hämmare av CYP2D6, så risperidon förväntas inte signifikant hämma elimineringen av läkemedel som metaboliseras av detta enzym.

Karbamazepin minskar koncentrationen av risperidon och 9-hydroxirisperidon i plasma med 1,7–3,7 gånger. I enstaka fall, med samtidig användning av karbamazepin och risperidon, observerades toxiska serumkoncentrationer av karbamazepin. Liknande effekter (minskad plasmakoncentration av den aktiva antipsykotiska fraktionen) kan ses med andra leverenzyminducerare såsom rifampicin, fenytoin och fenobarbital, som inducerar leverenzymerna CYP3A4 och P-glykoprotein.

Fluoxetin (20 mg/dag) och paroxetin (20 mg/dag) ökar plasmakoncentrationerna av risperidon med 2,5–2,8 respektive 3–9 gånger. Fluoxetin påverkar inte plasmakoncentrationerna av 9-hydroxirisperidon. Paroxetin minskar plasmakoncentrationerna av 9-hydroxirisperidon med 13% i genomsnitt. I allmänhet ökar koncentrationen av risperidon med 50% vid samtidig användning av fluoxetin och paroxetin. Om fluoxetin och paroxetin påbörjas eller avbryts under risperidonbehandling, bör läkaren omvärdera dosen av risperidon. Effekten av att avbryta behandlingen med fluoxetin och paraxetin på farmakokinetiken för risperidon eller 9-hydroxirisperidon har inte studerats.

Risperidon ska användas med försiktighet i kombination med andra centralt verkande medel. droger, inklusive alkohol, opiater, antihistaminer och bensodiazepiner, på grund av en ökad risk för sedering.

Risperidon kan uppvisa antagonistiska effekter mot levodopa och andra dopaminantagonister. Om en sådan kombination anses nödvändig, särskilt vid Parkinsons sjukdom i slutstadiet, bör låga effektiva doser förskrivas.

Cimetidin 400 mg två gånger dagligen och ranitidin 150 mg två gånger dagligen ökade AUC för risperidon och 9-hydroxirisperidon med 8% respektive 20%, utan klinisk signifikans. Effekten av att avbryta behandlingen med fluoxetin och paroxetin på farmakokinetiken för risperidon eller 9-hydroxirisperidon har inte studerats.

Erytromycin (en CYP3A4-hämmare) påverkar inte farmakokinetiken för risperidon och den aktiva antipsykotiska fraktionen.

Med samtidig användning av risperidon och antihypertensiva läkemedel har det förekommit fall av kliniskt signifikant arteriell hypotension.

Som med andra antipsykotika bör försiktighet iakttas vid förskrivning av risperidon tillsammans med läkemedel som förlänger QT-intervallet, t.ex. klass Ia antiarytmika (kinidin, prokainamid), klass III antiarytmika (amiodaron, sotalol), tricykliska antidepressiva medel (amitriptylin), tetracykliska antidepressiva medel (tetracykliska antidepressiva) , vissa antihistaminer, andra antipsykotika, vissa antimalariamedel (kinin, meflokin) och läkemedel orsakar elektrolytobalans (hypokalemi, hypomagnesemi), bradykardi eller medel som hämmar den hepatiska metabolismen av risperidon. Denna lista är inte komplett.

Kolinesterashämmare, galantamin och donezepil visar inte kliniskt signifikanta effekter på farmakokinetiken för risperidon och den aktiva antipsykotiska fraktionen.

Risperidons kompatibilitet med litium har inte studerats. Med samtidig användning av neuroleptika och litium observerades fall av encefalopati, extrapyramidala störningar och malignt neuroleptikasyndrom. Under kliniska studier rapporterades fall av extrapyramidala störningar och hyperkinesi oftare vid användning av litium med neuroleptika än med enbart litium.

Risperidon i en dos på 3 mg två gånger dagligen påverkar inte de farmakokinetiska parametrarna för litium signifikant.

Användning av psykostimulantia (t.ex. metylfenidat) i kombination med risperidon hos barn och ungdomar förändrar inte farmakokinetiken och effekten av risperidon.

Verapamil, en hämmare av CYP3A4 och P-glykoprotein, ökar plasmakoncentrationen av risperidon. Galantamin och donezepil visar inte kliniskt signifikanta effekter på farmakokinetiken för risperidon och den aktiva antipsykotiska fraktionen.

Fentiaziner, tricykliska antidepressiva medel och vissa β-adrenerga receptorer kan öka plasmakoncentrationen av risperidon, men inte koncentrationen av den antipsykotiska fraktionen.

Samtidig oral administrering av risperidon med pa Liperidon rekommenderas inte eftersom paliperidon är en aktiv metabolit av risperidon och deras kombination kan leda till ytterligare verkan av den aktiva antipsykotiska fraktionen.

Med samtidig användning av neuroleptika och litium observerades fall av extrapyramidala störningar, malignt neuroleptikasyndrom och hyperkinesi.

Risperidon har inga kliniskt signifikanta effekter på farmakokinetiken för valproat, digoxin eller topiramat. Topiramat minskar signifikant biotillgängligheten av risperidon, samtidigt som biotillgängligheten av den aktiva antipsykotiska fraktionen signifikant minskar.

Med samtidig användning av risperidon och klonazepam, gabapentin, lamotrigin, metylfenidat är interaktionen mellan dem osannolik.

Risperidon ska användas med försiktighet i kombination med andra substanser som påverkar det centrala nervsystemet, inklusive alkohol, opiater, antihistaminer och bensodiazepiner, på grund av en ökad risk för sedering.

För information om ökad dödlighet vid samtidig användning med furosemid hos äldre patienter med demens, se avsnittet "Särdragen vid användning".

Samtidig administrering av riseridon och paliperidon rekommenderas inte eftersom paliperidon är en aktiv metabolit av risperidon och kombinationen kan resultera i ytterligare exponering för den aktiva antipsykotiska fraktionen.

Applikationsfunktioner

Äldre patienter om ålder med demens.

Ökad dödlighet.

Bland äldre patienter med demens som behandlats med atypiska antipsykotika, inklusive risperidon, observerades en ökad dödlighet jämfört med patienter i placebogruppen (4% respektive 3,1%). Medianåldern för avlidna patienter var 86 år (intervall 67–100 år). Orsaken till den ökade risken för dödlighet är okänd. Den specifika profilen för riskfaktorer för mortalitet i risperidongruppen av patienter har inte fastställts. Dödsorsaker var typiska för denna åldersgrupp (65 år och äldre) och inkluderade: kardiovaskulära och cerebrovaskulära sjukdomar, tumörer, infektioner (t.ex. lunginflammation) och diabetes.

Samtidig användning med furosemid.

Hos äldre patienter med demens observerades en ökad dödlighet vid samtidig användning av furosemid och risperidon (7,3%, medelålder - 89 år, intervall - 75-97 år) jämfört med patienter som behandlades med enbart risperidon (3,1%, medelålder 84 år, intervall 70–96 år) eller enbart furosemid (4,1%, medelålder 80 år, intervall 67–90 år). Samtidig administrering av risperidon och andra diuretika (främst lågdostiaziddiuretika) var inte associerad med liknande resultat.

Ej etablerad patofysiolog mekanismer för att förklara detta faktum. Särskild försiktighet bör dock iakttas vid förskrivning av läkemedlet i sådana fall, och en bedömning av riskerna och fördelarna med denna kombination eller samtidig användning med andra potentiella diuretika bör göras innan läkemedlet förskrivs. Det fanns ingen ökning i mortalitet hos patienter som tog andra diuretika samtidigt med risperidon. Oavsett behandling har uttorkning varit en vanlig riskfaktor för dödlighet och bör övervakas noggrant hos patienter med demens.

Cerebrovaskulära biverkningar.

Risken för cerebrovaskulära biverkningar är betydligt högre hos patienter med blandad eller vaskulär demens jämfört med Alzheimers demens. Risperidon rekommenderas därför inte till patienter med andra typer av demens.

Risperidon ska endast användas under kort tid vid ihållande aggression hos patienter med måttlig till svår Alzheimers demens, förutom icke-farmakologiska behandlingar som har varit begränsade eller ineffektiva och där det finns en potentiell risk för skada på sig själv eller andra.

Patienter bör regelbundet granskas av en läkare för att bedöma behovet av fortsatt behandling.

Patienter med demens som behandlades med risperidon hade en högre frekvens av cerebrovaskulära biverkningar (stroke och övergående ischemiska attacker) med dödlig utgång jämfört med de som fick placebo (3,3% respektive 1,2%, medelålder 85 år; åldersintervall 73–97 år).

Riskerna och fördelarna med att förskriva risperidon till äldre patienter med demens, särskilt risken för stroke, bör vägas noggrant. Med extrem försiktighet bör risperidon förskrivas till patienter med demens som har arteriell hypertoni, sjukdomar i det kardiovaskulära systemet och patienter med vaskulär demens. Patienter och deras vårdgivare bör instrueras att omedelbart rapportera tecken på en möjlig kardiovaskulär attack, såsom plötslig svaghet, domningar i ansikte, armar eller ben samt tal- och synstörningar. Alla möjliga behandlingsalternativ bör övervägas utan dröjsmål, inklusive avbrott i risperidonbehandlingen.

Barn.

Innan risperidon förskrivs till barn ska risk-nytta-förhållandet vägas noggrant. Behovet av fortsatt behandling bör noggrant utvärderas regelbundet. Indikationerna ”symptomatisk behandling av sociala beteendestörningar som orsakar oppositionella störningar och/eller andra sociala beteendestörningar” och ”autistiska störningar” studerades endast hos barn från 5 års ålder. Risperidon ska därför inte ges till barn under 5 år med denna indikation.

Det finns ingen erfarenhet av risperidon hos barn under 15 år för behandling av schizofreni och hos barn över 10 år för behandling av maniska episoder vid bipolära sjukdomar.

Risperidon påverkar inte barns tillväxt och utveckling. Regelbunden klinisk övervakning av det endokrina systemet är dock nödvändig, inklusive mätning av längd och kroppsvikt, övervakning av sexuell utveckling, potentiella prolaktinberoende effekter, studier av extrapyramidala symtom och andra rörelsestörningar.

Dåsighet .

Dåsighet har ofta observerats hos barn med autism. De flesta fallen var milda till måttliga i svårighetsgrad. Oftast observerades dåsighet i början av behandlingen, med störst frekvens under de första två veckorna av behandlingen, och försvann spontant, den genomsnittliga varaktigheten var 16 dagar. Patienter med dåsighet kan överväga att ändra doseringsregimen.

ortostatisk hypotension.

På grund av den α₁ -lytiska aktiviteten av risperidon, särskilt i början av behandlingen, kan ortostatisk hypotoni förekomma.

Kliniskt signifikant hypotension har observerats vid samtidig användning av risperidon och antihypertensiva medel. Risperidon ska användas med försiktighet till patienter med känd kardiovaskulär sjukdom (såsom hjärtsvikt, hjärtinfarkt, överledningsstörningar, uttorkning, hypovolemi eller cerebrovaskulär sjukdom). I dessa fall bör dosen titreras (se avsnittet "Appliceringsmetod och dosering"). Dosminskning bör övervägas om hypotoni uppstår.

Förlängning av QT-intervallet.

Under perioden efter marknadsföring, observerades mycket sällan fall av förlängning av QT-intervallet. Risperidon ska, liksom andra antipsykotika, användas med försiktighet hos patienter med kardiovaskulär sjukdom, elektrolytrubbningar (hypokalemi, hypomagnesemi) eller en familjehistoria med förlängt QT-intervall. Försiktighet bör också iakttas när det används samtidigt med läkemedel som förlänger QT-intervallet.

Leukopeni, neutropeni, agranulocytos.

Fall av leukopeni, neutropeni och agranulocytos har observerats vid användning Risperdal köpa av antipsykotika, inklusive risperidon. Under perioden efter marknadsföring har agranulocytos observerats mycket sällan (< 1/10 000 patienter). Patienter med en anamnes på en signifikant minskning av antalet vita blodkroppar eller med läkemedelsinducerad leukopeni/neutropeni bör observeras noggrant under de första månaderna av behandlingen och sluta använda risperidon så snart det finns tecken på en signifikant minskning av antal leukocyter och det finns inga andra orsaker till detta fenomen. Patienter med kliniskt signifikant neutropeni bör observeras för uppkomst av feber och andra tecken på infektion och behandlas på lämpligt sätt när symtom upptäcks. Hos patienter med svår neutropeni (< 1 x 10 ⁹ /l) bör behandlingen med risperidon avbrytas och antalet vita blodkroppar bör övervakas tills det återhämtar sig.

Venös tromboembolism.

Fall av venös tromboembolism har beskrivits vid användning av antipsykotiska läkemedel. Eftersom patienter som behandlas med antipsykotika ofta har förvärvade riskfaktorer för venös tromboembolism, bör alla möjliga riskfaktorer för tromboembolism identifieras före och under behandling med risperidon och lämpliga förebyggande åtgärder vidtas.

Tardiv dyskinesi/extrapyramidala symtom.

Vid användning av läkemedel med egenskaperna hos dopaminreceptorantagonister noterades förekomsten av tardiv dyskinesi, kännetecknad av ofrivilliga rytmiska rörelser (främst av tungan och/eller ansiktet). Det finns rapporter om att förekomsten av extrapyramidala symtom är en riskfaktor för utveckling av tardiv dyskinesi. Om tecken och symtom på tardiv dyskinesi uppträder, bör utsättning av alla antipsykotika övervägas.

Parkinsons sjukdom och demens med Lewy-kroppar.

Läkare måste väga riskerna mot fördelarna när de förskriver antipsykotika, inklusive risperidon, till patienter med Parkinsons sjukdom eller Lewy-kroppsdemens. Användning av risperidon kan förvärra förloppet av Parkinsons sjukdom. Patienter med någon av ovanstående störningar kan ha en ökad risk för malignt neuroleptikasyndrom, liksom överkänslighet mot antipsykotiska läkemedel (t.ex. förvirring, domningar i smärta och instabil hållning med frekventa fall utöver extrapyramidala symtom).

Malign neuroleptiskt syndrom.

Vid användning av klassiska antipsykotiska läkemedel har det förekommit fall av malignt neuroleptikasyndrom, kännetecknat av hypertermi, muskelstelhet, instabilitet i autonoma funktioner, nedsatt medvetande och ökade nivåer av CPK. Ytterligare tecken inkluderar myoglobinuri (rabdomyolys) och akut njursvikt. Om neuroleptisk syndrom utvecklas ska alla antipsykotiska läkemedel, inklusive risperidon, sättas ut.

Hyperglykemi och diabetes mellitus.

Hyperglykemi, diabetes mellitus eller exacerbation av befintlig diabetes har rapporterats under behandling med rispaxol. Att bedöma sambandet mellan atypiska antipsykotika och glukosavvikelser är svårt på grund av den ökade risken för diabetes hos schizofrena patienter och den ökade incidensen av diabetes i den allmänna befolkningen. Således är sambandet mellan användningen av atypiska antipsykotiska läkemedel och biverkningar associerade med hyperglykemi inte helt klart. Även om epidemiologiska studier indikerar en ökad risk för biverkningar i samband med hyperglykemi hos patienter som får atypiska antipsykotika. Varje patient som använder atypiska antipsykotika bör kontrolleras för symtom på hyperglykemi och diabetes mellitus.

Ökning i kroppsvikt.

Det finns en risk för viktökning hos patienter som tar risperidon. Viktkontroll rekommenderas.

Priapism.

Det finns risk för priapism under behandling med risperidon på grund av dess α-adrenerga blockerande verkan.

Reglering av kroppstemperatur.

Antipsykotika kan störa kroppens förmåga att sänka kroppstemperaturen. Lämplig vård rekommenderas för patienter som ordineras risperidon om de kommer att exponeras för tillstånd som kan orsaka en ökning av kroppstemperaturen, nämligen: intensiv fysisk träning, exponering för höga miljötemperaturer, samtidig behandling med läkemedel med antikolinerg aktivitet eller effekterna av uttorkning.

Antiemetisk effekt.

Risperidon har en antiemetisk effekt. Denna egenskap kan maskera symtom på vissa läkemedelsöverdoser eller tillstånd som tarmobstruktion, Reyes syndrom och hjärntumörer.

Anfall.

Risperidon ska användas med försiktighet till patienter med anamnes på anfall eller andra tillstånd som potentiellt sänker kramptröskeln.

Intraoperativt atoniskt irissyndrom (ISAR).

Under kataraktkirurgi observerades intraoperativt atoniskt irissyndrom hos patienter som behandlats med α1-adrenerga antagonister, inklusive risperidon.

ISAR kan öka risken för ögonkirurgiska komplikationer under och efter operationen. Bör rapporteras till ögonkirurgen Historik om tidigare eller nuvarande användning av antipsykotiska läkemedel. Den potentiella fördelen med att avbryta α1-blockerande behandling före operation har inte fastställts, och risken med att avbryta antipsykotisk behandling bör vägas.

Nedsatt lever- och njurfunktion.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion utsöndras den antipsykotiska fraktionen långsammare än hos vuxna med normal njurfunktion. Hos patienter med nedsatt leverfunktion ökar plasmakoncentrationen av den fria fraktionen av risperidon.

Hyperprolaktinemi.

Försiktighet tillråds vid förskrivning av risperidon till patienter med bröstcancer i anamnesen. Risperidon ska användas med försiktighet till patienter med hyperprolaktinemi och prolaktinberoende tumörer, såsom hypofys prolaktinom, eller troliga prolaktinberoende tumörer, såsom epiteltumörer i bröstkörteln.

Patienter med överkänslighet mot laktos bör ta hänsyn till laktoshalten (145 mg i varje tablett innehållande 2 mg risperidon; 290 mg i varje tablett innehållande 4 mg risperidon). Patienter med sällsynt medfödd galaktosintolerans, Lapplaktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte förskrivas detta läkemedel.

Hos patienter med överkänslighet mot azofärgämnen (solnedgångsgul FCF (E 110)) Rispaxol® ska filmdragerade tabletter användas med försiktighet p.g.a. risken för allergiska reaktioner.

Använd under graviditet eller amning

Graviditet

Kontrollerade studier med gravida kvinnor har inte utförts. Nyfödda vars mödrar använt antipsykotika (inklusive risperidon) under graviditetens sista trimester löper risk för reversibla extrapyramidala symtom och/eller drogabstinens. Dessa symtom inkluderade agitation, ovanligt ökad eller minskad muskeltonus, skakningar, dåsighet, andningsbesvär eller problem med maten. Dessa komplikationer kan variera i svårighetsgrad. I vissa fall försvann de av sig själva efter en viss tid, i vissa fall krävdes övervakning av spädbarnens tillstånd på intensivvårdsavdelningen eller långvarig sjukhusvistelse. Därför rekommenderas noggrann övervakning för nyfödda.

Rispaxol® rekommenderas inte för användning under graviditet, förutom i fall av absolut nödvändighet. Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen med Rispaxol® under graviditet, ska detta inte göras plötsligt.

Laktation

Risperidon och 9-hydroxirisperidon passerar över i bröstmjölk. Om det behövs ska användningen av risperidon avbryta amningen.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer

Risperidon kan ha en liten eller måttlig effekt på förmågan köra fordon på grund av potentiella effekter på nervsystemet och synorganen (se avsnittet "Biverkningar"). Under behandlingen rekommenderas det att avstå från att köra fordon eller arbeta med mekanismer tills patientens känslighet för läkemedlet blir känd.

Dosering och administrering

Vanlig dos

Rispaxol ^® kan användas 1 eller 2 gånger om dagen. Doser större än 8 mg bör delas upp i två doser (morgon och kväll).

Schizofreni

Vuxna (under 65)

Rispaxol ^® kan administreras 1 eller 2 gånger om dagen.

Det bör startas med 2 mg per dag, den andra dagen kan dosen ökas till 4 mg. Därefter kan dosen bibehållas oförändrad eller vid behov justeras individuellt. För de flesta patienter är den rekommenderade dosen 4-6 mg per dag. Vissa patienter kan behöva gradvis öka dosen eller minska den initiala dosen.

Den maximala dagliga dosen av läkemedlet är 10 mg.

Doser över 10 mg per dag har inte visat sig vara effektivare än lägre doser, men de kan orsaka extrapyramidala symtom. Eftersom säkerheten för doser över 16 mg per dag inte har studerats, bör doser över denna nivå inte användas.

Äldre patienter (från 65 års ålder).

Den rekommenderade startdosen är 0,5 mg två gånger dagligen. Vid behov kan dosen ökas upp till 1 h; 2 mg 2 gånger om dagen genom att öka med 0,5 mg 2 gånger om dagen. Om ytterligare sedering behövs kan ett bensodiazepin användas samtidigt.

Maniska episoder vid bipolära sjukdomar (vuxna och barn från 10 års ålder).

Den rekommenderade startdosen är 2 mg en gång om dagen, på kvällen. Dosen kan ökas individuellt genom att tillsätta 1 mg/dag inte oftare än var 24:e timme. Det rekommenderade dosintervallet är 2 till 6 mg per dag.

Liksom med andra typer av symtomatisk behandling, vid långvarig användning av risperidon, bör doser regelbundet ses över och justeras under hela behandlingen. Det finns inga data om effektiviteten av risperidon vid behandling av akut bipolär mani som varar i mer än 12 veckor. Om risperidon används i kombination med humörstabilisatorer kan behandlingen avbrytas tidigare, eftersom effekten av behandlingen kan förväntas inträda under de första veckorna av behandlingen. Även efter det första svaret på behandlingen bör möjligheten av återkommande symtom på depression övervägas på grund av sjukdomens förlopp och biverkningar av de läkemedel som användes för behandling, inklusive risperidon.

Korttidsterapi för svår aggression eller svåra psykiatriska symtom hos patienter med demens.

Den rekommenderade startdosen är 0,25 mg två gånger dagligen. Vid behov kan dosen ökas genom att öka dosen med 0,25 mg 2 gånger om dagen högst varannan dag. För de flesta patienter är den optimala dosen Jag 0,5 mg 2 gånger om dagen. Men för vissa patienter kan den effektiva dosen ökas till 1 mg två gånger om dagen. Efter att ha uppnått den optimala dosen kan du överväga att ta en daglig dos 1 gång per dag.

Avbrytande av risperidonbehandling bör ske senast 3 månader efter behandlingsstart, behandlingen kan endast återupptas om beteendestörningar återkommer.

Symtomatisk behandling av sociala eller aggressiva beteendestörningar

Patienter som väger > 50 kg

Den rekommenderade startdosen är 0,5 mg en gång dagligen. Vid behov bör dosen justeras genom att tillsätta 0,5 mg 1 gång per dag högst varannan dag. Den optimala dosen för de flesta patienter är 1 mg en gång dagligen. För vissa patienter är dock inte mer än billig Risperdal 0,5 mg 1 gång per dag tillräckligt för att uppnå en positiv effekt, medan andra kan kräva 1,5 mg 1 gång per dag.

Patienter (barn över 5 år och vuxna) som väger < 50 kg

Den rekommenderade startdosen är 0,25 mg en gång dagligen. Vid behov kan dosen justeras genom att tillsätta 0,25 mg 1 gång per dag högst varannan dag. Den optimala dosen för de flesta patienter är 0,5 mg en gång dagligen. För vissa patienter är dock inte mer än 0,25 mg 1 gång per dag tillräckligt för att uppnå en positiv effekt, medan andra kan kräva 0,75 mg 1 gång per dag.

Som med andra typer av symtomatisk behandling Dessutom bör långtidsanvändning av risperidon regelbundet ses över och justeras under hela behandlingen.

Autism (barn från 5 år).

Dosen bör väljas individuellt, beroende på patientens tillstånd och kliniska svar.

Patienter som väger < 50 kg

Den rekommenderade startdosen är 0,25 mg en gång dagligen. Från och med den fjärde dagen kan dosen ökas med 0,25 mg. En dos på 0,5 mg bör bibehållas och kliniskt svar bedömas på dag 14. Dosökningar med 0,25 mg med 2-veckors intervall bör endast övervägas hos patienter med otillräckligt kliniskt svar.

Patienter med kroppsvikt ≥ 50 kg

Den rekommenderade startdosen är 0,5 mg en gång dagligen. Från den 4:e dagen kan dosen ökas med 0,5 mg. En dos på 1 mg bör bibehållas och kliniskt svar bedömas på dag 14. Dosökningar med 0,5 mg med 2-veckors intervall bör endast övervägas hos patienter med otillräckligt kliniskt svar.

Risperidondoser för barn med autism (daglig dos, mg/dag)

* Patienter som väger över 45 kg kan behöva högre doser; den maximala dosen som användes i kliniska studier var 3,5 mg/dag.

Risperidon kan användas 1 eller 2 gånger om dagen.

För patienter som upplever dåsighet efter att ha tagit läkemedlet, är det bättre att använda den dagliga dosen av risperidon vid sänggåendet. Under kliniska studier klagade cirka två tredjedelar av barn med autism över svaghet, särskilt under den inledande fasen av behandlingen.

När väl ett adekvat kliniskt svar har uppnåtts, bör gradvis dosreduktion övervägas för att uppnå ett optimalt förhållande mellan klinisk effekt och säkerhet.

Information erhållen från kontrollerade kliniska prövningar är inte tillräcklig för att fastställa den rekommenderade behandlingstiden med risperidon hos patienter med autism. Därför bör en erfaren specialist noggrant övervaka patientens tillstånd.

När det finns en Om biverkningar uppstår (t.ex. extrapyramidala störningar, tardiv dyskinesi eller okontrollerad viktökning) ska dosen av risperidon minskas eller behandlingen avbrytas.

För att uppnå en dos på 0,25-1 mg rekommenderas att använda risperidon i en annan doseringsform med lämplig koncentration.

Patienter med lever- och njursjukdom.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion utsöndras risperidon från kroppen långsammare än hos patienter med friska njurar. Hos patienter med nedsatt leverfunktion ökar koncentrationen av den fria fraktionen av risperidon i blodplasman.

Oavsett indikation Risperdal receptfritt skrivs hälften av initial- och underhållsdoserna ut till dessa patienter, dostitreringen bör vara långsam.

Risperidon ska användas med försiktighet till denna patientkategori.

Byte från terapi med andra antipsykotika.

Om det är kliniskt motiverat, rekommenderas att tidigare behandling med andra läkemedel gradvis avbryts under risperidonbehandling. Men om en patient flyttas från depå antipsykotisk behandling, rekommenderas behandling med risperidon istället för nästa schemalagda depådos. Behovet av att fortsätta pågående antiparkinsonbehandling bör utvärderas regelbundet.

Barn

Risperidon används för att behandla sociala eller våldsamma beteendestörningar och e autistiska störningar för barn över 5 år; för behandling av maniska episoder vid bipolära sjukdomar hos barn från 10 år och äldre.

Överdos

Symtom.

Tecken och symtom på observerad överdosering är kända biverkningar av läkemedlet, manifesterade i en förstärkt form: dåsighet och sedering, takykardi och arteriell hypotension, såväl som extrapyramidala symtom.

Vid överdosering har förlängt QT-intervall och kramper rapporterats. Flutter-flimmer har rapporterats i samband med en överdos av risperidon i kombination med paroxetin.

Vid akut överdos bör möjligheten till interaktioner mellan flera läkemedel analyseras.

Behandling.

En öppen luftväg måste upprättas och underhållas för att säkerställa tillräcklig ventilation och syresättning. Möjligheten till magsköljning (efter intubation om patienten är medvetslös) och utnämningen av aktivt kol tillsammans med ett laxermedel bör övervägas senast 1 timme efter intag av läkemedlet.

Kardiovaskulär övervakning är indicerad, inklusive kontinuerlig EKG-registrering för att upptäcka möjliga arytmier.

Risperidon har inget specifikt motgift. Därför bör lämpliga stödåtgärder vidtas. Hypotoni och cirkulationskollaps bör behandlas med åtgärder som intravenös vätska och/eller sympatomimetika. Vid utveckling av akut extrap iramidsymptom bör antikolinerga läkemedel förskrivas. Kontinuerlig medicinsk övervakning och övervakning bör fortsätta tills tecknen på överdosering helt försvinner.

Negativa reaktioner

De vanligaste rapporterade biverkningarna (incidens ≥ 10%) är parkinsonism, sedering/sömnighet, huvudvärk och sömnlöshet. Parkinsonism och akatisi är dosberoende biverkningar.

Biverkningarna nedan inkluderar de som rapporterats i kliniska prövningar och erfarenheter efter marknadsföring. Frekvens av förekomst av biverkningar: mycket ofta (≥ 1/10), ofta (≥ 1/100 till <1/10), sällan (≥ 1/1000 till <1/100), sällan (≥ 1/10000, < 1/10 1000), mycket sällsynt (<1/10000) och okänd (frekvens kan inte uppskattas från tillgängliga data).

I varje grupp är biverkningarna listade i fallande svårighetsgrad.

Infektioner och angrepp

Ofta - lunginflammation, influensa, bronkit, övre luftvägsinfektioner, urinvägsinfektioner, öroninfektioner, influensa.

Sällan - luftvägsinfektioner, cystit, onykomykos, ögoninfektioner, tonsillit, inflammation i den subkutana vävnaden, lokaliserad infektion, virusinfektion, akrodermatit.

Sällan, infektion.

Från blodet och lymfsystemet

Sällan - neutropeni, anemi, en minskning av antalet leukocyter, tromb bocytopeni, minskning av hematokrit, ökning av antalet eosinofiler.

Sällan - agranulocytos ³ .

Från sidan av immunförsvaret

Sällan - överkänslighet.

Sällan - anafylaktisk reaktion ³ , allergiska reaktioner ⁵ .

Från det endokrina systemet

Ofta - hyperprolaktinemi ¹ Risperdal Sverige .

Sällan - en kränkning av utsöndringen av antidiuretiskt hormon, närvaron av glukos i urinen.

Från ämnesomsättningens och matsmältningens sida

Ofta - viktökning, ökad aptit, minskad aptit.

Sällan - diabetes mellitus ² , anorexi, hyperglykemi, polydipsi, ökade kolesterolnivåer, viktminskning.

Sällan - vattenförgiftning ³ , hypoglykemi, hyperinsulinemi ³ , ökade nivåer av triglycerider i blodet.

Mycket sällan, diabetisk ketoacidos.

Från sidan av psyket

Mycket ofta - sömnlöshet ⁴ .

Ofta - ångest, agitation, sömnstörningar, depression.

Sällan - förvirring, mani, minskad libido, nervositet, mardrömmar.

Sällan - anorgasmi, trubbig påverkan.

Från sidan av nervsystemet

Ofta 4 , huvudvärk.

Ofta - akatisi ⁴ , yrsel, tremor, dystoni ⁴ , dyskinesi ⁴ .

Sällan - tardiv dyskinesi, cerebral ischemi, bristande respons på stimuli, medvetslöshet, sänkt medvetandenivå, kramper ⁴ , synkope, psykomotorisk hyperaktivitet, balansstörningar, nedsatt koordination, postural yrsel, nedsatt uppmärksamhet, dysartri, smakstörningar, parestesi.

Sällan - malignt neuroleptikasyndrom, diabetisk koma, cerebrovaskulära störningar, rytmisk skakning av huvudet.

Från synens organ

Ofta - suddig syn, konjunktivit.

Sällan - torra ögon, ökad tårbildning, fotofobi, rodnad i ögonen.

Sällan - glaukom, ögonrörelserubbningar, rotatornystagmus, skorpbildning i kanten av ögonlocket, intraoperativt atoniskt irissyndrom ³ .

Från hörselorganen

Sällan - öronvärk, tinnitus, yrsel.

Från sidan av hjärtaktivitet

Ofta - takykardi.

Sällan - förmaksflimmer, blockad, hjärtledningsstörningar, förlängning av QT-intervallet på elektrokardiogrammet, bradyka rdia, avvikelse på elektrokardiogrammet, hjärtklappning.

Sällan - sinusarytmi.

Inte känt - posturalt ortostatiskt takykardisyndrom.

Från kärlsystemet

Ofta - arteriell hypertoni.

Sällan - hypotoni, ortostatisk hypotoni, värmevallningar.

Sällan - lungemboli, venös trombos.

Från andningsorganen

Ofta - dyspné, hosta, nästäppa, svalg-laryngeal smärta, näsblod.

Sällan - väsande andning, aspirationslunginflammation, lungstockning, andningsstörningar, väsande andning, försämring av luftvägarnas öppenhet, dysfoni.

Sällan - sömnapnésyndrom, hyperventilation.

Från matsmältningssystemet

Ofta - kräkningar, diarré, förstoppning, illamående, buksmärtor, dyspepsi, muntorrhet, magbesvär, tandvärk.

Sällan - dysfagi, fekal inkontinens, fekalom, gastroenterit, uppblåsthet.

Sällan - pankreatit, cheilit, obstruktion av mag-tarmkanalen, svullnad av tungan.

Mycket sällan - tarmobstruktion.

Från lever- och gallsystemet

Sällan - en ökning av nivån av transaminaser, en ökning av nivån av gamma-glutamyltransferas, en ökning av nivån av lever nya enzymer.

Sällan - gulsot.

Från huden och subkutan vävnad

Ofta - utslag, erytem.

Sällan - urtikaria, hudskador, hudsjukdomar, hudsjukdomar, klåda, akne, missfärgning av huden, alopeci, seborroiskt eksem, torr hud, hyperkeratos, eksem.

Sällan - mjäll, drogutslag.

Mycket sällan - angioödem.

Från muskuloskeletala systemet

Ofta - muskelspasmer, muskuloskeletal smärta, artralgi, ryggsmärta.

Sällan - ökade nivåer av kreatinfosfokinas, muskelsvaghet, nacksmärta, svullnad i lederna, dålig hållning, stelhet i lederna.

Sällan - rabdomyolys.

Från urinvägarna

Ofta - urininkontinens.

Sällan - urinretention, dysuri, pollakiuri.

Från reproduktionssystemet och bröstkörtlarna

Sällan - erektil dysfunktion, amenorré, galaktorré, erektil dysfunktion, ejakulationsstörningar, gynekomasti, menstruationsstörningar ⁴ , flytningar, sexuell dysfunktion, smärta i bröstkörtlarna.

Okänd - priapism ³ , försenad menstruation, uppruggning av bröstkörtlarna, förstoring av bröstkörtlarna, flytningar från bröstkörtlarna e körtlar.

Graviditet, postpartum och neonatala tillstånd

Mycket sällan - extrapyramidala symtom och/eller drogabstinenssyndrom hos nyfödda ³ .

Allmänna kränkningar

Ofta - ödem ⁴ , asteni, bröstsmärtor, feber, trötthet, smärta.

Sällan - ansiktssvullnad, gångstörning, ovanliga förnimmelser, törst, obehag i bröstet, frossa, feber, feber, obehag.

Sällan - hypotermi, sänkt kroppstemperatur, drogabstinenssyndrom, känsla av kyla i extremiteterna, packning ³ .

Skador och förgiftning

Faller ofta .

Sällan - smärta efter kirurgiska ingrepp.

¹ Hyperprolaktinemi kan i vissa fall leda till gynekomasti, menstruationsstörningar, amenorré, galaktorré.

² I placebokontrollerade studier rapporterades diabetes mellitus hos 0,18% av patienterna som behandlades med risperidon jämfört med 0,11% i placebogruppen. Den totala incidensen i alla kliniska prövningar var 0,43% hos patienter som behandlades med risperidon.

³ Inte sett i kliniska prövningar med risperidon, men upptäckts under övervakning efter marknadsföring.

⁴ Extrapyramidala störningar inkluderar: parkinsonism (hypersekretion av saliv, ri muskelfuktighet, parkinsonisk gång, salivutsöndring, kugghjulsfenomen, bradykinesi, hypokinesi, maskliknande ansikte, muskelspänningar, akinesi, stelhet i nacken, muskelstelhet, parkinsonisk gång, glabellar reflexstörning, parkinsonskakningar), akatisi (akatisi, hyperkinesi, hyperkinesia, restless leg syndrome), tremor, dyskinesi (dyskinesi, muskelryckningar, koreoatetos, atetos, myoklonus), dystoni.

Dystoni inkluderar dystoni, högt blodtryck, torticollis, ofrivilliga muskelsammandragningar, myogena kontrakturer, blefarospasm, ögonglobens rörelse, tungförlamning, tic (i ansiktet), laryngospasm, myotoni, opisthotonus, orofaryngeal spasm, pleurotonus, tungspasm. En större lista över symtom ingår, inte nödvändigtvis av extrapyramidalt ursprung. Sömnlöshet inkluderar: sömnstörningar, intrasomnisk störning. Anfall inkluderar: grand mal-anfall. Menstruationsrubbningar inkluderar: oregelbunden menstruation, oligomenorré. Ödem inkluderar: generaliserat ödem, perifert ödem, "pinpoint" ödem.

⁵ På färgämnet solnedgångsgul FCF (E 110), som finns i tabletter med en dos på 2 mg.

Biverkningar av paliperidon

Paliperidon är en aktiv metabolit av risperidon, så biverkningsprofilerna för dessa substanser (inklusive orala och injicerbara formuleringar) är liknande. Utöver de biverkningar som nämns ovan, när du tar Hos patienter med paliperidon har posturalt ortostatiskt takykardisyndrom rapporterats och kommer sannolikt att inträffa med risperidon.

Biverkningar associerade med antipsykotiska läkemedel

QT-intervallförlängning

Liksom med andra antipsykotika har förlängning av QT-intervallet rapporterats efter marknadsföring med risperidon. Andra hjärtbiverkningar som förlänger QT-intervallet, såsom ventrikulär arytmi, ventrikelflimmer, ventrikulär takykardi, plötslig död, hjärtstillestånd, fladderflimmer, har också rapporterats med antipsykotiska läkemedel.

Venös tromboembolism

Mot bakgrund av användningen av antipsykotika har fall av venös tromboembolism, inklusive lungemboli och djup ventrombos, rapporterats.

Viktökning

Jämförelse av antalet patienter som använde risperidon och de som tog placebo och hade en 7% ökning i kroppsvikt visade en statistiskt signifikant skillnad i incidensen av viktökning i gruppen patienter som tog risperidon (18%) jämfört med den hos patienter placebo (9%). Hos vuxna patienter med akut mani var viktökningen på ≥7% jämförbar med den i risperidongruppen (2,5%) och placebogruppen (2,4%), och var något högre i den aktiva gruppen kontroll (3,5%). ).

Hos en population av barn med beteendestörningar ökade kroppsvikten med i genomsnitt 7,3 kg efter 12 månaders behandling. Den förväntade ökningen av kroppsvikt för barn med normal kroppsvikt vid 5-12 år är från 3 till 5 kg per år. Från och med 12 års ålder förblir viktökningen för flickor mellan 3 och 5 kg per år, medan pojkar går upp i genomsnitt 5 kg per år.

Ytterligare information om speciella patientkategorier

Biverkningar hos äldre patienter med demens eller hos barn, som har rapporterats med en högre frekvens än i kategorin vuxna patienter, beskrivs nedan.

Äldre patienter med demens

Övergående ischemisk attack och cerebrovaskulära störningar är biverkningar som rapporterats under kliniska prövningar med en frekvens på 1,4% respektive 1,5% hos äldre patienter med demens.

Dessutom har följande biverkningar rapporterats med en frekvens på ≥ 5% hos äldre patienter med demens och med en frekvens mindre än hälften av den hos andra kategorier av vuxna: urinvägsinfektioner, perifert ödem, letargi och hosta.

Barn

Alla förväntade biverkningar hos barn liknar dem hos vuxna när det gäller frekvens, typ och svårighetsgrad.

Biverkningar som har observerats hos barn (5 till 17 år) med en frekvens på ≥ 5% och minst dubbelt så hög som hos vuxna: dåsighet/sedation, trötthet, huvudvärk smärta, ökad aptit, kräkningar, övre luftvägsinfektioner, nästäppa, buksmärtor, yrsel, hosta, pyrexi, tremor, diarré och enures.

Effekten av långtidsbehandling med risperidon på puberteten och tillväxten är inte välkänd.

Bäst före datum

4 år.

Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Lagringsförhållanden

Förvara på en plats skyddad från ljus vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Paket

10 tabletter i en blisterförpackning; 2 eller 6 blister i en kartongförpackning.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

JSC "Grindeks"

Tillverkarens plats och dess adress till affärsstället

st. Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Lettland.

Tel/Fax: +371 67083205/+371 67083505

E-post e-post: [email protected]