Köpa Ondansetron Receptfritt

• Farmakologiska egenskaper
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Överdos
• Negativa reaktioner
• Bäst före datum
• Lagringsförhållanden
• Diagnos
• Rekommenderade analoger
• Handelsnamn

Förening:

aktiv ingrediens: ondansetron;

1 tablett innehåller ondansetronhydrokloriddihydrat (i termer av ondansetron) 4 mg eller 8 mg;

hjälpämnen: förgelatinerad stärkelse, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;

filmbildande beläggning: hydroxipropylmetylcellulosa, copovidon, polyetylenglykol, mellankedjiga triglycerider, polydextros, titandioxid (E 171), röd järnoxid (E 172), gul järnoxid (E 172).

Doseringsform

Filmdragerade tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: runda tabletter med en bikonvex yta, filmdragerade från gul till brungul om färger.

Farmakoterapeutisk grupp

Antiemetika och läkemedel mot illamående. Antagonister av 5HT₃ serotoninreceptorer.

ATX-kod A04A A01.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Ondansetron är en potent, mycket selektiv_5HT3 (serotonin)-receptorantagonist. Läkemedlet förhindrar eller eliminerar illamående och kräkningar orsakade av cytotoxisk kemoterapi och/eller strålbehandling, samt postoperativt illamående och kräkningar. Verkningsmekanismen för ondansetron har inte klarlagts helt. Det är möjligt att läkemedlet blockerar uppkomsten av en gag-reflex, vilket visar en antagonistisk effekt på_5HT3 -receptorer, som är lokaliserade i neuroner i både det perifera och centrala nervsystemet. Läkemedlet minskar inte patientens psykomotoriska aktivitet och har ingen lugnande effekt.

Farmakokinetik.

Efter oral administrering absorberas ondansetron fullständigt genom passiv absorption från mag-tarmkanalen Zofran receptfritt och genomgår primär metabolism. Cirka 1,5 timmar efter användningen av läkemedlet når plasmakoncentrationen ett maximum. Doser större än 8 mg ökar den systemiska exponeringen av ondansetron i större utsträckning än proportionellt fördelade doser. Detta kan vara ett tecken på en minskning av primär metabolism vid höga orala doser.

Ondansetron elimineras från den systemiska cirkulationen genom multipel enzymatisk metabolism, främst i levern. Mindre än 5% av läkemedlet utsöndras oförändrat i urinen. Fördelningen av ondansetron vid oral, intramuskulär eller intravenös administrering är densamma: halveringstiden är cirka 3 timmar (hos äldre patienter - 5 timmar), distributionsvolymen när jämviktskoncentration uppnås är nästan 140 liter. Bindning till plasmaproteiner - 70-76%. Hos patienter med måttlig njurinsufficiens (kreatininclearance 15-60 ml/min) minskas både systemiskt clearance och distributionsvolym av ondansetron, vilket resulterar i en liten och kliniskt obetydlig ökning av läkemedlets halveringstid. Farmakokinetiken för ondansetron förändras praktiskt taget inte hos patienter med allvarlig njursvikt som genomgår kronisk hemodialys (studier utfördes mellan hemodialystillfällena). Hos patienter med allvarlig kronisk leversvikt minskar det systemiska clearance av ondansetron markant med en ökning av halveringstiden (15-32 timmar). Frånvaron av CYP2D6-enzymet påverkar inte farmakokinetiken för ondansetron. De farmakokinetiska egenskaperna hos ondansetron förändras inte vid upprepad användning. Biotillgängligheten av oralt ondansetron och halveringstid är kliniskt något ökad hos äldre patienter.

Hos kvinnor var absorptionen av den orala dosen snabbare och i större utsträckning, och systemet många clearance och distributionsvolymen var mindre.

Biotillgängligheten av läkemedlet med mat är något högre, men antacida påverkar inte biotillgängligheten.

Kliniska egenskaper

Indikationer

Förebyggande och behandling av illamående och kräkningar orsakade av cytotoxisk kemoterapi eller strålbehandling. Förebyggande av illamående och kräkningar under den postoperativa perioden.

Kontraindikationer

• Överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet och mot andra selektiva antagonister av 5HT₃ serotoninreceptorer;
• samtidig användning med apomorfin;
• allvarlig leverdysfunktion;
• bukkirurgi.

Interaktion med andra läkemedel och andra typer av interaktioner.

Ondansetron accelererar eller hämmar inte metabolismen av andra läkemedel när de används samtidigt. Specifika studier har visat att ondansetron inte interagerar med etanol , temazepam , furosemid, alfentanil, morfin, lidokain, tiopental eller propofol .

Ondansetron metaboliseras av leverns cytokrom P459 enzymsystem: CYP3A4, CYP2D6 och CYP1A2. På grund av mångfalden av enzymer för ondansetrons metabolism, kompenseras hämning eller minskning av aktiviteten hos en av dem (till exempel en genetisk brist på CYP2D6) normalt av andra enzymer och kommer inte att påverka det totala clearance. ondansetron eller denna effekt kommer att vara försumbar.

Fenytoin , karbamazepin och rifampicin: Vid behandling med potentiella CYP3A4-inducerare (t.ex. fenytoin , karbamazepin och rifampicin ), ökar clearance av ondansetron och dess blodkoncentration minskar.

Tramadol: Enligt ett litet antal kliniska studier kan ondansetron minska den analgetiska effekten.

Apomorfin: samtidig användning är kontraindicerad, eftersom det har förekommit fall av allvarlig arteriell hypotoni och medvetslöshet.

Läkemedel som förlänger QT-intervallet: ytterligare förlängning av QT-intervallet är möjlig.

Kardiotoxiska läkemedel (t.ex. antracykliner): möjlig ökad risk för arytmier.

Serotonergika (t.ex. SSRI och SNRI). Serotonergt syndrom (inklusive förändringar i mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära störningar) har beskrivits efter samtidig användning av ondansetron och andra serotonerga läkemedel, inkl. selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) och serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Applikationsfunktioner.

Ondansetron är inte effektivt för att förebygga illamående och kräkningar vid åksjuka.

Fall av korsöverkänslighet mot olika antagonister beskrivs._5HT3 -receptorer. Därför, i närvaro av överkänslighet mot en av_5HT3 -receptorantagonisterna, kan en liknande reaktion till andra antagonister vara mer uttalad som ett resultat av korsreaktioner. Om det till och med finns en mild överkänslighetsreaktion mot ett av läkemedlen för_5HT3 -receptorantagonister, rekommenderas det inte att byta det till ett annat, med tanke på möjligheten att förstärka överkänslighetsreaktionen.

Ondansetron ökar QT-intervallet på ett dosberoende sätt. Det har förekommit rapporter om ventrikulärt fladder/flimmer ("torsade de pointes") med ondansetron. Ondansetron bör undvikas hos patienter med medfött långt QT-syndrom. Ondansetron ska användas med försiktighet till patienter som har eller kan utveckla QT-förlängning, inklusive patienter med elektrolytobalans, kronisk hjärtsvikt, bradyarytmier och patienter som behandlas med andra läkemedel som kan orsaka förlängning av QT-intervallet eller elektrolytobalans. Hypokalemi och hypomagnesemi bör korrigeras före användning.

Eftersom ondansetron försvagar tarmens motilitet krävs noggrann övervakning av patienter med tecken på subakut tarmobstruktion vid användning av läkemedlet.

Hos patienter som genomgår adenotonsillär kirurgi kan användning av ondansetron för att förhindra illamående och kräkningar för att maskera förekomsten av blödning. Därför bör sådana patienter övervakas noggrant efter användning av ondansetron.

Ondansetron påverkar inte cytokrom P450-systemet, men användning av andra läkemedel som kan påverka aktiviteten av dessa enzymer kan leda till en förändring av clearance och halveringstid för ondansetron.

Barn som får ondansetron tillsammans med hepatotoxiska kemoterapiläkemedel bör övervakas noggrant för eventuell onormal leverfunktion.

Patienter med nedsatt kolhydrattolerans, med sällsynta ärftliga sjukdomar som galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption, bör inte ta detta läkemedel, eftersom tabletterna innehåller kolhydrater, inklusive laktos.

Efter samtidig användning av ondansetron och andra serotonerga läkemedel har serotonergt syndrom beskrivits (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktioner"). Om samtidig behandling med ondansetron och andra serotonerga läkemedel är kliniskt motiverad, rekommenderas lämplig övervakning av patienten.

Använd under graviditet eller amning.

Kvinnor i fertil ålder som använder ondansetron bör överväga att använda preventivmedel.

Baserat på de genomförda epidemiologiska studierna, ondanset Ron misstänks orsaka missbildningar i käkregionen när den används under graviditetens första trimester. I en kohortstudie av 1,8 miljoner graviditeter var användning av ondansetron under den första trimestern associerad med en ökad risk för munspalt (3 ytterligare fall per 10 000 kvinnor som behandlades med ondansetron; justerad relativ risk, 1,24, (95% CI 1,03–1,48)) . De tillgängliga epidemiologiska studierna av hjärtsjukdomar visar motstridiga resultat. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter i relation till reproduktionstoxicitet. Ondansetron ska inte användas under graviditetens första trimester.

Under läkemedelsbehandlingsperioden bör amning avbrytas.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.

Med tanke på möjligheten att utveckla biverkningar från nervsystemet, rekommenderas patienter under behandlingen att avstå från att köra fordon eller andra mekanismer.

Appliceringsmetod och dos.

Läkemedlet används inuti.

Vid cytostatikabehandling bör doseringsregimen ställas in individuellt, beroende på hur allvarlig den emetiska reaktionen är.

Måttlig emetogen kemoterapi och strålbehandling

För vuxna , ordinera internt: initialt 8 mg per 1&ndash 2 timmar innan antitumörbehandling påbörjas, följt av ytterligare 8 mg 12 timmar senare.

För att förhindra sent eller långvarigt illamående och kräkningar efter de första 24 timmarna, fortsätt att använda läkemedlet med 8 mg var 12:e timme i 5 dagar.

Med partiell högdosbestrålning av bukregionen, ordinera 8 mg var 8:e timme. Läkemedlet bör tas under hela kemoterapi- och strålbehandlingsförloppet, såväl som 1-2 dagar (om nödvändigt - 3-5 dagar) efter dess slutförande.

Mycket emetogen kemoterapi

För vuxna ges ondansetron 24 mg (samtidigt med dexametasonfosfat) genom munnen 1 till 2 timmar innan kemoterapi påbörjas. För att förebygga sena kräkningar under de följande dagarna - 8 mg 2 gånger om dagen under hela kemoterapiförloppet, såväl som 5 dagar efter dess slutförande.

Barn. I denna beredningsform bör läkemedlet inte användas till barn under 4 år. Doser för barn beräknas utifrån kroppsyta eller kroppsvikt. Om det är nödvändigt att använda ondansetron i en dos på 2 mg, ska läkemedlet användas med lämplig dos eller i annan doseringsform.

Beräkning av dosering efter kroppsyta. Omedelbart före kemoterapi ordineras ondansetron (injektionslösning) som en enstaka intravenös injektion i en dos av 5 Zofran pris mg/m ² ; intravenös dos bör inte överstiga 8 mg. Oral administrering bör påbörjas efter 12 timmar och fortsätta i upp till 5 dagar. Allmän den Zofran Sverige dagliga dosen av ondansetron bör inte överstiga 32 mg.

Beräkning av dosering efter kroppsvikt. Omedelbart före kemoterapi, ge ondansetron (injektion) som en enstaka intravenös injektion i en dos på 0,15 mg/kg; intravenös dos bör inte överstiga 8 mg. I framtiden är det möjligt att införa två intravenösa injektioner med 4 timmars intervall. Den totala dagliga dosen av ondansetron bör inte överstiga 32 mg. Oral administrering bör påbörjas efter 12 timmar och fortsätta i upp till 5 dagar.

Postoperativt illamående och kräkningar

För vuxna , ordinera 16 mg 1 timme innan anestesistart.

Den maximala dagliga dosen av ondansetron är 32 mg, för patienter med nedsatt leverfunktion - 8 mg.

Barn med denna indikation rekommenderas att använda Ondansetron i form av en lösning för injektion.

För alla typer av terapi

Äldre patienter

Det finns inget behov av att ändra dosen hos patienter över 65 år.

Patienter med njurinsufficiens /em>

Det finns inget behov av att ändra doseringsregimen eller administreringssättet för läkemedlet hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Patienter med måttligt nedsatt leverfunktion

Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion minskar clearance av ondansetron signifikant och serumhalveringstiden ökar. Hos sådana patienter bör den maximala dagliga dosen av läkemedlet inte överstiga 8 mg.

Patienter med nedsatt spartein/debrisokinmetabolism

Halveringstiden för ondansetron förändras inte hos patienter med nedsatt metabolism av spartein och debrisokin. Hos sådana patienter, efter upprepad administrering, är koncentrationen av läkemedlet densamma som hos patienter med normal metabolism. Därför finns det inget behov av att ändra doseringsregimen för denna patientgrupp.

Barn.

Barn under 4 år bör inte förskriva läkemedlet i denna doseringsform.

Överdos

Symtom: dimsyn, förstoppning, arteriell hypotoni, vasovagala störningar med övergående atrioventrikulär blockad. Ondansetron ökar QT-intervallet på ett dosberoende sätt. Vid överdosering rekommenderas EKG-övervakning.

Behandling: drogabstinens, symtomatisk och stödjande behandling. Användning av antiemetiska åtgärder rekommenderas billig Zofran inte på grund av läkemedlets antiemetiska effekt. Det finns inget specifikt motgift.

Negativa reaktioner

Nervsystemet: huvudvärk, myoklonus, kramper, rörelsestörningar (inklusive extrapyramidala reaktioner såsom ögonkris, dystoniska reaktioner och dyskinesi utan ihållande kliniska konsekvenser), gångstörningar, chorea, rastlöshet, brännande känsla, tungutskjutande, diplopia depression, centrala nervsystemet parestesi; yrsel, främst under snabb intravenös administrering av läkemedlet.

Synorgan: övergående synstörningar (sudd i ögonen), övergående blindhet, främst vid intravenös administrering. I de flesta fall försvinner blindheten inom 20 minuter.

Kardiovaskulära systemet: bröstsmärtor och obehag, smärta i hjärtområdet (med eller utan ST-segmentdepression), arytmier, Zofran köpa extrasystoler, takykardi, inklusive ventrikulär och supraventrikulär takykardi, förmaksflimmer, hjärtklappning, bradykardi, arteriell hypotoni, arteriell hypertoni, förlängd hypertoni, QT-intervall (inklusive fladder/flimmer i ventriklarna ("torsade de pointes"), en känsla av värme, värmevallningar, synkope, EKG-förändringar.

Andningsorgan: hicka, hosta.

Matsmältningskanalen: förstoppning, diarré, muntorrhet.

Lever och gallvägar: asymtomatisk ökning av leverfunktionstester, leversvikt.

Allmänna störningar: svaghet, medvetslöshet.

Dessa fall observeras främst hos patienter som behandlas med kemoterapiläkemedel som innehåller cisplatin.

Övrigt: feber, hypokalemi.

Bäst före datum

3 år.

Lagringsförhållanden

I originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 ^° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Paket

10 tabletter i en blisterförpackning, 1 blisterförpackning i en förpackning.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Public Joint Stock Company "Scientific and Production Center "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutical Plant".

Tillverkarens plats och dess adress till affärsstället