Köpa Nitroglycerin Online
- Farmakologiska egenskaper
- Indikationer
- Kontraindikationer
- Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
- Dosering och administrering
- Överdos
- Negativa reaktioner
- Bäst före datum
- Lagringsförhållanden
- Diagnos
- Rekommenderade analoger
- Handelsnamn
Komposition :
aktiv ingrediens: 1 sublingual tablett innehåller nitroglycerin 2% på laktos i termer av nitroglycerin 0,5 mg;
hjälpämnen: laktosmonohydrat, förgelatinerad stärkelse, mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, kalciumstearat.
Doseringsform
Sublinguala tabletter.
Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper : enskiktstabletter av rund form, med plana övre och nedre ytor, vars kanter är fasade, med ett streck, Nitrostat receptfritt vita eller vita med en krämig nyans. På ytan av tabletterna marmorering går ner. En relativt homogen struktur kan ses vid sprickan under ett förstoringsglas.
Farmakoterapeutisk grupp
Kärlvidgande medel som används inom kardiologi. organiska nitrater.
ATX-kod C01D A02.
Farmakologiska egenskaper
Nitrostat pris Farmakodynamik.
Nitroglycerin är en perifer vasodilator med en övervägande effekt på perifera kärl.
Nitroglycerin verkar direkt på den glatta muskulaturen i huvudsakligen venösa och arteriella kärl genom nitratreceptorn som finns i kärlväggens glatta muskelmembran. Nitroglycerin i glatt muskulatur omvandlas enzymatiskt till kväveoxid (NO), som stimulerar lösligt guanylatcyklas, som är ansvarigt för bildningen av cykliskt guanosin-3'5'-monofosfat (cGMP), som är en avslappningsmediator.
Påverkar processerna för central reglering av vaskulär tonus och hjärtats aktivitet. Det främjar frisättningen av katekolaminer i hjärnan och hjärtat, vilket leder till en central hämning av sympatisk och vasomotorisk tonus, en indirekt sympatomimetisk effekt på myokardiet och en förändring i konformationen av troponin-tropomyosinkomplexet. Naturen och intensiteten av nitroglycerins verkan på hjärtat och perifera kärl beror på interaktionen mellan centrala och perifera processer. Dämpning av vasokonstriktorreflexer på kranskärl, som är resultatet av central hämning av smärtimpulser, bidrar till lindring av smärtattacker vid angina pectoris. Den antianginala effekten av nitroglycerin beror på den normaliserande effekten på elektrolytmetabolism och myokardenergi, nämligen: på nyckelindikatorer för andningskedjan - förhållandet mellan oxiderade och reducerade former av nikotinamidkoenzymer, aktiviteten hos NAD-beroende dehydrogenaser. Påverkar hjärtats aktivitet och systemisk hemodynamik. Under påverkan av nitroglycerin ökar retrograd blodflöde på grund av expansionen och ökningen av antalet fungerande kollateraler. Indirekt sympatomimetisk verkan, såväl som ackumulering av cyklisk AMP i myokardiet, leder till en ökning av dess kontraktilitet. Dessutom hämmar kväveoxid effektivt både aggregation och vidhäftning av blodplättar. Minskning av perifert motstånd och minskning av venöst återflöde är effekter förknippade med S3-avslappning av vaskulära glatta muskler, en minskning av för- och efterbelastning på hjärtat. Utvidgningen av venerna leder till en minskning av mängden blod som tillförs hjärtat, en minskning av förbelastningen och utvidgningen av artärerna leder till en minskning av det totala perifera motståndet och en minskning av efterbelastningen, vilket i slutändan visar sig i att underlätta hjärtats arbete och förbättra kranskärlscirkulationen.
Det finns en omfördelning av blodcirkulationen i myokardiet till förmån för fokus på ischemi, myokardiets jonotropa funktion förbättras. Det slutdiastoliska trycket i vänster kammare billig Nitrostat och storleken på hjärtat minskar, vilket förbättrar blodtillförseln till de mest utsatta för ischemi subendocar. ringa delen av myokardiet. Försvagningen av det perifera venösa och arteriella motståndet och trycket för att fylla hjärtat med blod bidrar till att minska energikostnaderna för vänster kammare och myokardens syrebehov. Trycket i lungkapillärerna minskar, vilket leder till utnämningen av nitroglycerin vid hjärtinfarkt med lungödem, såväl som vid hjärtsvikt. Med ischemisk hypokinesi av enskilda sektioner av myokardiet återställs dess kontraktilitet. Hjärnhinnekärlen vidgas, de inre organens kärl smalnar av, trycket i lungartärsystemet minskar på grund av vasodilatation och den systemiska effekten av nitroglycerin. Nitroglycerin slappnar av de glatta musklerna i bronkierna, gallvägarna, matsmältningskanalen och urinvägarna. En experimentell studie avslöjade ingen teratogen eller toxisk effekt på embryot.
Farmakokinetik .
Efter sublingual applicering uppträder effekten inom 0,5–2 minuter; 75% av patienterna märker en förbättring inom de första 3 minuterna och ytterligare 15% inom 4-15 minuter.
Nitroglycerin som tas sublingualt absorberas av slemhinnan och kommer huvudsakligen in i den systemiska cirkulationen. Absorberade 60-75% av den intagna dosen. Efter 2-4 minuter efter administrering uppnås den maximala koncentrationen i blodplasma - 2,3 μg / l, före den 8:e minuten - den minskar med 50% och efter 20 minuter detekteras nitroglycerin nästan inte i blodet. metaboliseras snabbt till lever. Nitroestrar av flervärda alkoholer genomgår snabbt denitrering. Denitrerade metaboliter, såsom 1,2 och 3,4 dinitrat, är mindre aktiva och har längre halveringstid än nitroglycerin. Halveringstiden för nitroglycerin är nästan 30 minuter. Klyvningen av nitrogrupper sker sekventiellt både genom bildning av oorganiska nitriter och med bildning av nitrater. Alkoholer, aldehyder och organiska syror bildas från den organiska delen av nitroestermolekylen. 4 timmar efter appliceringen av läkemedlet är nitroestrar (initialprodukt) nästan inte bestämda. Mest aktivt metaboliseras i levern, njurarna och blodet. Nitroestrar spjälkas på två sätt: med hjälp av glutationberoende reduktas, som är lokaliserat främst i den lösliga fraktionen av hepatocyter, och med hjälp av ett enzym som inte kräver reducerat glutation. Läkemedlet metaboliseras främst i den arteriovenösa kärlbädden, diffunderar in i glatta muskelceller, där det omvandlas till kväveoxid. En liten del av läkemedlet, främst under påverkan av glutation-S-reduktas, biotransformeras i levern till di-, mononitrater och glycerol. När det tas oralt metaboliseras det mesta av läkemedlet i levern (first pass-effekt). En betydande del av dinitrat och mononitrat bildas i samband med glukuronsyra. Utsöndring av metaboliter av nitroglycerin sker huvudsakligen av njurarna, en del av metaboliterna utsöndras genom lungorna med utandningsluft. . Den totala clearance av nitroglycerin är 25-30 liter. Halveringstiden är 4-5 minuter. Halveringstiden för metaboliter är 4 timmar.
Kliniska egenskaper
Indikationer
Angina pectoris (för lindring av angina attacker och kortvarig profylax).
Kontraindikationer
Överkänslighet mot nitrater och hjälpkomponenter av läkemedlet cerebral ischemi, hemorragisk stroke, hjärnblödning, ökat intrakraniellt tryck, nyligen skadad huvud, bradykardi (mindre än 50 slag/min), arteriell hypotension (systoliskt blodtryck under 90 mm Hg), chock, kollaps, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, aortastenos, tillstånd åtföljda av en minskning av fyllnadstrycket i vänster kammare (akut hjärtinfarkt, isolerad mitralisstenos, konstriktiv perikardit), hjärttamponad, toxiskt lungödem, stängningsvinklar glaukom med högt intraeokulärt tryck samtidigt fosfodiesteras-5-hämmare (PDE-5) (sildenafil, tadalafil, vardenafil),
Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
Vid samtidig användning med andra vasodilatorer, blodtryckssänkande medel, ACE-hämmare, långsamma kalciumkanalblockerare, diuretika, tricykliska antidepressiva, MAO-hämmare, etanol och etano L-innehållande läkemedel, betablockerare, prokainamider, kinidin, novokainamid ökar den hypotensiva effekten av nitroglycerin.
Fosfodiesterashämmare (sildenafil, tadalafil, vardenafil) - samtidig användning av nitroglycerin med dessa läkemedel är kontraindicerad, eftersom det finns en potentiell risk för okontrollerad arteriell hypotoni, livshotande kardiovaskulära komplikationer.
Atropin och andra läkemedel som avslöjar den M-antikolinerga effekten kan minska effekten av nitroglycerin på grund av en minskning av utsöndringen och biotillgängligheten av läkemedlet.
Användning med dihydroergotamin kan leda till en ökning av dess koncentration i blodplasma och en ökning av blodtrycket (på grund av en ökning av biotillgängligheten av dihydroergotamin).
Med samtidig användning med heparin är en minskning av den antikoagulerande effekten av det senare möjlig (efter utsättning av läkemedlet är en signifikant minskning av blodkoagulering möjlig, vilket kan kräva en minskning av dosen av heparin).
Fenobarbital aktiverar metabolismen av nitrater i levern. Alfa-agonister, histamin, pituitrin, kortikosteroider, stimulantia för centrala nervsystemet, bigift, ormgift, solljus minskar den antianginala effekten av nitroglycerin. Salicylater ökar nivån av nitroglycerin i blodet, barbiturater påskyndar dess ämnesomsättning. Donatorer av sulfhydrylgrupper (kaptopril, acetylcystein, unitiol) återställer minskad känslighet för nitroglycerin.
Applikationsfunktioner
Det är nödvändigt att ta läkemedlet med försiktighet och jämföra riskerna och fördelarna med: okontrollerad hypovolemi, patienter med hjärtsvikt med normalt eller lågt tryck i lungartären, svår anemi, hypertyreos, svår njur- och/eller leversvikt (risk för utvecklar methemoglobinemi).
Det bör användas Nitrostat Sverige med försiktighet hos patienter med svår cerebral ateroskleros, äldre patienter. Under behandlingsperioden är alkohol inte tillåtet; bad, bastu, varma duschar är kontraindicerade.
Tabletten ska inte tuggas, eftersom en överskottsmängd av den aktiva substansen kan komma in i den systemiska cirkulationen genom slemhinnan i munhålan.
Till nitroglycerin, såväl som till andra organiska nitrater, vid frekvent användning, kan beroende (tolerans) utvecklas, vilket kräver en ökning av dosen. Vid långvarig användning av nitroglycerin, för att förhindra uppkomsten av tolerans, rekommenderas intermittent administrering av läkemedlet under dagen (med ett intervall på 10-12 timmar) eller samtidig administrering av kalciumantagonister, ACE-hämmare eller diuretika. Om nödvändigt, med utvecklingen av tolerans, är det ibland nödvändigt att tillfälligt avbryta användningen av nitroglycerin (i flera dagar) och ersätta den med antianginala medel från andra farmakoterapeutiska grupper.
Innan du använder läkemedlet för första gången bör du rådfråga din läkare!
Var noga med att berätta för läkaren om den tidigare reaktionen på mottagningen. droger i denna grupp.
När du tar nitroglycerin är en signifikant minskning av blodtrycket och uppkomsten av yrsel möjlig med en plötslig övergång till en vertikal position från en liggande eller sittande position; när du använder alkohol, när du tränar i varmt väder.
Om dimsyn eller muntorrhet kvarstår eller är allvarliga, bör behandlingen avbrytas.
Svårighetsgraden av huvudvärk när du tar läkemedlet kan minskas genom att minska dess dos och/eller samtidigt ta Validol.
Risken för att utveckla methemoglobinemi, som manifesteras av cyanos och missfärgning av blodet, ökar med långvarigt okontrollerat intag av nitroglycerin, med höga doser av läkemedlet hos patienter med Nitrostat köpa leversvikt. Med utvecklingen av methemoglobinemi måste nitroglycerin omedelbart avbrytas och ett motgift, metyltioniniumklorid (metylenblått), bör användas. Om ytterligare användning av nitrater är nödvändig är det obligatoriskt att kontrollera innehållet av methemoglobin.
Läkemedlet innehåller laktos, så patienter med sällsynta ärftliga former av galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom bör inte använda läkemedlet.
Använd under graviditet eller amning.
Användning av nitroglycerin under graviditet eller amning är kontraindicerat.
Förmågan att påverka reaktionshastigheten vid fordonskörning ort eller andra mekanismer.
När du kör fordon och mekanismer som kräver ökad uppmärksamhet, bör man komma ihåg att ta nitroglycerin kan leda till en minskning av reaktionshastigheten.
Dosering och administrering
Ansök till vuxna.
När du förskriver ett läkemedel för första gången är det nödvändigt att undersöka dess effekt på blodtrycket. Övervakning av effektiviteten av användningen av Nitroglycerin bör utföras utifrån hjärtfrekvens och blodtryck.
Det måste tas omedelbart vid de första symtomen på en angina attack.
Omedelbart efter att smärtan har börjat, lägg 1 tablett under tungan och håll den i munnen tills den är helt absorberad, utan att svälja. Den vanliga dosen av läkemedlet är 1 tablett under tungan. I avsaknad av antianginal verkan inom 3-5 minuter måste du ta ytterligare 1 tablett Nitroglycerin.
I avsaknad av en terapeutisk effekt efter att ha tagit 2-3 tabletter är det nödvändigt att ringa en läkare.
Med frekventa attacker av angina pectoris är det lämpligt att använda långtidsverkande läkemedel.
Tolerans mot sublinguala former av nitroglycerin utvecklas sällan, men om det förekommer hos vissa patienter bör dosen av läkemedlet gradvis ökas, vilket ger upp till 2-3 tabletter.
Barn.
Det finns ingen erfarenhet av användningen av läkemedlet hos barn, därför rekommenderas det inte att använda det i denna åldersgrupp av patienter.
Överdos
Symtom: blodtryckssänkning (under 90 mm Hg) med ortostatisk dysregulation, huvudvärk, svår yrsel, svimning, hjärtklappning, illamående och kräkningar, andnöd, svår svaghet, dåsighet, ökad kroppstemperatur, värmekänsla, arteriell hypotoni, ökad svettning , frossa.
Vid användning av höga doser (mer än 20 mcg / kg) - kollaps, cyanos i läppar, naglar eller handflator, methemoglobinemi, dyspné och takypné.
Behandling: överför patienten till en horisontell position, höj benen, i svåra fall, ordinera plasmaersättningsmedel, sympatomimetika, syre, med methemoglobinemi - metylenblått.
Negativa reaktioner
Från sidan av det centrala nervsystemet : dimsyn, "nitrat" huvudvärk (särskilt i början av behandlingsförloppet, minskar med långtidsbehandling), yrsel och en känsla av svaghet, ångest, psykotiska reaktioner, letargi, desorientering .
Från sidan av det kardiovaskulära systemet : sänkning av blodtrycket, reflextakykardi, sällan (särskilt vid överdosering) - ortostatisk kollaps, cyanos, methemoglobinemi, rodnad i ansiktet.
Från matsmältningskanalen : muntorrhet, illamående, kräkningar, buksmärtor.
Från immunsystemet : allergiska reaktioner, inklusive hudutslag, urtikaria, klåda, rodnad i huden, blek anafylaktisk chock.
Övriga : excitabilitet, dimsyn, exacerbation av glaukom, hypotermi, värmekänsla, andningssvikt, svaghet.
Enstaka fall av biverkningar rapporterades också: exacerbation av kranskärlssjukdom på grund av hypoxi, fullständig blockad, asystoli, angioödem.
Ibland, med en plötslig minskning av blodtrycket, kan det finnas en ökning av angina symtom (paradoxala "nitrat"-reaktioner).
Bäst före datum
2,5 år.
Lagringsförhållanden
Förvaras i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 ºС. Förvaras oåtkomligt för barn.
Paket
40 sublinguala tabletter per behållare; 1 behållare per förpackning.
Semesterkategori
Utan recept.
Tillverkare
PJSC "Teknolog".
Tillverkarens plats och dess adress till affärsstället