Köpa Metoclopramide Online
- Farmakologiska egenskaper
- Indikationer
- Kontraindikationer
- Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
- Dosering och administrering
- Överdos
- Negativa reaktioner
- Bäst före datum
- Diagnos
- Rekommenderade analoger
- Handelsnamn
Förening:
aktiv ingrediens: metoklopramid;
1 tablett innehåller metoklopramidhydroklorid 10 mg;
hjälpämnen: potatisstärkelse, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, kalciumstearat.
Doseringsform
Tabletter.
Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: tabletter av vit eller vit färg med en gulaktig nyans, platt-cylindrisk form, med en fas.
Farmakoterapeutisk grupp
Peristaltikstimulerande medel (drivmedel). ATX-kod A03F A01.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik em>.
Metoklopramid är en central dopaminantagonist som också uppvisar perifer kolinerg aktivitet.
Två huvudeffekter noteras: antiemetisk och effekten av att påskynda Reglan pris magtömning och passage genom tunntarmen.
Den antiemetiska effekten orsakas av verkan på hjärnstammens centrala punkt (kemoreceptorer - den aktiverande zonen i kräkningscentret), troligen på grund av hämning av dopaminerga neuroner.
Ökningen av peristaltiken kontrolleras också delvis av högre centra, men en mekanism för perifer verkan kan också vara delvis involverad, tillsammans med aktivering av postganglioniska kolinerga receptorer och, möjligen, Reglan köpa hämning av dopaminerga receptorer i magen och tunntarmen. Genom hypotalamus och det parasympatiska nervsystemet reglerar och koordinerar det den motoriska aktiviteten i den övre mag-tarmkanalen: ökar tonus i magen och tarmarna, påskyndar magtömningen, minskar gastrostas, förhindrar pylorus- och matstrupsreflux, stimulerar tarmens motilitet. Normaliserar utsöndringen av galla, minskar spasm i sfinktern i Oddi utan att ändra dess ton, eliminerar dyskinesi i gallblåsan.
Biverkningar sträcker sig främst till extrapyramidala symtom, som är baserade på mekanismen för dopaminreceptorblockerande verkan på det centrala nervsystemet.
Långtidsbehandling med metoklopramid kan orsaka en ökning av serumprolaktinkoncentrationen. blod på grund av bristen på dopaminerg hämning av prolaktinutsöndringen. Hos kvinnor beskrivs fall av galaktorré och menstruationsoregelbundenheter, hos män - gynekomasti. Dessa symtom försvann dock efter att behandlingen avslutats.
Farmakokinetik .
Efter oral administrering absorberas läkemedlet snabbt och fullständigt. Biotillgängligheten är i genomsnitt 60-80%. Endast en liten del av den accepterade dosen av metoproklamid binder till plasmaproteiner. Distributionsvolymen varierar från 2,2 till 3,4 l/kg. Den maximala koncentrationen i blodplasma uppnås på 30-120 minuter, i genomsnitt - på 1 timme. Början av verkan på mag-tarmkanalen noteras 20-40 minuter efter intag.
Den antiemetiska effekten kvarstår i 12 timmar. Metaboliseras i levern. Penetrerar genom blod-hjärna och placentabarriärer till bröstmjölk. Halveringstiden är från 2,6 till 4,6 timmar. En del av dosen (cirka 20%) utsöndras i sin ursprungliga form, och resten (cirka 80%) utsöndras efter metaboliska omvandlingar av levern av njurarna i föreningar med glukuron- eller svavelsyra.
Hos patienter med allvarlig njurinsufficiens reduceras kreatininclearance till 70% och plasmahalveringstiden ökas (ca 10 timmar för kreatininclearance på 10-50 ml/min och 15 timmar för kreatininclearance
Hos patienter med cirros i levern observerades ackumulering av metoklopramid, vilket åtföljdes av en minskning av clearance blodplasma med 50%.
Kliniska egenskaper
Indikationer
Hos vuxna är metoklopramid indicerat för att förebygga illamående och kräkningar i samband med strålbehandling, fördröjt illamående och kräkningar i samband med kemoterapi, och för symtomatisk behandling av illamående och kräkningar, inklusive de som är förknippade med akut migrän (i kombination med orala analgetika för att förbättra deras absorption).
Hos barn ska metoklopramid endast användas som andrahandsmedel för att förebygga fördröjt illamående och kräkningar orsakade av kemoterapi.
Kontraindikationer- Överkänslighet mot metoklopramid eller någon annan komponent i läkemedlet;
- gastrointestinal blödning;
- mekanisk tarmobstruktion;
- gastrointestinal perforering;
- bekräftat eller misstänkt feokromocytom på grund av risken för allvarliga attacker av arteriell hypertoni;
- tardiv dyskinesi på grund av neuroleptika eller metoklopramid i historien;
- epilepsi (ökad frekvens och intensitet av anfall);
- Parkinsons sjukdom;
- samtidig användning med levodopa eller dopaminerga agonister;
- etablerad methemoglobinemi med användning av metoklopramid eller med en historia av NADH-cytokrom b5-reduktasbrist;
- prolaktinberoende tumörer;
- ökad konvulsiv beredskap (extrapyramidala rörelsestörningar).
title-3">Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
Kontraindicerade kombinationer.
Levodopa eller dopaminerga agonister och metoklopramid kännetecknas av ömsesidig antagonism.
Kombinationer att undvika.
Alkohol förstärker den lugnande effekten av metoklopramid.
Kombinationer att se upp med.
Den prokinetiska effekten av metoklopramid kan påverka absorptionen av vissa läkemedel.
Antikolinergika och morfinderivat: Antikolinergika och morfinderivat kännetecknas av ömsesidig antagonism med metoklopramid med avseende på effekten på matsmältningskanalens motoriska aktivitet.
Hämmare av centrala nervsystemet (morfinderivat, antipsykotika, sedativa antihistamin H1 receptorblockerare, sedativa antidepressiva medel, barbiturater, klonidin och relaterade läkemedel): förstärker effekten av metoklopramid.
Antipsykotika: Vid användning av metoklopramid i kombination med andra antipsykotika kan en kumulativ effekt och uppkomsten av extrapyramidala störningar förekomma.
Serotonerga läkemedel: Användning av metoklopramid i kombination med serotonerga läkemedel, såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), kan öka risken för att utveckla serotonergt syndrom.
Digoxin: metoklopramid kan minska biotillgängligheten av digoxin. Plasmakoncentrationer av digoxin bör övervakas noggrant.
Cyklosporin: metoklopramid ökar biotillgängligheten av ciklosporin (Cmax med 46% och effekt med 22%). Det är nödvändigt att noggrant övervaka koncentrationen av ciklosporin i plasma. De kliniska implikationerna av detta fenomen har inte definitivt fastställts.
Mivakurium och suxametonium: injektion av metoklopramid kan öka varaktigheten av neuromuskulär blockering (genom hämning av plasmakolinesteras).
Starka hämmare av CYP2D6: Exponeringsnivåerna av metoklopramid ökar när det används samtidigt med starka hämmare av CYP2D6, såsom fluoxetin och paroxetin. Även om den kliniska betydelsen av detta inte är exakt känd, bör patienter observeras för utveckling av biverkningar.
Metoklopramidtabletter kan förlänga effekten av succinylkolin .
Metoklopramid kan störa absorptionen av andra substanser. Så, till exempel, kan det bromsa absorptionen av cimetidin , påskynda absorptionen av paracetamol, olika antibiotika (särskilt tetracyklin, pivampicillin), litium. Samtidig administrering av metoklopramidtabletter och litium kan orsaka en ökning av plasmanivåerna av litium.
Applikationsfunktioner.
Läkemedlet ska inte användas för att behandla kroniska sjukdomar som gastropares, dyspepsi och gastroesofageal reflux. sjukdom, eller som ett komplement till kirurgiska eller radiologiska ingrepp.
neurologiska störningar.
Extrapyramidala störningar kan förekomma, särskilt hos barn och/eller vid höga doser. Dessa reaktioner observeras vanligtvis i början av behandlingen och kan uppstå efter en enda applicering. Om extrapyramidala symtom utvecklas ska metoklopramid avbrytas omedelbart. I allmänhet försvinner dessa effekter helt vid avbrytande av behandlingen, men kan kräva symtomatisk behandling (bensodiazepiner för barn och/eller antikolinerga antiparkinsonläkemedel för vuxna).
Mellan varje administrering av metoklopramid, även vid kräkningar med utsöndring av en dos av läkemedlet tillsammans med kräkningar, för att undvika överdosering, måste ett intervall på minst 6 timmar observeras.
Långtidsbehandling med metoklopramid kan leda till tardiv dyskinesi, som är potentiellt irreversibel, särskilt hos äldre. Behandlingen bör inte fortsätta i mer än 3 månader på grund av risken för tardiv dyskinesi. Behandlingen ska avbrytas om kliniska tecken på tardiv dyskinesi uppträder.
Malignt neuroleptikasyndrom har rapporterats vid användning av metoklopramid i kombination med neuroleptika, såväl som med metoklopramid som monoterapi. Om symtom på malignt neuroleptikasyndrom uppstår ska metoklopramid användas omedelbart. stoppa och påbörja lämplig behandling.
När det gäller patienter med samtidiga neurologiska sjukdomar och patienter som får behandling med andra läkemedel som verkar på det centrala nervsystemet är det nödvändigt att vara särskilt försiktig.
Användning av metoklopramid kan också öka symptomen på Parkinsons sjukdom.
Methemoglobinemi.
Fall av methemoglobinemi har rapporterats, vilket kan vara associerat med en brist på NADH-cytokrom b5-reduktas. I sådana fall bör du omedelbart sluta ta metoklopramid och vidta lämpliga åtgärder (till exempel behandling med metylenblått).
Hjärtsjukdomar.
Allvarliga biverkningar från det kardiovaskulära systemet har rapporterats, inklusive fall av akut vaskulär insufficiens, svår bradykardi, hjärtstillestånd och förlängning av QT-intervallet, vilka observerades efter intag av metoklopramid.
Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt användning av metoklopramid hos äldre patienter, patienter med nedsatt hjärtöverledning (inklusive förlängning av QT-intervallet), patienter med elektrolytobalans, bradykardi och patienter som tar läkemedel som förlänger QT-intervallet.
Nedsatt njur- och leverfunktion.
Dosreduktion rekommenderas till patienter med nedsatt njurfunktion eller gravt nedsatt leverfunktion.
Med tanke på de mycket sällsynta rapporterna om allvarliga kardiovaskulära reaktioner i samband med användning av metoklopr Amid ska användas med extrem försiktighet hos äldre patienter, patienter med hjärtöverledningsstörningar, okorrigerade elektrolytobalanser eller bradykardi och patienter som tar läkemedel som förlänger QT-intervallet.
Detta läkemedel innehåller laktos och ska inte användas till patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller malabsorption av glukos-galaktos.
Använd under graviditet eller amning.
Graviditet. En stor mängd data som erhållits från gravida kvinnor (mer än 1000 resultat av användningen av läkemedlet) indikerar frånvaron av någon toxicitet som leder till missbildningar eller fostertoxicitet. Metoklopramid kan användas under graviditet om det är kliniskt nödvändigt. På grund av de farmakologiska egenskaperna (som med andra antipsykotika), vid användning av metoklopramid i billig Reglan slutet av graviditeten, kan uppkomsten av extrapyramidalt syndrom hos den nyfödda inte uteslutas. Det är nödvändigt att undvika användning av metoklopramid i de sista stadierna av graviditeten. När du använder metoklopramid måste du övervaka det nyfödda barnet.
Laktation. Metoklopramid passerar över i bröstmjölk i små mängder. Därför rekommenderas det inte att använda metoklopramid under amning. Det är nödvändigt att överväga möjligheten sluta använda metoklopramid hos kvinnor som ammar.
Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.
Metoklopramid kan orsaka dåsighet, yrsel, dyskinesi och dystoni, vilket kan påverka synen och förmågan att köra bil eller använda andra Reglan receptfritt automatiserade system.
Dosering och administrering
Ta oralt före måltider, utan att tugga, drick mycket vätska.
För att minimera riskerna för biverkningar från nervsystemet och andra biverkningar ska metoklopramid endast förskrivas för korttidsbehandling (upp till 5 dagar).
Vuxna.
Den vanliga terapeutiska dosen av metoklopramid är 10 mg upp till 3 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvikt. Den maximala varaktigheten av användningen av metoklopramid är 5 dagar.
Barn.
Den rekommenderade dosen metoklopramid för att förebygga fördröjt illamående och kräkningar orsakade av kemoterapi är 0,1–0,15 mg/kg kroppsvikt upp till 3 gånger dagligen. Den maximala dagliga dosen är 0,5 mg/kg kroppsvikt.
Doseringsschema
Kroppsvikt, kg | ;"> Enkeldos, mgFrekvens | |
10–14 | ett | upp till 3 gånger om dagen |
15–19 | 2 | upp till 3 gånger om dagen |
20–29 | 2.5 | upp till 3 gånger om dagen |
30–60 | 5 | upp till 3 gånger om dagen |
60 | tio | upp till 3 gånger om dagen |
Den maximala varaktigheten av användningen av metoklopramid är 5 dagar.
Äldre patienter.
Man bör överväga att minska dosen hos äldre patienter på grund av åldersrelaterad försämring av njur- och leverfunktion.
Nedsatt njurfunktion.
Hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (kreatininclearance ≤ 15 ml/min) bör dosen av metoklopramid minskas med 75%.
Hos patienter med måttlig till svår njurinsufficiens (kreatininclearance 15–60 ml/min) bör dosen av metoklopramid minskas med 50%.
Nedsatt leverfunktion.
Hos patienter med allvarlig leverinsufficiens ska halva märkdosen användas. lopramid.
Barn.
Metoklopramid är kontraindicerat till barn under 1 år på grund av ökad risk för extrapyramidala störningar. För barn som väger < 30 kg ska metoklopramid användas i doseringsformer med förmåga att ge den nödvändiga doseringen.
Överdos
Symtom: dåsighet, sänkt medvetandenivå, förvirring, irritabilitet, ångest och dess intensifiering, kramper, extrapyramidala störningar, dysfunktion i det kardiovaskulära systemet med bradykardi och en ökning eller minskning av blodtrycket, hallucinationer, andnings- och hjärtstillestånd. Enstaka fall av methemoglobinemi har rapporterats .
Behandling. I händelse av utveckling av extrapyramidala symtom i samband med en överdos utförs endast symtomatisk behandling (bensodiazepiner för barn och/eller antikolinerga antiparkinsonläkemedel för vuxna). Vid stora doser av metoklopramid måste den avlägsnas från mag-tarmkanalen genom magsköljning eller så ska aktivt kol och natriumsulfat tas.
I enlighet med det kliniska tillståndet är det nödvändigt att utföra symptomatisk behandling och konstant övervakning av kardiovaskulära och andningsorgans funktioner.
Negativa reaktioner
Från mag-tarmkanalen: illamående, muntorrhet, dyspepsi, förstoppning, diarré.
Från nervsystemet: dyskinetiskt syndrom, främst hos barn (ofrivilliga spastiska rörelser, särskilt i huvud, nacke och axlar, tonisk blefarospasm, spasm i ansikts- och tuggmusklerna, tungavvikelse, spasm i svalgmusklerna och tungans muskler , felaktigt hållande av huvud och nacke, spänningar i ryggraden, krampaktig böjning av armarna, krampaktig förlängning av benen), huvudvärk, yrsel, trötthet, dåsighet, extrapyramidala störningar (som kan uppstå även efter att ha tagit en engångsdos, främst hos barn och ungdomar och/eller när den rekommenderade dosen överskrids), parkinsonism (tremor, muskelstelhet, akinesi), akatisi, dystoni, dyskinesi, sänkt medvetandenivå, tardiv dyskinesi (som kan vara permanent under eller efter långtidsbehandling, särskilt vid äldre patienter), malignt neuroleptikasyndrom (karakteristiska symtom: feber, stela muskler, medvetslöshet, artärfluktuationer tryck, kramper främst hos patienter med epilepsi).Det finns risk för akuta (kortvariga) neurologiska störningar, som är högre hos barn, och tardiv dyskinesi - hos äldre patienter. Risken för att utveckla biverkningar från nervsystemet ökar vid användning av läkemedlet i höga doser och vid långtidsbehandling.
Vid användning av höga doser uppträder följande reaktioner oftare (ibland samtidigt):
− extra pyramidala symtom: akut dystoni och dyskinesi, parkinsonism syndrom, akatisi, även efter en enda dos av läkemedlet, särskilt hos barn;
- dåsighet, sänkt medvetandenivå, förvirring, hallucinationer.
Från psykets sida: asteni, depression, hallucinationer, förvirring, ångest, rastlöshet, förvirring, tinnitus.
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: bradykardi, atrioventrikulärt block, sinusknuteblock, förlängning av QT-intervallet, ventrikulär takykardi av typen "piruett", arteriell hypotension, chock, synkope, akut arteriell hypertoni hos patienter med feokromocytom.
Från blodets och lymfsystemets sida: methemoglobinemi, som kan vara associerad med brist på NADH-cytokrom-b5-reduktas, särskilt hos spädbarn, sulfhemoglobinemi, främst förknippad med samtidig användning av höga doser av läkemedel som frigör svavel.
Från immunsystemet: överkänslighetsreaktioner, inklusive urtikaria, angioödem, anafylaktiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock).
På huden och subkutan vävnad: hudutslag, nässelutslag, rodnad och klåda i huden.
Från reproduktionssystemets del och bröstkörtlarnas funktion: amenorré, hyperprolaktinemi, galaktorré, gynekomasti, menstruationsrubbningar. I sådana fall är användningen av drogen nödvändig skära.
Laboratorieindikatorer: ökade nivåer av leverenzymer, förhöjda nivåer av kreatinfosfokinas i blodserumet.
Hos ungdomar och patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion (njursvikt), som ett resultat av vilket utsöndringen av metoklopramid försvagas, bör utvecklingen av biverkningar övervakas särskilt noggrant. Om de inträffar bör användningen av läkemedlet avbrytas omedelbart.
Bäst före datum
4 år.
Lagringsförhållanden .
Förvaras i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förpackning .
10 tabletter i en blisterförpackning; 5 Reglan Sverige blisterförpackningar i en förpackning.
Semesterkategori
På recept.
Tillverkare
PJSC "Läkemedelsföretaget "Darnitsa".
Tillverkarens plats och dess adress till affärsstället