Köpa Esomeprazol Utan Recept

Förening

aktiv ingrediens: esomeprazol;

1 tablett innehåller esomeprazol (i form av esomeprazol magnesium enteriska pellets) 20 mg eller 40 mg;

hjälpämnen: sfäriskt socker, etylcellulosa, magnesiumstearat, povidon, lätt magnesiumoxid, metakrylat-sampolymerdispersion, dietylftalat, talk, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, majsstärkelse, copovedon, polyetylenglykol 8000, krospovidon, silkon, hydrokarbondioxid, vattenfri dioxid (E 171), röd järnoxid (E 172), svart bläck OPACODE S-1–1-17823: schellack, svart järnoxid (E 172), propylenglykol, ammoniumhydroxid.

Doseringsform

Flik filmbelagda tapphål, enteriskt lösliga.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper:

20 mg tabletter: runda, bikonvexa, rödbruna filmdragerade tabletter med inskriptionen "20" i svart på ena sidan och släta på den andra sidan;

40 mg tabletter: runda, bikonvexa, rödbruna filmdragerade tabletter, präglade med "40" i svart på ena sidan och släta på andra sidan.

Farmakoterapeutisk grupp

Medel för behandling av magsår och gastroesofageal refluxsjukdom. protonpumpshämmare. ATC-kod A02B C05.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Esomeprazol är S-isomeren av omeprazol, som minskar magsyrasekretionen genom en specifikt riktad verkningsmekanism. Det är en specifik hämmare av protonpumpen i parietalcellen. R- och S-isomerer av omeprazol har samma farmakodynamiska aktivitet.

Esomeprazol är en svag bas, koncentrerad och omvandlad till en aktiv form i den mycket sura miljön i parietalcellens sekretoriska tubuli, där den hämmar enzymet H + K + -ATPas - syrapumpen, och även undertrycker basal och stimulerad syra utsöndring.

Påverkan på utsöndringen av magsaft

Efter oral administrering av 20 mg och 40 mg esomeprazol uppträder effekten inom en timme. Efter att ha tagit 20 mg ez omeprazol en gång om dagen i 5 dagar, den genomsnittliga maximala syrafrisättningen efter stimulering med pentagastrin minskas med 90% när denna indikator bestäms 6-7 timmar efter en dos på dag 5.

Efter 5 dagars intag av esomeprazol 20 mg och 40 mg oralt var magsäckens pH högre än 4 i genomsnitt under 13 respektive 17 timmar och mer än 24 timmar hos patienter med symtomatisk refluxesofagit. Andelen patienter hos vilka pH-nivån i magen var högre än 4 under 8, 12 respektive 16 timmar efter att ha tagit 20 mg esomeprazol var 76%, 54% och 24%. Motsvarande andelar för esomeprazol 40 mg var 97%, 92% och 56%.

Med användning av AUC som proxy för plasmakoncentration visades hämning av syrasekretion vara beroende av läkemedelsexponering.

Terapeutiska effekter av hämning av syrasekretion

Behandling av refluxesofagit med esomeprazol 40 mg var framgångsrik hos cirka 70% av patienterna efter 4 veckors behandling och hos 93% efter 8 veckors behandling.

Användningen av esomeprazol 20 mg 2 gånger dagligen under en vecka, tillsammans med lämplig antibiotika, ledde till framgångsrik utrotning av Helicobacter pylori hos cirka 90% av patienterna. Efter sådan behandling under en vecka fanns det inget behov av ytterligare monoterapi med antisekretoriska läkemedel för att framgångsrikt läka såret och eliminera symptomen på okomplicerat sår på tolvfingertarmen.

Andra effekter associerade med hämning av utsöndring av islots

Under användningsperioden av antisekretoriska läkemedel ökar koncentrationen av gastrin i blodplasman som svar på en minskning av syrasekretionen.

En ökning av antalet ECL-celler kan vara associerad med en ökning av nivån av gastrin i blodplasman, vilket observerades hos vissa patienter med långvarig användning av esomeprazol.

Det har rapporterats om flera fall av ökad förekomst av granulära cystor i magen vid långvarig användning av antisekretoriska läkemedel. Dessa fenomen är en fysiologisk konsekvens av långvarig hämning av syrasekretionen och är godartade och reversibla.

Minskad utsöndring av magsaft som ett resultat av användningen av någon protonpumpshämmare ökar antalet bakterier i magen som normalt finns i mag-tarmkanalen. Behandling med protonpumpshämmare kan leda till ökad risk för gastrointestinala infektioner som Salmonella eller Campylobacter.

Farmakokinetik.

Esomeprazol är sur balbile och administreras oralt i en enterisk beläggning. Omvandling till R-isomeren in vivo är försumbar. Absorptionen av esomeprazol är snabb, med maximala plasmakoncentrationer som uppnås cirka 1 till 2 timmar efter en dos. Absolut biotillgänglighet är 64% efter en engångsdos på 40 mg och ökar till 89% efter upprepad administrering 1 gång per dag. 20 mg esomeprazol motsvarar ett värde på 50% och 68%. Distributionsvolymen i hälsa av lika volontärer i jämvikt är 0,22 l/kg kroppsvikt. Esomeprazol är till 97% bundet till plasmaproteiner.

Att äta saktar ner och minskar absorptionen av esomeprazol, men detta påverkar inte utsöndringen av magsyra.

Metabolism och utsöndring

Esomeprazol metaboliseras fullständigt av cytokrom P450 (CYP)-systemet. Huvuddelen av metabolismen av esomeprazol beror på CYP2C19-polymorfen, som är ansvarig för förekomsten av hydroxi- och desmetylmetaboliter av esomeprazol. Den andra delen beror på den andra specifika isoformen, CYP3A4, som är ansvarig för förekomsten av esomeprazolsulfon, huvudmetaboliten i blodplasma.

Parametrarna nedan återspeglar huvudsakligen farmakokinetiken hos individer med ett funktionellt CYP2C19-enzym (omfattande metaboliserare).

Den totala plasmaclearancen är cirka 17 l/h efter en engångsdos och cirka 9 l/h efter upprepad administrering. Halveringstiden i plasma är cirka 1,3 timmar efter en upprepad dos 1 gång per dag. Farmakokinetiken för esomeprazol studerades vid doser upp till 40 mg 2 gånger om dagen. Det område som begränsas av plasmakoncentration-tid-kurvan ökar vid upprepad administrering av esomeprazol. Denna ökning är dosberoende och resulterar i en mer än dosproportionell ökning av AUC efter upprepad administrering. Detta tids- och dosberoende förklaras av en minskning i första passage-metabolism och systemiskt clearance i samband med hämning av CYP2C19-enzymet av esomeprazol och/eller dess sulfmetabolit. Esomeprazol elimineras fullständigt från plasma mellan doser utan tendens att ackumuleras när läkemedlet tas en gång om dagen.

Huvudmetaboliterna av esomeprazol påverkar inte utsöndringen av magsaft. Cirka 80% av en oral dos av esomeprazol utsöndras som metaboliter i urinen, andra i avföringen. Mindre än 1% av den initiala läkemedelssubstansen finns i urinen.

Särskilda patientgrupper.

Cirka 2,9±1,5% av patientgruppen har en brist på CYP2C19-enzymet (de kallas svaga metaboliserare). Hos dessa individer utförs metabolismen av esomeprazol, respektive, huvudsakligen av CYP3A4. Efter upprepad administrering av 40 mg esomeprazol 1 gång per dag är det genomsnittliga värdet för området med begränsad kurva för beroende av plasmakoncentration i tid hos svaga metaboliserare ungefär 100% högre än hos individer med normal funktion av enzymet CYP2C19 (omfattande metaboliserare). Den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen ökar med cirka 60%. Dessa resultat har ingen effekt på doseringen av esomeprazol.

Esomeprazols metabolism genomgår inte signifikanta förändringar hos äldre patienter (71-80 år).

Efter en engångsdos av esomeprazol 40 mg var medelytan avgränsad av plasmakoncentration-tid-kurvan 30% högre hos kvinnor än hos män. Ingen könsrelaterad skillnad observerades vid upprepning oral administrering av läkemedlet 1 gång per dag. Dessa resultat påverkar inte doseringen av esomeprazol.

Patienter med nedsatt lever-/njurfunktion

Metabolismen av esomeprazol hos patienter med mild till måttlig leverdysfunktion kan vara nedsatt. Den metaboliska hastigheten minskar hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion, vilket leder till en ökning av området för den begränsade kurvan för plasmakoncentration kontra tid med en faktor 2. Den maximala dosen för patienter med gravt nedsatt leverfunktion är alltså 20 mg. Esomeprazol och dess metaboliter tenderar inte att ackumuleras när du tar läkemedlet en gång om dagen.

Inga studier har utförts på patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom njurarna är ansvariga för utsöndringen av metaboliterna av esomeprazol, och inte huvudsubstansen, förväntas inga förändringar i metabolismen hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Applikation inom pediatrik

Barn i åldern 12-18 år: efter upprepad användning av 20 mg och 40 mg esomeprazol var den totala effekten och tiden för att nå maximal koncentration av läkemedlet i blodplasma densamma som hos vuxna.

Kliniska egenskaper

Indikationer

vuxna

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD):

  • behandling av erosiv refluxesofagit;
  • långtidsbehandling av patienter med botad esofagit för att förhindra återfall;
  • symtomatisk behandling av gastroesofageal reflux sömnsjuka (GERD).

I kombination med lämpliga antibakteriella behandlingar för utrotning av Helicobacter pylori:

  • behandling av duodenalsår orsakat av Helicobacter pylori;
  • förebyggande av återfall av magsår hos patienter med sår orsakade av Helicobacter pylori.

Patienter som behöver långvarig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID):

  • läkning av magsår orsakade av användning av NSAID;
  • förebyggande av mag- och duodenalsår orsakade av användning av NSAID hos patienter i riskzonen.

Långtidsbehandling efter intravenös användning av läkemedlet för att förhindra återfall av blödning från magsår.

Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom.

Barn över 12 år

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD):

  • behandling av erosiv refluxesofagit;
  • långtidsbehandling av patienter med botad esofagit för att förhindra återfall;
  • symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD).

I kombination med antibiotika vid behandling av duodenalsår orsakade av Helicobacter pylori.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, substituerade bensimidazoler eller något av hjälpämnena.

Esomeprazol ska inte användas samtidigt med nelfinavir (se avsnittet "Interaktioner"). verkan med andra läkemedel och andra typer av interaktioner”).

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Effekter av esomeprazol på farmakokinetiken för andra läkemedel

Proteashämmare

En interaktion mellan omeprazol och vissa proteashämmare har noterats. Den kliniska betydelsen och mekanismerna för dessa rapporterade interaktioner är inte alltid kända. Förhöjda pH-värden i magen under behandling med omeprazol kan förändra absorptionen av proteashämmare. En annan möjlig interaktionsmekanism är undertryckandet av CYP2C19-aktivitet.

Plasmanivåer av atazanavir och nelfinavir har rapporterats minska vid samtidig användning med omeprazol, så deras samtidiga användning rekommenderas inte. Med samtidig användning av omeprazol (40 mg 1 gång per dag) tillsammans med atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg hos friska frivilliga, reducerades atazanavirexponeringen signifikant (AUC, Cmax och Cmin-värden minskade med cirka 75%). En ökning av dosen av atazanavir till 400 mg kompenserade inte för effekten av omeprazol på exponeringen för atazanavir. Samtidig administrering av omeprazol (20 mg/dag) med atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg hos friska frivilliga resulterade i en minskning av exponeringen för atazanavir med cirka 30% jämfört med exponering som observerats med daglig atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg utan omeprazol 20 mg /dag Relaterad applikation administrering av omeprazol (40 mg/dag) ledde till en minskning av medelvärdena för AUC, Cmax och Cmin för nelfinavir med 36–39%, och medelvärdena för AUC, Cmax och Cmin för den farmakologiskt aktiva metaboliten M8 minskade med 75–92%. På grund av likheten mellan farmakodynamiska effekter och farmakokinetiska egenskaper hos omeprazol och esomeprazol, rekommenderas det inte att använda esomeprazol samtidigt med atazanavir (se avsnittet "Särskildheter vid användning"); Samtidig användning av esomeprazol och nelfinavir är kontraindicerad (se avsnittet "Kontraindikationer").

Under samtidig behandling med omeprazol (40 mg/dag) rapporterades att vid användning av saquinavir (i kombination med ritonavir), ökade dess plasmanivåer (80-100%). Behandling med omeprazol 20 mg/dag påverkade inte exponeringen av daravinar (i kombination med ritonavir) och amprenavir (i kombination med ritonavir). Behandling med esomeprazol 20 mg/dag påverkade inte exponeringen av amprenavir (med eller utan ritonavir). Behandling med omeprazol 40 mg/dag påverkade inte exponeringen av lopinavir (i kombination med ritonavir).

Metotrexat

Hos vissa patienter observerades en ökning av nivån av metotrexat mot bakgrund av samtidig användning med protonpumpshämmare.

Vid förskrivning av metotrexat i höga doser bör möjligheten till tillfälligt utsättande av esomeprazol övervägas.

Takrolimus

Vid samtidig användning av esomeprazol rapporterades en ökning av nivån av takrolimus i blodplasma. Borde förfölja ü förbättrad övervakning av takrolimuskoncentrationer, såväl som njurfunktion (kreatininclearance); om nödvändigt, justera dosen av takrolimus.

Läkemedel vars absorption är pH-beroende

Hämning av magsyra vid behandling av esomeprazol och andra läkemedel i PPI-gruppen kan minska eller öka absorptionen av läkemedel, vars absorption beror på pH i magen. Liksom med andra läkemedel som minskar surheten i magen kan absorptionen av läkemedel som ketokonazol, itrakonazol och erlotinib minska, medan absorptionen av läkemedel som digoxin kan öka under behandling med esomeprazol. Samtidig användning av omeprazol (20 mg/dag) och digoxin hos friska frivilliga ökade biotillgängligheten av digoxin med 10% (upp till 30% hos två av tio försökspersoner). I sällsynta fall har fall av toxicitet orsakad av digoxin rapporterats. Försiktighet bör dock iakttas vid förskrivning av höga doser av esomeprazol till äldre patienter. Terapeutisk övervakning av digoxin behöver stärkas.

Metaboliserade läkemedel som involverar CYP2C19

Esomeprazol är en hämmare av CYP2C19, det huvudsakliga enzymet som metaboliserar esomeprazol. Följaktligen, när esomeprazol kombineras med läkemedel som metaboliseras med deltagande av CYP2C19, såsom diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin, etc., kan plasmakoncentrationerna av dessa läkemedel öka och kan kräva en dosreduktion. Detta bör särskilt beaktas om esomeprazol ordineras för användning på begäran.

Diazepam

Samtidig användning av esomeprazol i en dos på 30 mg ledde till en minskning av clearance av diazepam, ett CYP2C19-substrat, med 45%.

fenytoin

Vid samtidig användning av esomeprazol i en dos på 40 mg hos patienter med epilepsi noterades en Nexium pris ökning av den lägsta koncentrationen av fenytoin i blodplasma med 13%. Det rekommenderas att övervaka nivån av fenytoin i blodplasman i början av behandlingen med esomeprazol eller i händelse av utsättande.

Vorikonazol

Användning av omeprazol (40 mg 1 gång per dag) ökade Cmax och AUCτ för vorikonazol (CYP2C19-substrat) med 15% respektive 41%.

Cilostazol

Omeprazol såväl som esomeprazol fungerar som hämmare av CYP2C19. I en crossover-studie ökade användningen av omeprazol i en dos på 40 mg till friska frivilliga Cmax och AUC för cilostazol med 18% respektive 26% och en av dess aktiva metaboliter med 29% respektive 69%.

Cisaprid

Hos friska frivilliga, vid samtidig användning med esomeprazol (40 mg), ökade arean under kurvan för plasmakoncentration av cisaprid kontra tid (AUC) med 32% och halveringstiden (T½) ökade med 31%, men en signifikant ökning i den maximala nivån av cisaprid i plasma observerades inget blod. En lätt förlängning av QTc-intervallet som observerats vid monoterapi med cisaprid, med samtidig Den nuvarande användningen av cisaprid med esomeprazol noterades inte (se även avsnittet "Särskildheter vid användning").

warfarin

I en klinisk studie visades det att med samtidig användning av esomeprazol i en dos på 40 mg hos patienter som behandlades med warfarin, förblev koagulationstiden inom acceptabla gränser. Under perioden efter registrering har dock flera speciella fall av en kliniskt signifikant ökning av INR-indexet (International Normalized Ratio) rapporterats vid samtidig användning av dessa läkemedel. Övervakning rekommenderas i början och efter slutet av den kombinerade användningen av esomeprazol under behandling med warfarin eller andra kumarinderivat.

Clopidogrel

Farmakokinetiska (PK)/farmakodynamiska (PD) interaktionsresultat mellan klopidogrel (laddningsdos 300 mg/underhållsdos 75 mg/dag) och esomeprazol (oral 40 mg/dag) från studier på friska frivilliga. metaboliten av klopidogrel med i genomsnitt 40% och en minskning av det maximala hämningsindexet (inducerat av ADP) av trombocytaggregation med i genomsnitt 14%.

I en studie på friska frivilliga, när klopidogrel administrerades samtidigt med esomeprazol och acetylsalicylsyra (ASA) i en fast doskombination (20 mg + 81 mg, respektive) jämfört med enbart klopidogrel, förekom en minskning av exponeringen för den aktiva metaboliten av klopidogrel prak teoretiskt med 40%.

De maximala nivåerna av hämning av (ADP-inducerad) trombocytaggregation hos dessa individer var dock likartade i gruppen som fick klopidogrel monoterapi i gruppen som fick klopidogrel plus esomeprazol och ASA.

I observationsstudier och kliniska studier har motstridiga data erhållits om de kliniska aspekterna av esomeprazols PK/PD-interaktion med avseende på de viktigaste kardiovaskulära händelserna. Som en försiktighetsåtgärd bör samtidig användning av esomeprazol och klopidogrel undvikas.

Testade läkemedel utan kliniskt signifikant interaktion

Amoxicillin och kinidin

Det noterades att esomeprazol inte hade en kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för amoxicillin eller kinidin.

Naproxen eller rofecoxib

Under korttidsstudier av samtidig användning av esomeprazol och naproxen eller rofecoxib observerades ingen farmakokinetisk interaktion.

Effekter av andra läkemedel på farmakokinetiken för esomeprazol

Läkemedel som hämmar CYP2C19- och/eller CYP3A4-aktivitet

Esomeprazol metaboliseras av CYP2C19 och CYP3A4. Samtidig användning av esomeprazol och CYP3A4-hämmaren klaritromycin (500 mg två gånger dagligen) resulterade i en fördubbling av exponeringen (AUC) av esomeprazol. Samtidig användning av esomeprazol och en kombinerad CYP2C19- och CYP3A4-hämmare kan resultera i en mer än tvåfaldig ökning av exponeringen för esomepr. azol. CYP2C19- och CYP3A4-hämmarna voriconazol ökade AUCτ för omeprazol med 280%. Dosjustering av esomeprazol krävs vanligtvis inte i någon av dessa situationer. Dosjustering bör dock övervägas för patienter med gravt nedsatt leverfunktion och om långtidsbehandling är indicerad.

Läkemedel som inducerar CYP2C19- och/eller CYP3A4-aktivitet

Läkemedel som är kända för att inducera aktiviteten av CYP2C19 eller CYP3A4 eller båda enzymerna (såsom rifampicin och johannesört) kan leda till en minskning av plasmanivåerna av esomeprazol genom att accelerera Nexium köpa dess metabolism.

Pediatrisk population

Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.

Applikationsfunktioner

I närvaro av några alarmerande symtom (till exempel, såsom betydande spontan viktminskning, intermittent kräkningar, dysfagi, kräkningar med blod eller melena), såväl som i närvaro eller misstanke om ett magsår, bör närvaron av en malign neoplasm uteslutas, eftersom behandling med esomeprazol kan förbättra symtomen och fördröja diagnosen.

Långvarig användning av läkemedlet

Patienter som tar läkemedlet under en lång period (särskilt patienter som får behandling i mer än ett år) bör stå under regelbunden medicinsk övervakning.

Behandling "på begäran"

Patienter som tar esomepras ol "on demand" bör instrueras att kontakta sin läkare om symtomens karaktär förändras.

Helicobacter pylori utrotning

När esomeprazol förskrivs för utrotning av Helicobacter pylori, bör möjligheten för läkemedelsinteraktioner mellan alla komponenter i trippelterapi beaktas. Klaritromycin är en potent hämmare av CYP3A4, därför bör, vid förskrivning av trippelterapi till patienter som får andra läkemedel som metaboliseras av CYP3A4 (till exempel cisaprid), eventuella kontraindikationer och interaktioner mellan klaritromycin och dessa läkemedel beaktas.

Gastrointestinala infektioner

Användning av protonpumpshämmare kan öka risken för att utveckla gastrointestinala infektioner som Salmonella och Campylobacter något (se avsnittet Farmakodynamik).

Absorption av vitamin B12

Esomeprazol, liksom alla läkemedel som blockerar verkan av saltsyra, kan minska absorptionen av vitamin B12 (cyanokobalamin) på grund av utvecklingen av hypo- eller aklorhydri. Detta bör beaktas vid långtidsbehandling av patienter med minskade kroppsdepåer av vitamin B12 eller patienter med riskfaktorer för minskad absorption av vitamin B12.

Hypomagnesemi

Allvarlig hypomagnesemi har rapporterats hos patienter som behandlats med protonpumpshämmare (PPI) såsom esomeprazol i minst 3 månader och i de flesta fall under ett år. skulle kunna Allvarliga manifestationer av hypomagnesemi som trötthet, stelkramp, delirium, kramper, yrsel och ventrikulära arytmier kan förekomma, men dessa symtom kan börja smygande och kan missas. I de flesta fall förbättrades tillståndet hos patienter som upplevde hypomagnesemi efter magnesiumersättningsterapi och avbrytande av PPI-behandling.

För patienter som förväntas vara på långtidsbehandling, eller för patienter som behandlas med PPI i kombination med digoxin eller läkemedel som kan orsaka hypomagnesemi (t.ex. diuretika), bör sjukvårdspersonal överväga att mäta magnesiumnivåer. innan PPI-behandling påbörjas och med jämna mellanrum under terapi.

Risk för frakturer

Protonpumpshämmare, särskilt vid användning i höga doser och under långtidsbehandling (> 1 år), kan i viss utsträckning öka risken för höft-, handleds- och ryggradsfraktur, främst hos äldre patienter eller i närvaro av andra riskfaktorer. Observationsdata tyder på att protonpumpshämmare kan öka den totala risken för frakturer med 10–40%. Vissa fall av en ökning av antalet frakturer kan vara associerade med andra riskfaktorer. Patienter med risk att utveckla osteoporos bör behandlas i enlighet med gällande kliniska riktlinjer och adekvat vitamin D och kalcium.

Kombination med andra droger

Kombinerad användning av esomeprazol och atazanavir rekommenderas inte (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktioner"). Om kombinationen av atazanavir med en protonpumpshämmare inte kan undvikas, rekommenderas att noggrant övervaka patienter på sjukhus, och även öka dosen av atazanavir till 400 mg från 100 mg ritonavir; dosen av esomeprazol 20 mg bör inte överskridas.

Esomeprazol är en CYP2C19-hämmare. Därför, i början eller under slutet av behandlingen med esomeprazol, bör möjligheten av interaktioner mellan esomeprazol och läkemedel som metaboliseras med deltagande av CYP2C19 beaktas. En interaktion har observerats mellan klopidogrel och esomeprazol (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktioner"). Den kliniska betydelsen av denna interaktion är fortfarande osäker. Som en försiktighetsåtgärd bör samtidig användning av esomeprazol och klopidogrel undvikas.

Vid förskrivning av esomeprazol för användning på "on demand"-basis, på grund av fluktuationer i plasmakoncentrationer av esomeprazol, bör konsekvenserna av läkemedlets interaktion med andra läkemedel beaktas. Se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra typer av interaktioner".

Om patienten har en intolerans mot vissa sockerarter, rådfråga inte din läkare innan du tar detta läkemedel.

Inverkan på laboratorieresultat

På grund av ökningen av nivån av kromogranin A (CgA) är det möjligt att påverka resultaten av laboratorietester för detektering av neuroendokrina tumörer. För att undvika en sådan effekt bör behandlingen med esomeprazol avbrytas minst 5 dagar innan mätning av CgA-nivåer (se avsnittet Farmakodynamik).

Använd under graviditet eller amning

Graviditet

För närvarande finns det inte tillräckligt med data om användning av esomeprazol under graviditet. En något större mängd data från epidemiologiska studier av användningen av den racemiska blandningen av omeprazol under graviditet tyder på frånvaron av medfödda missbildningar och fostertoxiska effekter. I studier av esomeprazol på djur har inga direkta eller indirekta skadliga effekter på embryonal/fosterutveckling identifierats. I studier av den racemiska blandningen hos djur hittades ingen direkt eller indirekt effekt på graviditetsförlopp, förlossning och postnatal utveckling. Det bör användas med försiktighet hos Nexium receptfritt gravida kvinnor.

En måttlig mängd data om gravida kvinnor (300 - 1000 fall av graviditet) indikerar frånvaron av missbildningseffekter eller toxiska effekter av esomeprazol på fostrets tillstånd / det nyfödda barnets hälsa.

Djurstudier visar om frånvaron av direkta eller indirekta skadliga effekter av läkemedlet på reproduktionsfunktionen på grund av dess toxiska effekter.

Laktation

Det är inte känt om esomeprazol går över i human bröstmjölk. Det finns otillräcklig information om effekterna av exponering för esomeprazol på nyfödda/spädbarn. Esomeprazol ska inte användas under amning.

Fertilitet

Resultaten av studier av den racemiska blandningen av omeprazol hos djur indikerar frånvaron av en effekt av omeprazol på fertiliteten vid oral administrering.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer

Esomeprazol har minimal effekt på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Det har rapporterats om sådana oönskade reaktioner som yrsel (sällan) och dimsyn (sällan) (se avsnittet "Biverkningar"). Om sådana överträdelser observeras ska patienter inte köra fordon eller arbeta med andra mekanismer.

Dosering och administrering

vuxna

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

  • behandling av erosiv refluxesofagit

40 mg en gång om dagen i 4 veckor.

Patienter med obehandlad esofagit eller ihållande symtom rekommenderas att dessutom använda läkemedlet i 4 veckor.

  • långtidsbehandling av patienter med botad matstrupe gitom för att förhindra upprepning:

20 mg 1 gång per dag.

Symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

Dosen för patienter utan Nexium Sverige esofagit är 20 mg en gång dagligen. Om symtomkontroll inte har uppnåtts efter 4 veckors behandling bör patienten genomgå ytterligare undersökning. Efter att symtomen försvunnit för ytterligare kontroll kan användning av 20 mg 1 gång per dag vara tillräckligt. Om det behövs kan du byta till att ta läkemedlet i "on demand"-läget, det vill säga använda läkemedlet i 20 mg 1 gång per dag. Det rekommenderas inte att använda läkemedlet "on demand" för ytterligare kontroll av symtom hos patienter med risk att utveckla mag- och duodenalsår som tar NSAID.

I kombination med lämpliga antibakteriella läkemedel för utrotning av Helicobacter pylori, samt

  • behandling av duodenalsår orsakat av Helicobacter pylori, och
  • förebyggande av återfall av magsår hos patienter med sår orsakade av Helicobacter pylori:

20 mg esomeprazol med 1 g amoxicillin och 500 mg klaritromycin 2 gånger om dagen i 7 dagar.

Patienter som behöver långvarig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID)

  • behandling av magsår orsakade av användning av NSAID:

den vanliga dosen är 20 mg en gång dagligen. Behandlingstiden är 4-8 veckor.

  • Förebyggande sår i magen och tolvfingertarmen, orsakade av användning av NSAID, hos patienter i riskzonen:

20 mg 1 gång per dag.

Långtidsbehandling efter intravenös användning av läkemedlet för att förhindra återfall av blödning från magsår:

40 mg 1 gång per dag i 4 veckor efter intravenös användning av läkemedlet för att förhindra återfall av blödning från magsår.

Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom

Den rekommenderade startdosen av esomeprazol är 40 mg två gånger dagligen. I framtiden bör dosen av läkemedlet justeras individuellt; behandlingen varar så länge som kliniska indikationer kräver. Baserat på tillgängliga kliniska data kan kontroll av tillståndet hos de flesta patienter uppnås med doser på 80-160 mg esomeprazol per dag. Om doserna överstiger 80 mg/dag ska dosen delas upp och appliceras 2 gånger om dagen.

Patienter i speciella grupper

Patienter med nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion behöver ingen dosjustering. På grund av den begränsade erfarenheten av att använda läkemedlet hos patienter med allvarlig njurinsufficiens, bör försiktighet iakttas vid behandling av sådana patienter (se avsnittet Farmakokinetik) .

Patienter med nedsatt leverfunktion

Patienter med dysfunktion Mild till måttlig leversjukdom kräver ingen dosjustering. Den maximala dosen av esomeprazol för patienter med gravt nedsatt leverfunktion bör inte överstiga 20 mg (se avsnittet "Farmakokinetik").

Äldre patienter

Dosjusteringar hos äldre patienter behövs inte.

Pediatrisk population

Barn över 12 år

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

  • behandling av erosiv refluxesofagit:

40 mg en gång om dagen i 4 veckor.

Patienter med obehandlad esofagit eller ihållande symtom rekommenderas att dessutom använda läkemedlet i 4 veckor.

  • långtidsbehandling av patienter med botad esofagit för att förhindra återfall:

20 mg 1 gång per dag.

Symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

Dosen för patienter utan esofagit billig Nexium är 20 mg en gång dagligen. Om symtomkontroll inte har uppnåtts efter 4 veckors behandling bör patienten genomgå ytterligare undersökning. Efter lindring av symtomen kan ytterligare kontroll över dem uppnås genom att använda läkemedlet i en dos av 20 mg 1 gång per dag.

Behandling av duodenalsår orsakat av Helicobacter pylori

Vid val av lämplig kombinationsterapi, officiella nationella, regionala och lokala rekommendationer för bakteriell resistens, behandlingslängd ( vanligtvis 7 dagar, men ibland upp till 14 dagar) och lämplig användning av antibiotika. Behandling bör utföras under överinseende av en specialist.

bord 1

Doseringsrekommendationer

Kroppsmassa Dosering
30–40 kg I kombination med två antibiotika: esomeprazol 20 mg, amoxicillin 750 mg och klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvikt - alla läkemedel används samtidigt 2 gånger om dagen i 1 vecka.
40 kg I kombination med två antibiotika: esomeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g och klaritromycin 500 mg - alla läkemedel används samtidigt 2 gånger om dagen i 1 vecka.

Barn under 12 år

Esomeprazol ska inte användas till barn under 12 år, eftersom det inte finns några data om sådan användning.

Appliceringssätt

Tabletten ska sväljas hel med vätska. Tabletter ska inte tuggas eller krossas.

För patienter som har svårt att svälja kan tabletterna även lösas i ett halvt glas stillastående vatten. Andra vätskor bör inte användas eftersom de kan lösa upp den enteriska beläggningen. Rör om tills tabletterna sönderfaller efteråt Suspensionen ska drickas omedelbart eller inom 30 minuter. Fyll glaset till hälften med vatten, rör om resten och drick. Tugga eller krossa inte pellets.

För patienter som inte kan svälja ska tabletterna lösas i stillastående vatten och administreras genom en magsond. Det är viktigt att noggrant kontrollera lämpligheten av den valda sprutan och sonden. Instruktioner för beredning och administrering av läkemedlet genom röret ges nedan.

Införandet av läkemedlet genom en magsond

1. Placera en tablett i lämplig sprutan och dra upp cirka 25 ml vatten och cirka 5 ml luft i sprutan. För vissa sonder kan det vara nödvändigt att späda läkemedlet i 50 ml vatten för att undvika att sonden täpps igen med tablettgranulat.

2. Skaka sprutan omedelbart i cirka 2 minuter för att lösa upp tabletten.

3. Håll sprutan med spetsen uppåt och se till att spetsen inte är igensatt.

4. Anslut sprutan till sonden medan du fortsätter att hålla sprutan uppe.

5. Skaka sprutan och vänd den upp och ner. Injicera omedelbart 5-10 ml av det upplösta läkemedlet i sonden. Efter injektionen, vrid sprutan till dess tidigare läge och skaka (sprutan måste hållas med spetsen uppåt för att undvika att spetsen täpps igen).

6. Vänd sprutan upp och ner och injicera ytterligare 5-10 ml av läkemedlet i sonden. Upprepa denna procedur tills sprutan är helt tom.

7. Dra upp 25 ml vatten och 5 ml luft i sprutan och upprepa steg 5, om nödvändigt, för att skölja l sediment kvar i sprutan. För vissa sonder, dra om nödvändigt 50 ml vatten.

Barn

Esomeprazol ska inte användas till barn under 12 år, eftersom det inte finns några data om sådan användning.

Används till barn över 12 år med följande indikationer:

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

  • behandling av erosiv refluxesofagit;
  • långtidsbehandling av patienter med botad esofagit för att förhindra återfall;
  • symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD).

I kombination med antibiotika vid behandling av duodenalsår orsakade av Helicobacter pylori.

Överdos

Överdoseringsdata är begränsade. Gastrointestinala symtom och svaghet har beskrivits efter administrering av 280 mg esomeprazol. En engångsdos av esomeprazol 80 mg kommer inte att leda till allvarliga biverkningar. Den specifika motgiften är okänd.

Esomeprazol är starkt proteinbundet och dialyseras inte. Som med alla överdoser bör symtomatisk och allmän stödjande behandling ges.

Negativa reaktioner

Sammanfattning av säkerhetsprofil

Bland de biverkningar som oftast uppstår under kliniska prövningar (liksom under användning av läkemedlet efter registrering), noteras huvudvärk, buksmärtor, diarré och illamående. Dessutom ca läkemedlets säkerhetsprofil är densamma för olika doseringsformer av läkemedlet, indikationer för behandling, åldersgrupper och patientpopulationer. Inga dosberoende biverkningar hittades.

Lista över biverkningar, gjord i form av en tabell

Följande är biverkningarna av esomeprazol, vars förekomst registrerades eller misstänktes under kliniska prövningar och under perioden efter registrering av läkemedlet. Ingen av reaktionerna verkade vara dosberoende. Reaktioner ges i enlighet med frekvensen av deras förekomst: mycket ofta (> 1/10); ofta (från ≥ 1/100 till < 1/10); sällan (från ≥ 1/1000 till < 1/100); sällan (från ≥ 1/10000 till < 1/1000); mycket sällan (<1/10000); frekvens okänd (kan inte uppskattas från tillgängliga data).

Tabell 2

4"> Från matsmältningssystemet
Klass av organsystem Frekvens Oönskad effekt
Från blodet och lymfsystemet Sällan Leukopeni, trombocytopeni
Oche inte sällsynt Agranulocytos, pancytopeni
Från sidan av immunförsvaret Sällan Överkänslighetsreaktioner såsom feber, angioödem och anafylaktisk reaktion/chock
Från ämnesomsättningens och näringens sida Sällan Perifert ödem
Sällan Hyponatremi
Frekvens okänd Hypomagnesemi (se avsnittet "Särskildheter vid användning"); svår hypomagnesemi kan korrelera med hypokalcemi Hypomagnesemi kan också vara associerad med hypokalemi
Från sidan av psyket Sällan Sömnlöshet
Sällan Agitation, förvirring, depression /td>
Väldigt sällan Aggression, hallucinationer
Från sidan av nervsystemet Ofta Huvudvärk
Sällan Yrsel, parestesi, dåsighet
Sällan smakstörning
Från synens organ Sällan Suddig syn
Från hörsel- och balansorganen Sällan Vertigo
Från andningsorganen, bröstorganen och mediastinum Sällan Bronkospasm
Ofta Buksmärtor, förstoppning, diarré, flatulens, illamående/kräkningar
Sällan Torr mun
Sällan Stomatit, gastrointestinal candidiasis
Frekvens okänd mikroskopisk kolit
Från sidan av levern och gallvägarna Sällan Förhöjda leverenzymer
Sällan Hepatit med eller utan gulsot
Väldigt sällan Leverreaktioner, inklusive leversvikt, encefalopati hos patienter med redan existerande leversjukdom.
Från sidan av huden och under hudvävnad Sällan Dermatit, klåda, hudutslag, urtikaria
Sällan Alopeci, ljuskänslighet
Väldigt sällan Allvarliga hudreaktioner inklusive erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys
Från muskuloskeletala systemet och bindväv Sällan Fraktur på höften, handleden eller ryggraden (se avsnittet "Särskildheter vid användning")
Sällan Artralgi, myalgi
Väldigt sällan muskelsvaghet
Från sidan av njurarna och urinvägarna Väldigt sällan Interstitiell nefrit; på vissa patienter rapporterade samtidigt njursvikt
Från reproduktionssystemet och bröstkörtlarna Väldigt sällan Gynekomasti
Allmänna störningar Sällan Besvärskänsla, ökad svettning

Bäst före datum

2 år.

Lagringsförhållanden

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Paket

7 tabletter i en blisterförpackning; 2 blister i en kartong.

10 tabletter i en blister, 2 blister i en kartong.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Tillverkarens plats och adressen till platsen för dess verksamhet

Indrad Plant, Will. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, Indien.