Köpa Enalapril Online

Förening:

aktiv ingrediens: enalapril;

1 tablett innehåller enalaprilmaleat i form av 100% substans 10 mg eller 20 mg;

hjälpämnen: natriumbikarbonat; laktos, monohydrat, majsstärkelse; förgelatinerad stärkelse; magnesiumstearat.

Doseringsform

Tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: tabletter av rund form med en bikonvex yta, vit eller nästan vit, med trycket "10" (för en dos på 10 mg) eller med trycket "20" (för en dos på 20 mg) på ena sidan.

Farmakoterapeutisk grupp

Angiotensinomvandlande enzymhämmare, monokomponent. Enalapril. ATX-kod C09A A02.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Enalapril är maleinsyrasaltet av enalapril, ett derivat av två aminosyror, L-alanin och L-prolin.

Handlingsmekanism

Angiotensin-omvandlande enzym (ACE) är ett peptidyldipeptidas som katalyserar omvandlingen av angiotensin I till pressorsubstansen angiotensin II. Efter absorption hydrolyseras enalapril till enalaprilat, som hämmar ACE. Hämning av ACE leder till en minskning av plasmanivåerna av angiotensin II, vilket leder till en ökning av plasmareninaktiviteten (hämning av den negativa återkopplingen mellan angiotensin II-aktivitet och reninfrisättning) och en minskning av aldosteronsekretionen.

ACE är identisk med kininas II. Således kan enalapril också blockera nedbrytningen av bradykinin, en stark vasodepressorpeptid. Men betydelsen av detta fenomen för den terapeutiska effekten av läkemedlet är fortfarande oklart.

Mekanismen genom vilken enalapril sänker blodtrycket är främst förknippad med hämning av aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Enalapril kan uppvisa en antihypertensiv effekt även hos patienter med lågt reninhypertoni.

Användningen av enalapril vid arteriell hypertoni leder till en minskning av blodtrycket hos patienter i bergen. isontal och vertikal position utan en signifikant ökning av hjärtfrekvensen.

Symtomatisk postural hypotoni är sällsynt. Hos vissa patienter kan det krävas flera veckors behandling för att uppnå optimal blodtryckssänkning. Plötsligt utsättande av enalapril var inte associerat med en snabb ökning av blodtrycket.

Effektiv suppression av ACE-aktivitet uppnås vanligtvis 2-4 timmar efter oral administrering av en enalaprildos. Början av antihypertensiv verkan observeras vanligtvis efter 1 timme, och den maximala sänkningen av blodtrycket uppnås 4-6 timmar efter att ha tagit läkemedlet. Effektens varaktighet beror på dosen. Men när de användes i rekommenderade doser kvarstod de antihypertensiva och hemodynamiska effekterna i minst 24 timmar.

I hemodynamiska studier på patienter med essentiell hypertoni åtföljdes en minskning av blodtrycket vanligtvis av en minskning av det perifera arteriella motståndet med en ökning av hjärtminutvolymen och liten eller ingen ökning av hjärtfrekvensen. Efter användning av enalapril ökar vanligtvis njurblodflödet; glomerulär filtrationshastighet förändras inte. Det fanns inga tecken på natrium- eller vattenretention. Hos patienter med låg glomerulär filtrationshastighet vid baslinjen ökar dock denna nivå vanligtvis.

I korttidsstudier på patienter med eller utan diabetes mellitus med njursjukdom efter användning av enalapril observerades en minskning av albuminuri, urinutsöndring av IgG och totalt urinprotein.

När det används tillsammans med tiaziddiuretika är de hypotensiva effekterna av Enalapril åtminstone additiva. Enalapril kan minska eller förhindra utvecklingen Vasotec receptfritt av tiazidinducerad hypokalemi.

Hos patienter med hjärtsvikt som tog hjärtglykosider och diuretika var oral eller injicerbar enalapril associerad med en minskning av perifert motstånd och blodtryck. Hjärtvolymen ökade och hjärtfrekvensen (vanligen ökad hos patienter med hjärtsvikt) minskade. Trycket i de terminala lungkapillärerna minskade också. Förbättrad träningstolerans och minskad svårighetsgrad av hjärtsvikt mätt med NYHA (New York Heart Association) kriterier. Dessa effekter kvarstod under långtidsbehandling.

Hos patienter med mild till måttlig hjärtsvikt, bromsade enalapril utvecklingen av myokardiell dilatation/förstoring och hjärtsvikt, vilket framgår av minskade vänstra ventrikulära slutdiastoliska och systoliska volymer och förbättrad ejektionsfraktion.

En multicenter, randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad studie (SOLVD Warning) undersökte en population med asymtomatisk vänsterkammardysfunktion (vänsterkammarejektionsfraktion <35%). 4228 patienter randomiserades i placebo- (n = 2117) eller enalapril-gruppen (n = 2111). I placebogruppen utvecklade 818 patienter hjärtsvikt eller dog (38,6%) jämfört med 630 i enalaprilgruppen (29,8%) (29% riskreduktion, 95% KI, 21–36%, p < 0,001). 518 patienter i placebogruppen (24,5%) och 434 i enalaprilgruppen (20,6%) dog eller lades in på sjukhus på grund av uppkomsten eller försämringen av hjärtsvikt (20% riskreduktion, 95% CI; 9–30%, p < 0,001). En multicenter, randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad studie (SOLVD Treatment) undersökte en population med symtom på kronisk hjärtsvikt i samband med systolisk dysfunktion (ejektionsfraktion < 35%). 2569 patienter som fick konventionell behandling för hjärtsvikt randomiserades till placebo (n = 1284) eller enalapril (n = 1285). Det var 510 dödsfall i placebogruppen (39,7%) jämfört med 452 i enalaprilgruppen (35,2%) (16% riskreduktion, 95% KI, 5–26%, p = 0,0036). Det var 461 CV-dödsfall i placebogruppen jämfört med 399 i enalaprilgruppen (18% riskreduktion, 95% CI, 6–28%, p < 0,002), främst på grund av en minskning av dödligheten från progressiv hjärtsvikt (251 i placebogruppen och 209 i enalaprilgruppen, 22% riskreduktion, 95% KI, 6–35%). Färre patienter dog eller lades in på sjukhus för förvärrad hjärtsvikt (736 i placebogruppen och 613 i enalaprilgruppen, riskreduktion, 26%, 95% CI 18–34%, p < 0,0001). Totalt sett minskade enalapril i SOLVD-studien på patienter med vänsterkammardysfunktion risken för hjärtinfarkt med 23% (95% CI 11–34%, p < 0,001) och minskade risken för sjukhusvistelse för instabil angina med 20% (95% CI, 9-29%, p < 0,001).

Klinisk farmakologi hos barn

Erfarenheten av att använda läkemedlet hos barn från 6 års ålder med arteriell hypertoni är begränsad. I en klinisk studie som involverade 110 barn med arteriell hypertoni från 6 till 16 år med en kroppsvikt ≥ 20 kg och en glomerulär filtrationshastighet > 30 m 2 ml/min / 1,73 m 2 , fick patienter som vägde <50 kg 0,625; 2,5 eller 20 mg enalapril per dag och patienter som vägde ≥ 50 kg fick 1,25; 5 eller 40 mg enalapril per dag. En daglig administrering av enalapril minskade det lägre blodtrycket på ett dosberoende sätt. Den dosberoende antihypertensiva effekten av enalapril var likartad i alla undergrupper (ålder, garvningsstadium, kön, ras). De lägsta studerade doserna, 0,625 mg och 1,25 mg, motsvarande i genomsnitt 0,02 mg/kg en gång dagligen, gav dock ingen långvarig antihypertensiv effekt. Den maximala dosen som studerades var 0,58 mg/kg (upp till 40 mg) en gång dagligen. Biverkningsprofilen hos barn skiljer sig inte från den hos vuxna patienter.

Farmakokinetik.

Absorption

Efter att ha tagit Enalapril absorberas snabbt, den maximala koncentrationen av enalapril i blodserumet uppnås inom 1 timme efter intag. Absorptionsgraden av enalapril när du tar tabletter är cirka 60%. Närvaron av mat i mag-tarmkanalen påverkar inte absorptionen av oralt enalapril. Efter absorption hydrolyseras oralt enalapril snabbt och omfattande till enalaprilat, en potent ACE-hämmare. Maximala serumkoncentrationer av enalaprilat inträffar cirka 4 timmar efter en oral dos av enalapril.

Den effektiva halveringstiden (T½) för enalaprilat efter upprepad oral administrering är 11 timmar.

Distribution

Inom hela intervallet av terapeutiska koncentrationer binder inte mer än 60% av enalaprilat till serumproteiner.

Ämnesomsättning

Med undantag för omvandling till enalaprilat finns det inte längre några tecken på signifikant metabolism av enalapril.

föder upp

Enalaprilat utsöndras huvudsakligen via njurarna. Huvudkomponenterna i urinen är enalaprilat, som står för cirka 40% av dosen, och oförändrat enalapril (cirka 20%).

Nedsatt njurfunktion

Hos patienter med njurinsufficiens ökar exponeringen för enalapril och enalaprilat. Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 40–60 ml/min) var AUC för enalaprilat vid steady state cirka 2 gånger högre än hos patienter med normal njurfunktion efter administrering av 5 mg 1 gång per dag. Vid allvarlig njursvikt (kreatininclearance ≤30 ml/min) ökade AUC med cirka 8 gånger. Vid denna nivå av njurinsufficiens förlängdes den effektiva halveringstiden för enalaprilat och tiden till steady state saktades ner (se avsnittet "Administreringssätt och doser").

Enalaprilat kan avlägsnas från den allmänna cirkulationen genom hemodialys. Enalaprilatclearance under dialys är 62 ml/min.

Kliniska egenskaper

Indikationer

  • Behandling av arteriell hypertoni;
  • behandling av kliniskt uttryckt hjärtsvikt;
  • förebyggande av symtomatisk hjärtsvikt hos patienter med asymtomatisk vänsterkammardysfunktion (ejektionsfraktion ≤ 35%).

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot enalapril, mot något hjälpämne eller mot någon annan ACE-hämmare;
  • en historia av angioödem i samband med användning av ACE-hämmare;
  • ärftligt eller idiopatiskt angioödem;
  • patienter med diabetes mellitus eller med nedsatt njurfunktion (GFR < 60 ml/min/1,73 m 2 ) ska inte använda Enalapril tillsammans med läkemedel som innehåller aliskiren;
  • gravida kvinnor eller kvinnor som planerar att bli gravida (se avsnittet "Användning under graviditet eller och amning).

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Antihypertensiv terapi

Samtidig användning av dessa läkemedel kan förstärka den hypotensiva effekten av enalapril. Samtidig användning med nitroglycerin, andra nitrater eller andra vasodilatorer kan ytterligare sänka blodtrycket.

Kaliumsparande diuretika eller kaliumtillskott

ACE-hämmare ökar diuretika-inducerad kaliumförlust. Användning av kaliumsparande diuretika (t.ex. spironolakton, eplerenon, triamteren eller amilorid), samt användning av kosttillskott eller saltersättningsmedel som innehåller kalium, kan leda till en signifikant ökning av serumkaliumnivåerna. Om ovanstående medel är indikerade i samband med hypokalemi, bör de användas med försiktighet och regelbundet bestämma nivån av kalium i blodserumet (se avsnittet "Användningens egenskaper").

Diuretika (tiazid eller loopdiuretika)

Tidigare behandling med diuretika i höga doser kan leda till en minskning av den cirkulerande blodvolymen och en ökad risk för arteriell hypotoni i början av enalaprilbehandling (se avsnittet "Särskildheter vid användning"). Hypotensiva effekter kan minskas genom att avbryta diuretikumet, öka saltintaget eller påbörja behandlingen med en låg dos av enalapril.

Antidiabetiska läkemedel

epidemiolo Fysiska studier har visat att kombinerad användning av ACE-hämmare och antidiabetika (insulin, orala hypoglykemiska medel) kan orsaka en minskning av blodsockernivåerna med risk för hypoglykemi. Detta fenomen är mest troligt under de första veckorna av samtidig administrering och hos patienter med njurinsufficiens (se avsnitten "Särskildheter vid användning", "Biverkningar").

Serum litium

Vid samtidig användning av ACE-hämmare och litium har en reversibel ökning av serumlitiumnivåer och toxicitet rapporterats. Samtidig användning av ACE-hämmare och tiaziddiuretika kan ytterligare öka serumlitiumnivåerna och öka risken för litiumtoxicitet. Det rekommenderas inte att ta enalapril med litium, men om en sådan kombination är nödvändig för patienten, bör noggrann övervakning av litiumnivån i blodserumet utföras (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Tricykliska antidepressiva/neuroleptika/bedövningsmedel/sömnmedel

Samtidig användning av vissa anestetika, tricykliska antidepressiva och antipsykotika med ACE-hämmare kan leda till en ytterligare sänkning av blodtrycket (se avsnittet "Användningens egenskaper").

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive selektiva COX-2-hämmare

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), inklusive selektiva COX-2-hämmare (Cy) OG-2) kan minska effekten av diuretika och andra antihypertensiva läkemedel. Därför kan den hypotensiva effekten av angiotensin II-receptorantagonister eller ACE-hämmare försvagas av NSAID, inklusive selektiva COX-2-hämmare.

Samtidig användning av NSAID, inklusive COX-2-hämmare, och angiotensin II-receptorantagonister eller ACE-hämmare orsakar en additiv effekt på en ökning av serumkalium och kan leda till nedsatt njurfunktion. Vanligtvis är dessa fenomen reversibla.

I sällsynta fall är akut njursvikt möjlig, särskilt hos vissa patienter med nedsatt njurfunktion (t.ex. hos äldre patienter eller patienter med låg cirkulerande blodvolym, inklusive de som tar diuretika). Därför bör denna kombination administreras med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion. Patienter bör vara tillräckligt hydrerade och noggrant övervakas med avseende på njurfunktion i början av samtidig behandling och regelbundet under sådan behandling.

Dubbel blockad av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS)

Dubbel blockad (t.ex. vid tillägg av en ACE-hämmare till en angiotensin II-receptorantagonist) bör begränsas till utvalda fall med noggrann övervakning av blodtryck, njurfunktion och elektrolytnivåer. Flera studier har rapporterat att hos patienter med etablerad aterosklerotisk kärlsjukdom, hjärtsvikt eller diabetes med endorganskada, dubbel blockad av renin-angiotensin-aldosteron-systemet är associerad med en högre förekomst av arteriell hypotension, synkope, hyperkalemi och försämring av njurfunktionen (inklusive akut njursvikt) jämfört med den med ett enskilt läkemedel som verkar på renin-angiotensin-aldosteronsystemet . Enalapril ska inte användas tillsammans med aliskiren till patienter med diabetes mellitus eller med nedsatt njurfunktion (GFR <60 ml/min / 1,73 m 2 ) (se avsnitten "Kontraindikationer" eller "Särskildheter vid användning").

Preparat av guld

I sällsynta fall har nitritoidreaktioner (symtom inklusive svullnad i ansiktet, illamående, kräkningar och hypotoni) rapporterats hos patienter som behandlats med injicerbart guld (natriumaurotiomalat) och en ACE-hämmare, inklusive enalapril.

mTOR-hämmare

Samtidig användning med mTOR-hämmare (till exempel temsirolimus, sirolimus, everolimus) kan öka risken för angioödem (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Sympatomimetika

Sympatomimetika kan minska de antihypertensiva effekterna av ACE-hämmare.

Alkohol

Alkohol förstärker den hypotensiva effekten av ACE-hämmare.

Acetylsalicylsyra, trombolytika och β-blockerare

Enalapril kan säkert användas med acetylsalicylsyra (vid hjärtdoser), trombolytika och &b eta;-blockerare.

Samtidig behandling med en ACE-hämmare och en angiotensinreceptorantagonist

Hos patienter med etablerad aterosklerotisk sjukdom, hjärtsvikt eller diabetes mellitus med ändorganskada har samtidig behandling med en ACE-hämmare och en angiotensinreceptorantagonist rapporterats vara associerad med en högre incidens av hypotoni, synkope, hyperkalemi och försämrad njurfunktion. (inklusive akut njursvikt) jämfört med när man endast använder läkemedelsantagonisten av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Dubbel blockad (till exempel genom att kombinera en ACE-hämmare med en angiotensin II-receptorantagonist) bör begränsas till individuellt bestämda fall och åtföljas av noggrann övervakning av njurfunktion, kaliumnivåer och blodtryck.

Applikationsfunktioner.

Symtomatisk hypotoni

Symtomatisk hypotoni ses sällan hos patienter med okomplicerad hypertoni. Hos patienter med arteriell hypertoni som får enalapril, utvecklas symtomatisk hypotoni oftare med hypovolemi, som till exempel uppstår som ett resultat av diuretikabehandling, med begränsning av saltintag, hos patienter i hemodialys, såväl som hos patienter med diarré eller kräkningar ( se avsnitten "Interaktion med andra läkemedel och andra typer av interaktioner" och " ;Negativa reaktioner").

Symtomatisk hypotoni har också observerats hos patienter med hjärtsvikt med eller utan njursvikt. Symtomatisk hypotoni utvecklades oftare hos patienter med svårare former av hjärtsvikt, som använde högre doser av loopdiuretika, med hyponatremi eller nedsatt njurfunktion.

Hos sådana patienter bör behandling med Enalapril påbörjas under överinseende av en läkare. Vid ändring av dosen av enalapril och/eller diuretikum bör kontrollen vara särskilt försiktig. På liknande sätt bör patienter med ischemisk hjärtsjukdom och cerebrovaskulär sjukdom övervakas, där en alltför kraftig sänkning av blodtrycket kan leda till hjärtinfarkt eller stroke.

Med utvecklingen av arteriell hypotoni bör patienten ges en horisontell position och vid behov injiceras intravenöst med saltlösning. Övergående arteriell hypotension när du tar enalapril är inte en kontraindikation för fortsatt användning, vilket vanligtvis kan fortsätta utan komplikationer efter normalisering av blodtrycket genom att återställa vätskevolymen.

Hos vissa hjärtsviktspatienter med normalt eller lågt blodtryck kan enalapril sänka blodtrycksnivåerna ytterligare. Denna reaktion på att ta läkemedlet förväntas och är vanligtvis inte en anledning att avbryta behandlingen. I fallet när den arteriella styrkan blir resistent mot behandling, dosreduktion och/eller utsättande av diuretika- och/eller enalaprilbehandling bör övervägas.

Aorta- eller mitralisstenos/hypertrofisk kardiomyopati

Som med alla vasodilatorer bör ACE-hämmare användas med försiktighet hos patienter med obstruktion av vänsterkammarutlopp och obstruktion av utflödeskanal; de bör undvikas i fall av kardiogen chock och hemodynamiskt signifikant obstruktion.

Njurdysfunktion

Hos patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <80 ml/min) bör initialdosen av enalapril väljas i enlighet med kreatininclearance (se avsnittet "Administreringssätt och doser") och därefter - med svaret på behandlingen. För sådana patienter är regelbunden övervakning av kalium- och kreatininnivåerna standardmedicinsk praxis.

Nedsatt njurfunktion har rapporterats i samband med enalapril, främst sett hos patienter med allvarlig hjärtsvikt eller njursjukdom, inklusive njurartärstenos. Med snabb upptäckt och lämplig behandling är njursvikt i samband med enalaprilbehandling vanligtvis reversibel.

Hos vissa patienter med hypertoni som inte hade en njursjukdom före behandlingen, orsakade enalapril tillsammans med diuretika vanligtvis en Vasotec köpa lätt och övergående ökning av blodurea och serumkreatinin. I sådana fall dosreduktion och/eller utsättande av diuretikum kan behövas. Denna situation ökar sannolikheten för befintlig njurartärstenos (se avsnittet "Särskildheter vid användning": Renovaskulär hypertoni).

Renovaskulär hypertoni

Det finns en ökad risk för hypotoni och njursvikt när patienter med bilateral njurartärstenos eller arteriell stenos av en enstaka fungerande njure behandlas med ACE-hämmare. Förlust av njurfunktionen är möjlig även med minimala förändringar i serumkreatinin. Hos sådana patienter bör behandlingen påbörjas i små doser under noggrann medicinsk övervakning med noggrann titrering och övervakning av njurfunktionen.

njurtransplantation

Det finns ingen erfarenhet av enalapril hos patienter som nyligen har genomgått njurtransplantation. Därför rekommenderas inte dessa patienter behandling med Enalapril.

Leversvikt

I sällsynta fall har ACE-hämmare associerats med ett syndrom som börjar med kolestatisk gulsot eller hepatit och utvecklas till omedelbar levernekros och (ibland) död. Mekanismen för detta syndrom är fortfarande oklar. Patienter som tar ACE-hämmare och som utvecklar gulsot eller en markant ökning av leverenzymer bör sluta ta ACE-hämmaren och stå under lämplig medicinsk övervakning.

Neutropeni/agranulocytos

Hos patienter som behandlas med Inhibit ACE ora, neutropeni/agranulocytos, trombocytopeni och anemi har rapporterats. Hos patienter med normal njurfunktion och i frånvaro av andra komplicerande faktorer har neutropeni sällan förekommit. Enalapril ordineras mycket försiktigt till patienter med vaskulär kollagenos som genomgår immunsuppressiv behandling, behandling med allopurinol eller prokainamid eller en kombination av dessa komplicerande faktorer, särskilt om det redan finns nedsatt njurfunktion. Några av dessa patienter utvecklade allvarliga infektioner som ibland inte svarade på intensiv antibiotikabehandling. Vid förskrivning av enalapril till sådana patienter rekommenderas periodisk övervakning av antalet leukocyter, och patienter bör rapportera alla manifestationer av infektion.

Överkänslighet/angioödem

Vid användning av ACE-hämmare, inkl. Enalapril, enstaka fall av angioödem i ansikte, lemmar, läppar, tunga, glottis och/eller struphuvud har beskrivits, vilka inträffade vid olika behandlingsperioder. I dessa fall bör du omedelbart avbryta behandlingen med Enalapril och upprätta konstant övervakning av patienten för att säkerställa att symtomen försvinner helt. Först efter denna observation kan stoppas. Även när endast tungan svullnar utan andningssvikt kan patienter behöva långvarig uppföljning, eftersom behandling med antihistaminer och kortikosteroider kanske inte är tillräcklig.

Mycket sällan har ett dödsfall rapporterats genom en Gioneurotiskt ödem i struphuvudet eller svullnad av tungan. I de fall då ödemet är lokaliserat i regionen av tungan, glottis eller struphuvudet, särskilt hos patienter med en historia av luftvägskirurgi, kan luftvägsobstruktion utvecklas. När tungan, svalget eller struphuvudet är involverat i processen och detta kan leda till luftvägsobstruktion, bör lämplig behandling påbörjas omedelbart, vilket kan innefatta subkutan injektion av en 1:1000 lösning av adrenalin (0,3-0,5 ml) och / eller åtgärder för att säkerställa luftvägarnas öppenhet.

Angioödem var vanligare hos svarta som tog ACE-hämmare än hos icke-svarta.

Patienter med angioödem i anamnesen, vilket inte är associerat med användning av ACE-hämmare, kan ha en ökad risk för att det uppstår vid behandling med en ACE-hämmare (se även avsnittet "Kontraindikationer").

Samtidig administrering av ACE-hämmare och Vasotec Sverige en mTOR-hämmare (t.ex. temsirolimus, sirolimus, everolimus) kan öka risken för angioödem.

Anafylaktoida reaktioner under hyposensibilisering med ett allergen från Hymenoptera-gift

Ibland utvecklade patienter som fick ACE-hämmare under hyposensibilisering med ett allergen från hymenopteragift anafylaktoida reaktioner som kan vara livshotande för patienterna. Sådana reaktioner kan undvikas om, före början av hypo sensibilisering, tillfälligt sluta ta ACE-hämmaren.

Anafylaktoida reaktioner under lågdensitetslipoproteinaferes

I sällsynta fall har livshotande anafylaktoida reaktioner inträffat hos patienter som behandlats med ACE-hämmare under lågdensitetslipoproteinaferes med dextransulfat. Dessa reaktioner kan undvikas genom att tillfälligt avbryta behandlingen med ACE-hämmare före varje aferes.

Patienter i hemodialys

Anafylaktoida reaktioner har ibland utvecklats hos patienter i dialys med högkapacitetsmembran (t.ex. AN 69 ® ) som får en ACE-hämmare samtidigt. Därför rekommenderas det för sådana patienter att överväga användningen av dialysmembran av en annan typ eller ett antihypertensivt medel från en annan grupp.

hypoglykemi

Patienter med diabetes som tar orala antidiabetika eller insulin och som påbörjar behandling med en ACE-hämmare bör rådas att noggrant övervaka sina blodsockernivåer, särskilt under de första månaderna av samtidig administrering (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel". och andra former av interaktion").

Hosta

Hosta har rapporterats under behandling med ACE-hämmare. Vanligtvis är hostan improduktiv och ihållande och upphör efter att läkemedlet har avbrutits. Hosta på grund av hämningsbehandling Rum ACE måste beaktas vid differentialdiagnos av hosta.

Kirurgi/anestesi

Under större operationer eller under anestesi med läkemedel som orsakar hypotoni, blockerar enalapril bildningen av angiotensin II sekundärt till kompensatorisk reninfrisättning. Om samtidigt arteriell hypotension utvecklas, vilket kan förklaras av dessa interaktionsmekanismer, korrigeras det genom att öka vätskevolymen.

Hyperkalemi

Under behandling med ACE-hämmare, inklusive enalapril, observerades en ökning av kaliumnivån i blodet hos vissa patienter. Risken för hyperkalemi är ökad hos patienter med njurinsufficiens, nedsatt njurfunktion >70 år, diabetes mellitus, övergående tillstånd som uttorkning, akut hjärtdekompensation, metabol acidos och samtidig användning av kaliumsparande diuretika (t.ex. spironolakton, eplerenon, triamteren eller amilorid); när du använder kosttillskott eller saltersättningsmedel som innehåller kalium; såväl som hos patienter som tar andra läkemedel som kan orsaka en ökning av kalium i blodet (till exempel heparin). I synnerhet kan användningen av kaliumsparande diuretika, kosttillskott eller saltersättningsmedel som innehåller kalium hos patienter med nedsatt njurfunktion leda till en signifikant ökning av kaliumnivån i blodet. Hyperkalemi kan orsaka allvarlig, ibland dödlig, ar tymi. Om samtidig användning av enalapril och något av ovanstående läkemedel anses nödvändigt, bör de användas med försiktighet och regelbundet övervaka kaliumhalten i blodserumet (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra typer av interaktioner").

Litium

Vanligtvis rekommenderas inte kombinationen av litium och enalapril (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktioner").

Samtidig behandling med en ACE-hämmare och en angiotensinreceptorantagonist

Kombinationen av en ACE-hämmare med en angiotensin II-receptorantagonist bör begränsas till individuellt definierade fall, som åtföljs av noggrann övervakning av njurfunktion, kaliumnivåer och blodtryck (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktioner" ).

Laktos

Enalapril innehåller laktos, så patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom bör inte ta detta läkemedel.

Etniska egenskaper

Liksom andra ACE-hämmare är enalapril mindre effektivt för att sänka blodtrycket hos svarta patienter än hos patienter av andra raser, möjligen på grund av den större förekomsten av lågrenintillstånd bland svarta patienter med artärsjukdom. Åh högt blodtryck.

Använd under graviditet eller amning.

Graviditet

Läkemedlet ska inte användas av gravida kvinnor eller kvinnor som planerar att bli gravida. Om graviditet bekräftas under behandling med detta läkemedel, måste dess användning omedelbart avbrytas och ersättas med ett annat läkemedel som är godkänt för användning hos gravida kvinnor.

ACE-hämmare vid användning under andra och tredje trimestern av graviditeten kan orsaka fostertoxicitet (nedsatt njurfunktion, oligohydramnios, försenad förbening av skallbenen) eller neonatal toxicitet (njursvikt, arteriell hypotoni, hyperkalemi).

Om ACE-hämmare togs under graviditetens andra trimester rekommenderas en ultraljudsundersökning av njurar och skalle.

Nyfödda vars mödrar tagit ACE-hämmare bör övervakas noggrant för att upptäcka arteriell hypotoni hos dem (se avsnitten "Kontraindikationer", "Särskildheter vid användning").

amningsperiod

Begränsade farmakokinetiska data indikerar en mycket låg koncentration av läkemedlet i bröstmjölk (se avsnittet "Farmakokinetik"). Även om sådana koncentrationer anses vara kliniskt obetydliga, rekommenderas inte användning av läkemedlet Enalapril under amning av för tidigt födda barn och nyfödda under de första veckorna efter födseln, eftersom det finns en hypotetisk risk för effekter från det kardiovaskulära systemet och njurarna, samt på grund av otillräcklig erfarenhet av detta. När det gäller äldre spädbarn kan användning av Enalapril under amning övervägas om behandling är nödvändig för modern, och barnet kommer att övervakas för eventuella biverkningar.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.

Vid körning av fordon eller andra mekanismer bör eventuell utveckling av yrsel eller ökad trötthet beaktas.

Dosering och administrering

Att äta påverkar inte absorptionen av Enalapril tabletter. Eftersom tabletten inte delar sig, om läkemedlet ordineras i en dos på mindre än 10 mg, bör enalaprilpreparat användas med möjlighet till sådan dosering.

Doseringen bör väljas individuellt i enlighet med tillståndet hos varje patient (se avsnittet "Särskildheter vid användning") och blodtryckssvaret som svar.

Arteriell hypertoni

Dosen av läkemedlet sträcker sig från initiala 5 mg till maximalt 20 mg, beroende på graden av arteriell hypertoni och patientens tillstånd (se nedan). Enalapril tas en gång om dagen. Med mild hypertoni är initialdosen 5-10 mg. Hos patienter med ett starkt aktiverat renin-angiotensin-aldosteronsystem (t.ex. med renovaskulärt oh hypertoni, försämrad salt- och/eller vätskebalans, dekompenserad hjärtfunktion eller svår arteriell hypertoni), är en överdriven minskning av blodtrycket möjlig efter att ha tagit den initiala dosen. Hos sådana patienter rekommenderas en initial dos på 5 mg eller mindre, och behandlingen bör inledas under överinseende av en läkare.

Förbehandling med höga doser av diuretika kan leda till vätskebrist och risk för arteriell hypotoni i början av enalaprilbehandling. För sådana patienter rekommenderas en initial dos på 5 mg eller mindre. Om möjligt ska behandling med diuretika avbrytas 2-3 dagar innan behandlingsstart med Enalapril. Njurfunktion och serumkaliumnivåer bör övervakas.

Den vanliga underhållsdosen är 20 mg en gång dagligen. Den maximala underhållsdosen är 40 mg per dag.

Hjärtsvikt/asymptomatisk vänsterkammardysfunktion

För behandling av symtomatisk hjärtsvikt används enalapril tillsammans med diuretika och vid behov digitalispreparat eller betablockerare. Den initiala dosen av Enalapril för patienter med kliniskt signifikant hjärtsvikt eller asymtomatisk vänsterkammardysfunktion är 2,5 mg, medan användningen av läkemedlet måste utföras under noggrann medicinsk övervakning för att fastställa läkemedlets primära effekt på blodtrycket. Vid ingen effekt eller efter lämplig Om det inte finns någon korrigering för symtomatisk hypotoni som inträffar i början av behandlingen med enalapril för hjärtsvikt, bör dosen Vasotec pris gradvis ökas till den vanliga underhållsdosen på 20 mg, som ordineras en gång eller delas upp i två doser, beroende på vad patienten tål bäst. Dosjusteringar rekommenderas under 2-4 veckor. En sådan terapeutisk regim minskar effektivt dödligheten hos patienter med symtomatisk hjärtsvikt. Den maximala dosen är 40 mg per dag i två uppdelade doser.

Föreslagna dostitreringar av enalapril för patienter med hjärtsvikt/asymptomatisk vänsterkammardysfunktion

En vecka Dos, mg/dag
Vecka 1 Dag 1 till 3: 2,5 mg/dag* för 1 dos

Dag 4 till 7: 5 mg/dag i 2 uppdelade doser

Vecka 2 10 mg/dag i 1 eller 2 doser
Vecka 3 och 4 20 mg/dag i 1 eller 2 doser

* Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion eller de som tar diuretika (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Både före och efter start av Enal-behandling prilom bör utföra noggrann övervakning av blodtryck och njurfunktion (se avsnittet "Särskildheter vid användning"), eftersom arteriell hypotoni och (mer sällan) ytterligare njursvikt har rapporterats. Patienter som tar diuretika bör om möjligt minska dosen innan behandling med enalapril påbörjas. Utvecklingen av arteriell hypotension efter den initiala dosen av enalapril betyder inte att hypotoni kommer att kvarstå under långtidsbehandling, men indikerar inte behovet av att sluta ta läkemedlet. Serumkalium och njurfunktion bör också övervakas.

Dosering vid njursvikt

I allmänhet bör intervallet mellan doser av enalapril ökas och/eller dosen av läkemedlet minskas.

Njurtillstånd Kreatininclearance (CrCl) (ml/min) Initial dos

(mg/dag)

Mindre överträdelser 30 < CrCL < 80 ml/min 5–10 mg
Måttliga kränkningar 10 < CrCL ≤ 30 ml/min 2,5–5 mg
Uttalade kränkningar. Vanligtvis är dessa patienter på hemodiasis. alize * CrCL ≤ 10 ml/min 2,5 mg på dialysdagar**

* Se "Särdragen användning" Patienter på hemodialys.

** Enalapril avlägsnas genom hemodialys. Dosjustering på dagar då hemodialys inte utförs bör utföras beroende på blodtrycksnivån.

Äldre patienter

Dosen bör justeras beroende på njurarnas funktion (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Barn med arteriell hypertoni från 6 års ålder

Erfarenhet av klinisk användning av enalapril hos barn med arteriell hypertoni är begränsad (se avsnitten "Farmakodynamik", "Farmakokinetik", "Användningsegenskaper"). För barn som kan svälja tabletter ska dosen administreras individuellt, beroende på patientens tillstånd, blodtryckssvar på behandlingen och patientens kroppsvikt.

Den rekommenderade startdosen är 2,5 mg för patienter som väger 20 till 50 kg och 5 mg för patienter som väger ≥ 50 kg. Enalapril tas en gång om dagen. Dosen bör justeras beroende på behoven till maximalt 20 mg per dag för patienter som väger 20 till 50 kg och 40 mg för patienter som väger ≥ 50 kg (se avsnitten "Särskildheter vid användning" och "Barn").

Enalapril rekommenderas inte endovan för nyfödda och barn med glomerulär filtrationshastighet < 30 ml/min/1,73 m 2 på grund av brist på data.

Barn.

Gäller barn från 6 år. Enalapril rekommenderas inte till nyfödda och barn med glomerulär filtrationshastighet mindre än 30 ml/min/1,73 m2 på grund av brist på data.

Överdos

Det finns begränsade data om överdosering av läkemedel hos människor. De viktigaste tecknen på en överdos, enligt tillgängliga data, är allvarlig arteriell hypotension, som börjar cirka 6 timmar efter att ha tagit läkemedlet och sammanfaller med blockaden av renin-angiotensinsystemet och stupor. Symtom associerade med en överdos av ACE-hämmare kan inkludera cirkulatorisk chock, elektrolytobalans, njursvikt, hyperventilation, takykardi, hjärtklappning, bradykardi, yrsel, ångest och hosta. Enalaprilatplasmanivåer som överstiger 100 och 200 gånger de maximala nivåer som uppnås vid intag av terapeutiska doser har billig Vasotec rapporterats efter intag av 300 mg respektive 440 mg enalapril.

För behandling av överdosering rekommenderas intravenösa infusioner av isotonisk koksaltlösning. När arteriell hypotoni inträffar ska patienten placeras i horisontell position. Angiotensin II-infusioner och/eller intravenösa katekolaminer kan övervägas. Om läkemedlet har tagits nyligen rekommenderas åtgärder för eliminering. administrering av enalaprilmaleat (till exempel konstgjorda kräkningar, magsköljning, intag av absorbenter och natriumsulfat). Enalaprilat kan avlägsnas från den systemiska cirkulationen genom hemodialys (se avsnittet "Särskildheter vid användning": patienter i hemodialys). Med bradykardi som är resistent mot terapeutiska medel är terapi med pacemaker indicerad. Viktiga vitala tecken, elektrolytkoncentrationer och serumkreatininnivåer bör övervakas kontinuerligt.

Negativa reaktioner

Biverkningar som kan uppstå när du tar enalapril klassificeras efter frekvens: mycket ofta (≥ 1/10), ofta (≥ 1/100 och <1/10), sällan (≥ 1/1000 och <1/100), sällan ( ≥ 1/10000 och <1/1000), mycket sällan (<1/10 000), frekvensen är okänd (kan inte fastställas utifrån tillgängliga data).

När du använder läkemedlet Enalapril, är biverkningarna i de flesta fall mindre, är tillfälliga och kräver inte att behandlingen avbryts.

Från blodsystemet: sällan - anemi (inklusive aplastisk och hemolytisk); sällan - neutropeni, sänkt hemoglobin, sänkt hematokrit, trombocytopeni, agranulocytos, benmärgssuppression, pancytopeni, lymfadenopati, autoimmuna sjukdomar.

Från det endokrina systemet: okänt - syndrom med nedsatt utsöndring av antidiuretiskt hormon.

Metaboliska störningar: sällsynta &mda sh; hypoglykemi (se avsnittet "Särdragen vid användning").

Från nervsystemet och psyket: ofta - depression, huvudvärk; sällan - förvirring, dåsighet, sömnlöshet, nervositet, parestesi, yrsel; sällan - sömnstörningar, onormala drömmar.

Från synens organ: mycket ofta - suddig syn.

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: mycket ofta - yrsel; ofta - arteriell hypotension (inklusive ortostatisk hypotoni), synkope, bröstsmärtor, rytmrubbningar, angina pectoris, takykardi; sällan - ortostatisk hypotoni, takykardi, hjärtinfarkt eller stroke, möjligen på grund av överdriven trycksänkning hos högriskpatienter (se avsnittet "Särskildheter vid användning"); sällan - Raynauds syndrom.

Från andningsorganen: mycket ofta - hosta; ofta - andnöd; sällan - rinorré, ont i halsen och heshet, bronkospasm / astma; sällan - lunginfiltrat, rinit, allergisk alveolit / eosinofil lunginflammation.

Från matsmältningskanalen: mycket ofta - illamående; ofta - diarré, buksmärtor, förändring i smak; sällan - tarmobstruktion, pankreatit, kräkningar, dyspepsi, förstoppning, anorexi, magirritation, muntorrhet, magsår; sällan - stomatit / aftösa sår, glossit; mycket sällan - angioödem tarmödem.

Från lever och gallvägar: sällan - leversvikt, hepatocellulär eller kolestatisk hepatit; hepatit, inklusive nekros; kolestas, inklusive gulsot.

På hud och subkutan vävnad: ofta - utslag, överkänslighet / angioödem i ansikte, extremiteter, läppar, tunga, glottis och/eller struphuvud (se avsnittet "Särskildheter vid användning"); sällan - ökad svettning, klåda, urtikaria, alopeci; sällan - erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, exfoliativ dermatit, toxisk epidermal nekrolys, pemfigus, erytrodermi.

Ett komplext symtomkomplex har rapporterats som inkluderar några eller alla av följande: feber, serosit, vaskulit, myalgi/myosit, artralgi/artrit, positivt antinukleärt antikroppstest, förhöjd erytrocytsedimentationshastighet (ESR), eosinofili och leukocytos. Utslag, ljuskänslighet och andra hudreaktioner kan också förekomma som biverkningar.

Från urinvägarna: sällan - nedsatt njurfunktion, njursvikt, proteinuri; sällan - oliguri.

Från reproduktionssystemet : sällan - impotens; sällan - gynekomasti.

Allmänna kränkningar och kränkningar av villkoren för administration: mycket ofta - asteni; ofta - ökad trötthet; sällan - muskelkramper, prili du, ringande i öronen, en känsla av obehag.

Förändringar i laboratorieparametrar: ofta - hyperkalemi, ökat serumkreatinin; sällan - en ökning av nivån av urea i blodet, hyponatremi; sällan - en ökning av leverenzymer, bilirubin i blodserumet.

Bäst före datum

2 år.

Använd inte läkemedlet efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Lagringsförhållanden

Förvaras i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Paket

10 tabletter i blister, 2 blister i en förpackning.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Tillverkarens plats och adress till affärsstället