Köp Naltrexon Online Sverige

Köpa Galantamin Online

Förening:

aktiv ingrediens: galantamin;

1 tablett innehåller 5 mg eller 10 mg galantaminhydrobromid;

Hjälpämnen:

för tabletter om 5 mg: laktosmonohydrat, vetestärkelse, talk, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat;

för tabletter om 10 mg: laktosmonohydrat, vetestärkelse, talk, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa.

Doseringsform

Tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: platta tabletter av rund form, med en fas på båda sidor, med en skiljelinje, 6 mm i diameter, från vit till nästan vit färger.

Tabletten kan delas i två lika stora halvor.

Farmakoterapeutisk grupp

Läkemedel som används vid demens. Kolinesterashämmare. Galantamin.

ATX-kod N06D A04.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Galantamin tillhör de tertiära alkaloiderna från gruppen av indirekt verkande parasympathomimetika. Det är en selektiv, kompetitiv och reversibel hämmare av enzymet acetylkolinesteras. Det orsakar en ökning av nivån av acetylkolin i det centrala nervsystemet. Förutom sin verkan som en reversibel hämmare av acetylkolinesteras, fungerar den som en allosterisk potentierande ligand av de mest förekommande alfa 4/beta 2 nikotinacetylkolinreceptorerna i det centrala nervsystemet, vilket direkt stimulerar nikotinreceptorer. Det ökar också känsligheten hos postsynaptiska receptormembran för acetylkolin. Galantamin penetrerar blod-hjärnbarriären, underlättar ledningen av impulser i centrala nervsystemet och accelererar excitationsprocesserna. Ökar aktiviteten i det kolinerga systemet, vilket resulterar i förbättrade kognitiva funktioner.

Förbättrar och underlättar ledningen av excitation i neuromuskulära synapser och återställer neuromuskulär ledning i händelse av blockad av icke-depolariserande neuromuskulära blockerare. Ökar tonen i glatt muskulatur och förbättrar utsöndringen av matsmältnings- och svettkörtlarna, orsakar mios (pupillkonstriktion).

Farmakokinetik.

Resorption: Galantamin absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering, och dess biotillgänglighet är mycket hög. Terapeutiska plasmakoncentrationer uppnås inom cirka 30 minuter. Det finns inga statistiskt signifikanta skillnader i medelvärdena för området under den farmakokinetiska kurvan (AUC) för oral och parenteral administrering av en dos på 10 mg. Biotillgängligheten av galantamin är 80-100% och är identisk för orala flytande och fasta doseringsformer, såväl som för parenteral och oral administrering.

Den maximala plasmakoncentrationen vid en dos på 10 mg är 1,2 mg / ml och uppnås 1-2 timmar efter administrering. Mat saktar ner, men påverkar inte graden av resorption av galantamin. Oral administrering av galantamin med mat i en dos på 10 mg minskar avsevärt hastigheten, men inte graden av dess absorption.

Distribution: galantamin binder till plasmaproteiner i liten utsträckning - upp till 18%. Den passerar lätt blod-hjärnbarriären och finns i hjärnvävnad i koncentrationer som är 2–3 gånger högre än i blodplasma. Galantamin kännetecknas av linjär kinetik vid terapeutiska doser. Distributionsvolymen är cirka 175 liter.

Metabolism: upp till 75% av den applicerade dosen av galantamin metaboliseras i levern med deltagande av cytokrom P450-systemet (CYP3A4 och CYP2D6 isoenzymer). I är In vitro- studier har fastställt att CYP2D6-isoenzymet är involverat i produktionen av O-desmetylgalantamin och CYP3A4 är involverat i produktionen av N-oxid-galantamin. Biotransformationen av galantamin är långsam och svag på grund av demetylering upp till 5-6%. Patienter med låg enzymaktivitet ("dåliga metaboliserare") har högre nivåer (upp till 50%) av oförändrad galantamin jämfört med normal enzymaktivitet ("bra metaboliserare"). Metaboliter av galantamin - epigalantamin, galantaminon och norgalantamin finns i plasma och urin, men det finns inga data om deras farmakologiska aktivitet.

Elimination: Halveringstiden för galantamin är cirka 5 timmar. Det centrala facket rensas snabbare än det perifera. Vid oral administrering utsöndras galantamin oförändrat och i form av dess metaboliter (galantaminon, epigalantamin), huvudsakligen genom glomerulär filtration i urinen (upp till 74 ± 23% på 72 timmar).

Det har fastställts att det renala clearance av galantamin är cirka 100 ml/min, vilket närmar sig clearance av inulin och följaktligen kreatinin. Galantamin är inte konjugerat i levern och dess utsöndring med galla är svag - 0,2 ± 0,1% inom 24 timmar.

Farmakokinetiken för galantamin är linjär i det terapeutiska dosintervallet. Det finns ingen ansamling av galantamin vid upprepad användning. Ingen korrelation har fastställts mellan plasma givna koncentrationer och terapeutiska och biverkningar av galantamin.

Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion minskar clearance av galantamin med cirka 25%.

Hos patienter med måttlig till svår funktionell leversvikt ökar AUC-värdet till 37-67%.

Forskningsdata visar att hos patienter med minskat kreatininclearance kan utsöndringen av galantamin vara försenad. Hos äldre patienter (över 65 år) är koncentrationen av galantamin i blodplasma cirka 30-40% högre.

Det fanns inga skillnader i de farmakokinetiska parametrarna för galantamin mellan män och kvinnor, såväl som bland representanter för olika raser.

Kliniska egenskaper

Indikationer

Läkemedlet är Reminyl köpa indicerat för behandling av:

  • mild eller måttlig demens av Alzheimers typ;
  • sjukdomar i det perifera nervsystemet (polyradikuloneurit, radikuloneurit, neurit, polyneurit, polyneuropati);
  • tillstånd associerade med skador på ryggmärgens främre horn (efter poliomyelit, myelit, spinal muskelatrofi);
  • cerebral pares (tillstånd efter ett hjärnslag, cerebral pares);
  • störningar i den neuromuskulära synapsen (myasthenia gravis, muskeldystrofi).

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot den aktiva substansen galantaminhydrobromid eller mot någon boma från billig Reminyl hjälpämnen i läkemedlet;
  • allvarlig njursvikt (kreatininclearance under 9 ml/min);
  • allvarlig leversvikt (> 9 poäng enligt Child-Pugh-klassificeringen ( Child-Pugh )) ;
  • bronkial astma;
  • kronisk obstruktiv lungsjukdom;
  • bradykardi;
  • AV-block;
  • arteriell hypertoni;
  • hjärtsvikt/svår hjärtsvikt (III - IV grad enligt NYHA);
  • ischemisk hjärtsjukdom / angina pectoris;
  • epilepsi;
  • hyperkinesi;
  • mekanisk tarmobstruktion / obstruktiva sjukdomar eller nyligen genomförda kirurgiska ingrepp på organen i mag-tarmkanalen;
  • mekanisk obstruktion av urinvägarna / obstruktiva sjukdomar eller nyligen genomförda kirurgiska ingrepp på urinvägarna.

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Farmakodynamiska interaktioner .

Nivalin ® motverkar den hämmande effekten av morfin och dess analoger på andningscentrum.

Vid samtidig användning av galantamin med andra kolinomimetika (såsom ambenonium, donepezil, neostigmin, pyridostigmin eller systemiskt använt pilokarpin ) kan en ökning av deras kolinomimetiska effekt observeras, och de bör därför inte användas. vara samtidigt.

Galantamin motverkar den antikolinerga effekten av M-antikolinergika ( atropin och andra liknande läkemedel ), hexametonium och andra ganglioblockerare , icke-depolariserande muskelavslappnande medel .

Med samtidig användning av galantamin med läkemedel som bromsar hjärtfrekvensen, såsom till exempel digoxin , betablockerare , kalciumkanalblockerare och amiodaron , är farmakodynamiska interaktioner möjliga.

Prokainamid , vars terapeutiska effekt delvis beror på dess antikolinerga aktivitet, bör inte användas samtidigt med galantamin, eftersom det kan minska dess terapeutiska effekt.

Aminoglykosider ( gentamicin, amikacin ) kan minska den terapeutiska effekten av galantamin på neuromuskulär ledning.

Det är möjligt att öka effekten av depolariserande neuromuskulära blockerare ( suxametonium ) när de används samtidigt med galantamin, särskilt i fall av pseudocholinesterasbrist.

Farmakokinetiska interaktioner.

Många metabola vägar och renal utsöndring är involverade i elimineringen av galantamin. Sannolikheten för kliniskt signifikanta interaktioner är låg. Förekomsten av signifikanta interaktioner kan dock vara kliniskt signifikanta i enskilda fall.

När det används samtidigt med mat, saktar det ner hastigheten på ökad absorption av galantamin, men det finns ingen effekt på graden av dess resorption. Användning av läkemedlet under måltider rekommenderas för att minska eventuella oönskade kolinerga effekter.

Galantamin metaboliseras av de leverisoenzymer CYP3A4 och CYP2D6. Läkemedel som metaboliseras av identiska isoenzymer kan interagera farmakokinetiskt med galantamin. I kliniska studier av läkemedelsinteraktioner fann man att paroxetin (en potent hämmare av CYP2D6), ketokonazol och erytromycin (CYP3A4-hämmare) ökar biotillgängligheten av galantamin när de används samtidigt.

Samtidig administrering av galantamin och CYP2D6-hämmare ( kinidin, paroxetin, fluoxetin ) eller CYP3A4-hämmare ( ketokonazol, zidovudin, ritonavir, erytromycin ) kan påverka metabolismen av galantamin och orsaka en ökning av dess plasmakoncentration och följaktligen dess biotillgänglighet. I dessa fall Reminyl receptfritt finns det en ökad risk för biverkningar, och därför rekommenderas en minskning av underhållsdosen av galantamin.

Cimetidin kan öka biotillgängligheten av galantamin.

Galantamin påverkar inte farmakokinetiken för warfarin .

Applikationsfunktioner.

Hjärtsjukdomar .

Som ett resultat av den farmakologiska effekten kan parasympathomimetika ha en vagotonisk effekt på hjärtrytm (bradykardi, AV-block). Därför bör försiktighet iakttas vid administrering av galantamin till patienter med sick sinus syndrome eller andra supraventrikulära överledningsstörningar; patienter som samtidigt tar läkemedel som avsevärt saktar ner hjärtfrekvensen, såsom digoxin eller betablockerare; patienter med okorrigerad elektrolytbalans (hyper- eller hypokalemi). Därför krävs särskild försiktighet när galantamin används till patienter med hjärt-kärlsjukdom, till exempel: omedelbart efter hjärtinfarkt, nydiagnostiserat förmaksflimmer, hjärtblock av andra eller högre grad, instabil angina eller kongestiv hjärtsvikt, särskilt i grupp III - IV av NYHA. Hos sådana patienter är det nödvändigt att övervaka pulsfrekvensen oftare.

Vid behandling med Nivalin ® finns det risk för synkope, och därför är det nödvändigt att kontrollera blodtrycket oftare, särskilt när du tar läkemedlet i högre doser (40 mg daglig dos). För att förhindra sådana biverkningar är det nödvändigt att noggrant välja dosen av läkemedlet i början av behandlingen.

Gastrointestinala störningar .

Som ett resultat av sin kolinomimetiska verkan kan galantamin öka magsekretionen och orsaka gastrointestinala biverkningar. Läkemedel bör administreras med försiktighet Det är ett botemedel för patienter med magsår i magsäcken och tolvfingertarmen, med en ökad risk att utveckla erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen. En högre risk finns hos patienter med anamnes på mag- och duodenalsår, under rehabiliteringsperioden efter gastrisk operation och hos patienter som samtidigt använder icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Under behandling med galantamin bör dessa patienter övervakas med avseende på symtom på aktiv eller ockult gastrointestinal blödning.

Användning av galantamin rekommenderas inte för patienter med gastrointestinala obstruktion eller de som återhämtar sig från gastrointestinala operationer.

Störningar i nervsystemet.

Parasympatomimetika har en känd förmåga att framkalla kramper. Ökad anfallsaktivitet har observerats hos patienter med Alzheimers sjukdom. I sällsynta fall kan parasympathomimetika öka den kolinergiska tonen och orsaka försämring av parkinsonsymtom.

Allvarliga hudreaktioner.

Allvarliga hudreaktioner (Stevens-Johnsons syndrom och akut generaliserad exantematös pustulos) har rapporterats hos patienter som behandlats med galantamin. Det rekommenderas att patienter informeras om tecken på allvarliga hudreaktioner och att galantamin sätts ut vid första uppkomsten av hudutslag.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum kränkningar.

Galantamin bör användas med försiktighet till patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom eller aktiva lunginfektioner (t.ex. lunginflammation).

Njur- och urinvägsstörningar.

Användning av galantamin rekommenderas inte till patienter med svårigheter att urinera eller efter en nyligen genomförd prostata- eller blåsresektion.

Kirurgiska och medicinska ingrepp.

Kolinomimetika kan förstärka effekten av neuromuskulära blockerare av succinylkolintyp under anestesi.

Vid behandling av kolinesterashämmare, inklusive galantamin, kan i vissa fall en minskning av kroppsvikten observeras. I sådana fall är det nödvändigt att kontrollera patienternas vikt.

Galantamin bör användas med försiktighet och i lägre doser till patienter med mild njurinsufficiens, beroende på värdet av kreatininclearance.

Läkemedlet innehåller vetestärkelse som hjälpämne. Det kan endast innehålla spår av gluten, så det anses säkert för personer med celiaki (celiaki).

Patienter med veteallergi (annat än celiaki) ska inte använda detta läkemedel.

Läkemedlet innehåller laktos som hjälpämne och kan utgöra ett hot mot patienter med sällsynta ärftliga former av galaktosintolerans, lapplaktasbrist eller glukos-galaktos och malabsorption - patienter bör inte använda detta läkemedel.

Använd under graviditet eller amning.

Det finns inga kliniska data om säkerheten för galantamin för gravida kvinnor, därför rekommenderas inte användning av läkemedlet under graviditet.

Det finns inga data om penetration av galantamin i bröstmjölk. Kliniska studier har inte utförts på kvinnor som ammar, så användning av läkemedlet under denna period rekommenderas inte.

Experimentella studier på djur visar inga direkta eller indirekta skadliga effekter på graviditet, embryonal/fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.

Nivalin ® har en mild till måttlig effekt på förmågan att framföra ett motorfordon och arbeta med mekanismer som kräver snabba mentala och fysiska reaktioner. Kan orsaka dimsyn, yrsel, dåsighet, särskilt i början av behandlingen, så Nivalin ® bör förskrivas med försiktighet till patienter efter en noggrann bedömning av den möjliga risken. I dessa fall rekommenderas det att sluta köra fordon och arbeta med mekanismer tills symtomen försvinner.

Dosering och administrering

Nivalin ® , tabletter, tas oralt under mat tid. Under behandlingen är det nödvändigt att säkerställa intaget av en tillräcklig mängd vätska.

Doseringen och behandlingens varaktighet med galantamin beror på sjukdomens natur och förlopp och patientens individuella känslighet för behandling.

Störningar från det perifera och centrala nervsystemet; störningar i den neuromuskulära synapsen.

Vuxna.

Vanlig dos är 10-40 mg uppdelat på 2-4 doser.

Barn.

Den rekommenderade dagliga dosen för barn är:

  • från 6 till 8 år - 5-10 mg per dag;
  • från 9 till 11 år - 5-15 mg per dag;
  • från 12 till 15 år - 5-25 mg per dag.

Alzheimers sjukdom.

Nivalin ® tabletter ska tas två gånger om dagen, helst under morgon- och kvällsmåltider.

startdos. Den rekommenderade startdosen är 5 mg två gånger dagligen i 4 veckor.

underhållsdos. Efter en 4-veckors behandlingskur kan dosen ökas för att nå en underhållsdos på 20 mg per dag, uppdelad i 2 doser (10 mg 2 gånger om dagen). Öka dosen beroende på den kliniska bilden och patientens individuella svar.

behandlingens varaktighet.

Behandlingsförloppets varaktighet varierar kraftigt - från flera veckor till flera år och beror på sjukdomens natur och förlopp och individuell tolerans. och patienten. Om biverkningar uppstår är det nödvändigt att minska dosen eller avbryta behandlingen i 2-3 dagar och sedan fortsätta behandlingen med lägre doser. Om du Reminyl pris avbryter behandlingen under en längre tid, bör återanvändning av läkemedlet Nivalin ® börja med den lägsta dosen och gradvis nå den optimala underhållsdosen.

Patienter med nedsatt leverfunktion.

Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion ( Child-Pugh- poäng 7-9) kan plasmakoncentrationerna av galantamin öka, varför en minskning av den dagliga dosen till 15 mg rekommenderas.

Användning av galantamin hos patienter med allvarlig leverinsufficiens (>9 Child-Pugh-poäng ( Child-Pugh)) är kontraindicerat. Dosjustering krävs inte för patienter med lätt nedsatt leverfunktion.

Patienter med nedsatt njurfunktion.

Galantamin och dess metaboliter utsöndras via njurarna.

Hos patienter med kreatininclearance större än 9 ml/min behöver dosen av Nivalin ® inte justeras. Hos patienter med måttlig njurinsufficiens bör dosen inte överstiga 15 mg per dag.

Hos patienter med allvarlig njurinsufficiens (kreatininclearance under 10 ml / min) är användningen av läkemedlet Nivalin ® kontraindicerat.

samtidig terapi.

Om patienten får starka hämmare av CYP2D6- eller CYP3A4-koenzymer, då kan det bli nödvändigt att minska dosen av läkemedlet Nivalin ® (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion").

Barn.

Läkemedlet ska inte användas för att behandla barn under 6 år.

Överdos

Symtom: Överdoser av galantamin liknar de vid andra parasympatomimetiska överdoser. Dessa effekter involverar vanligtvis CNS, det parasympatiska nervsystemet och neuromuskulära anslutningar. Förutom muskelsvaghet eller fascikulationer kan vissa eller alla tecken på en kolinerg kris utvecklas: allvarligt illamående, kräkningar, magkramper, diarré, salivutsöndring, tårbildning, ökad svettning, bradykardi, hypotoni, kollaps, bronkospasm och i mer allvarliga fall. fall, anfall och koma. Allvarlig muskelsvaghet, tillsammans med trakeal hypersekretion och bronkospasm, kan leda till akut andnödssyndrom.

Det finns rapporter efter marknadsföringen av torsade de pointes , QT-intervallförlängning, bradykardi, ventrikulär takykardi och kortvarig medvetslöshet vid oavsiktlig överdosering av galantamin.

Behandling: är symptomatisk. Vid överdos av läkemedel vid oral administrering, om patienten är vid medvetande, utför magsköljning. Övervaka patientens hjärtfrekvens och blodtryck.

Som motgift kan du använda atropin i en dos av 0. 5-1 mg IV, dosen kan upprepas beroende på det kliniska tillståndet.

Negativa reaktioner

De vanligaste biverkningarna av galantamin är relaterade till dess farmakodynamik och kan främst uttryckas som nikotiniska eller mindre vanliga muskarina effekter, karakteristiska för den farmakologiska klassen.

Frekvensen av biverkningar är ordnad enligt följande: mycket vanliga (≥1/10), frekventa (≥1/100 till <1/10), sällsynta (≥1/1000 till <1/100), sällsynta (≥1/ 10000 upp till <1/1000), mycket sällsynt (<1/10000), frekvens okänd (kan inte uppskattas från befintliga data).

Från sidan av hjärtat

Reminyl Sverige Vanliga: bradykardi.

Mindre vanliga: ventrikulära och supraventrikulära extrasystoler, 1:a gradens AV-block, sinusbradykardi, hjärtklappning, angina pectoris, ortostatisk kollaps, hjärtsvikt, ödem, förmaksfladder eller flimmer, förlängning av QT-intervallet, ischemi eller hjärtinfarkt.

Vaskulära störningar

Vanlig: arteriell hypertoni.

Sällsynt: arteriell hypotoni, värmevallningar, dynamiska störningar i cerebral cirkulation, stroke.

Från sidan av nervsystemet

Vanliga: yrsel, dåsighet, synkope, tremor, huvudvärk, letargi.

Mindre vanliga: parestesi, dysgeusi, hypersomni, kramper, sömnlöshet, agitation, apraxi, afasi, apati, ökad libido, delirium.

Mentala störningar

Vanliga: hallucinationer, depression.

Sällsynt: visuella och hörselhallucinationer, paranoida reaktioner, aggression.

Från synens organ

Mindre vanliga: dimsyn, spasmer av boende.

Från hörselorganen och labyrinten

Mindre vanliga: tinnitus.

Från mag-tarmkanalen

Mycket vanliga: illamående, kräkningar.

Vanliga: buksmärtor, smärta i övre delen av buken, diarré, dyspepsi, magbesvär, tarmbesvär.

Sällsynta: illamående, uppblåsthet, gastrit, dysfagi, muntorrhet, ökad salivutsöndring, divertikulit, enterit, duodenit, perforering av matstrupsslemhinnan, blödning från övre och nedre mag-tarmkanalen.

Från andningsorganen

Frekvens okänd: takypné, bronkospasm, ökad näs- och bronkial sekret, näsblod.

Från sidan av levern och gallvägarna

Sällsynt: hepatit.

Från urinvägarna

Frekvens okänd: Urininkontinens, hematuri, frekvent urinering, urinvägsinfektioner, urinretention, urolithiasis, njurkolik.

Från ämnesomsättningens och näringens sida

Vanliga: aptitlöshet, anorexi.

Mindre vanliga: uttorkning, förhöjt alkaliskt fosfatas.

Från huden och subkutan vävnad

Vanliga: hyperhidros.

Sällsynt: Stevens-Johnsons syndrom, akut generaliserat exantematös pustulos, erythema multiforme.

Från muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga: muskelspasmer.

Mindre vanliga: muskelsvaghet.

Från sidan av immunförsvaret

Sällsynt: överkänslighet, klåda, utslag, urtikaria, rinit, i enstaka fall kan akuta reaktioner uppstå, inklusive anafylaxi med medvetslöshet.

Från blodet och lymfsystemet

Frekvens okänd: trombocytopeni, purpura, anemi.

Allmänna störningar och störningar på injektionsstället

Vanliga: asteni, trötthet, svaghet.

Laboratorie- och instrumentdata

Vanliga: viktminskning.

Sällsynt: ökade nivåer av leverenzymer, hypokalemi, hypoglykemi.

Skador, berusningar och komplikationer av manipulationer

Ofta: fall.

Bäst före datum.

5 år.

Lagringsförhållanden

Förvaras i originalförpackning vid temperaturer som inte överstiger 25°C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Paket

5 mg tabletter: 10 eller 20 tabletter i en PVC-film/aluminiumfolieblister. 1 blister i en kartong.

10 mg tabletter: 10 tabletter i PVC-film/aluminiumfolieblister. 1 eller 2 blåsor i en kartong.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Sopharma&raq JSC uo;.

Tillverkarens plats och dess adress till affärsstället

st. Ilienskoe Highway 16, Sofia, 1220, Bulgarien.