Köpa Celecoxib Utan Recept

Förening:

aktiv ingrediens: celecoxib;

1 kapsel innehåller celecoxib i form av 100% substans - 200 mg;

hjälpämnen: laktos, monohydrat (granulac-70); povidon; natriumlaurylsulfat; kalciumstearat;

kapselhöljets sammansättning: gelatin, titandioxid (E 171), azorubin (E 122).

Doseringsform

Kapslar.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: nummer 0 hårda gelatinkapslar, vit kropp, rosa lock. Innehållet i kapslarna är vitt eller nästan vitt pulver.

Farmakoterapeutisk grupp . < /strong>

Antiinflammatoriska och antireumatiska medel. Coxibs. ATX-kod M01A H01.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Celecoxib är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel som har visat antiinflammatorisk, analgetisk och febernedsättande aktivitet i djurmodeller. Man tror att läkemedlets verkningsmekanism beror på hämningen av prostaglandinsyntesen, huvudsakligen genom att hämma cyklooxygenas-2 (COX-2); vid terapeutiska koncentrationer hos människor hämmar det inte isoenzymet cyklooxygenas-1 (COX-1). I djurmodeller av kolontumörer minskade celecoxib förekomsten och mångfalden av tumörer.

blodplättar. Celecoxib i engångsdoser på upp till 800 mg och flera doser på 600 mg två gånger dagligen i upp till 7 dagar (vilket överstiger de rekommenderade terapeutiska doserna) minskade inte trombocytaggregationen och ökade inte blödningstiden. På grund av sin bristande effekt på blodplättar kan celecoxib inte ersätta acetylsalicylsyra för att förebygga hjärt- och kärlsjukdomar. Det är inte känt om celecoxib påverkar trombocyter när det gäller att öka risken för allvarliga kardiovaskulära trombotiska biverkningar i samband med användningen av läkemedlet.

Vätskeretention. Hämning av PGE2-syntes kan leda till natrium- och vattenretention på grund av ökad reabsorption i den stigande tjocka delen av slingan av Henle i njurmärgen och, möjligen, i andra segment av den distala nefrosen. ron. PGE2 tros hämma vätskereabsorption i uppsamlingskanalerna genom att störa verkan av antidiuretiskt hormon.

Farmakokinetik.

Absorption

Maximala plasmakoncentrationer av celecoxib uppnås cirka 3 timmar efter dosering. På fastande mage är den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodplasma (Cmax ) och arean under kurvan (AUC) ungefär proportionell mot dosen upp till 200 mg 2 gånger om dagen; vid höga doser sker en mindre proportionell ökning av Cmax och AUC. Biotillgänglighetsstudier har inte utförts. Vid upprepad administrering av läkemedlet uppnås jämviktstillståndet den 5:e dagen eller tidigare.

bord 1

Farmakokinetiken för en engångsdos (200 mg) av celecoxib hos friska frivilliga när det tas på fastande mage:

Genomsnittliga (CV (%)) värden för farmakokinetiska parametrar
Cmax , ng/ml Tmax , år Gäller t1/2 år Vss/F, l CL/F, l/år
705 (38) 2,8 (37) 11,2 (31) 429 (34) 27,7 (28)
Matens inverkan

När celecoxib togs tillsammans med en måltid med hög fetthalt nåddes maximala plasmakoncentrationer cirka 1–2 timmar senare och den totala absorptionen (AUC) ökade med 10–20%. När det tas på fastande mage i en dos över 200 mg är ökningen av Cmax och AUC mindre proportionell, vilket anses vara en konsekvens av läkemedlets låga löslighet i vattenmiljön.

Samtidig användning av celecoxib och antacida innehållande aluminium och magnesium ledde till en minskning av koncentrationen av celecoxib i blodplasma med en minskning av Cmax med 37% och AUC med 10%. Celecoxib i doser upp till 200 mg två gånger dagligen kan tas med eller utan mat. Högre doser av läkemedlet (400 mg 2 gånger om dagen) bör tas med mat för att förbättra absorptionen.

Den totala systemiska exponeringen (AUC) för celecoxib var likartad när den togs som en hel kapsel och när innehållet i kapseln sattes till äppelmos. Efter att billig Celebrex ha tagit innehållet i kapseln tillsammans med äppelmos fanns det inga signifikanta förändringar iCmax ,Tmax eller t1/2 .

Distribution

Celecoxib har en hög grad av proteinbindning (~97%) inom det terapeutiska dosintervallet. In vitro- studier visar att celecoxib huvudsakligen binder till albumin och i mindre utsträckning till β1 -syrat glykoprotein. Imaginär distributionsvolym vid steady state nii (Vss/F) är cirka 400 l, vilket indikerar den omfattande distributionen av läkemedlet i vävnaderna. Celecoxib binder normalt inte till röda blodkroppar.

Ämnesomsättning

Celecoxib metaboliseras huvudsakligen av isoenzymet CYP2C9. Tre metaboliter har identifierats i human plasma: den primära alkoholen, motsvarande karboxylsyra och dess glukuronidkonjugat. Dessa metaboliter har inte COX-1 eller COX-2 hämmande aktivitet.

Exkretion

Celecoxib elimineras primärt genom levermetabolism, med små (<3%) oförändrade läkemedel som återfinns i urin och avföring. Efter oral administrering av en engångsdos av det radiomärkta läkemedlet utsöndrades cirka 57% av dosen i avföringen och 27% i urinen. Huvudmetaboliten i urin och avföring var karboxylsyra (73% av dosen), medan en liten mängd glukuronid också förekom i urinen. Man tror att läkemedlets låga löslighet förlänger absorptionsprocessen, vilket gör halveringstiden (t1/2 ) mer varierande. Den effektiva halveringstiden är cirka 11 timmar när det tas på fastande mage. Det skenbara clearance (CL/F) av blodplasma är cirka 500 ml/min.

Äldre patienter. Hos äldre patienter (över 65 år) i jämviktstillstånd var Cmax 40% högre och AUC - 50% högre jämfört med unga patienter. På Äldre kvinnorsCmax och AUC för celecoxib är högre än hos äldre män, men denna ökning beror främst på lägre kroppsvikt hos sådana kvinnor. I allmänhet krävs ingen dosjustering för äldre patienter. Hos patienter som väger mindre än 50 kg bör behandlingen påbörjas med den lägsta rekommenderade dosen.

Barn. En populationsfarmakokinetisk analys av Revmoxib 200 mg kapslar har inte studerats på barn.

Rastillhörighet. AUC för celecoxib är cirka 40% högre hos svarta än hos kaukasier. Den kliniska betydelsen av denna observation är okänd.

Leversvikt. En farmakokinetisk studie på patienter med mild (Child-Pugh A) till måttlig (Child-Pugh B) leverinsufficiens visade att AUC för celecoxib vid steady state var högre med cirka 40% respektive 180%, jämfört med friska kontrollfrivilliga. Hos patienter med måttlig leverinsufficiens (klass B på Child-Pugh-skalan) bör därför den rekommenderade dagliga dosen av läkemedlet minskas med cirka 50%. Inga studier har utförts på patienter med gravt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C). Celecoxib rekommenderas inte för användning till patienter med gravt nedsatt leverfunktion.

Njurundernäring tillräcklighet. Baserat på jämförelser mellan studier var AUC för celecoxib cirka 40% lägre hos patienter med kronisk njursvikt (glomerulär filtrationshastighet 35–60 ml/min) än hos patienter med normal njurfunktion. Det fanns inget signifikant samband mellan glomerulär filtrationshastighet och clearance av celecoxib. Inga studier har utförts på patienter med allvarlig njurinsufficiens. Som med andra NSAID rekommenderas inte celecoxib för användning till patienter med gravt nedsatt njurfunktion.

Kliniska egenskaper

Indikationer

Läkemedlet visas:

  • för att lindra tecken och symtom på artros, reumatoid artrit och ankyloserande spondylit;
  • för behandling av akut smärta hos vuxna patienter;
  • för behandling av primär dysmenorré.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot celecoxib, aspirin eller andra NSAID.

Allergiska reaktioner på sulfonamider i historien.

Bronkialastma, urtikaria eller andra reaktioner av allergisk typ efter användning av acetylsalicylsyra eller andra NSAID i historien.

Behandling av perioperativ smärta under kranskärlsbypassoperation.

Akut gastrointestinal blödning.

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Allmän information . Metabolism av celecoxib till grunderna nom utförs av isoenzymet 2C9 av cytokrom P450 (CYP) i levern. Samtidig användning av celecoxib med läkemedel som hämmar isoenzymet CYP2C9 bör utföras med försiktighet. Celecoxib kan interagera signifikant med läkemedel som hämmar isoenzymet CYP2C9.

In vitro är celecoxib en hämmare av CYP2D6-enzymet, även om det inte är ett substrat. Därför finns det en möjlighet till interaktion av läkemedlet in vivo med läkemedel som metaboliseras av isoenzymet CYP2D6.

Warfarin . Patienter som tar warfarin eller liknande läkemedel bör övervakas med avseende på antikoagulerande aktivitet efter att ha påbörjat celecoxib eller gjort en dosändring, särskilt under de första dagarna, eftersom dessa patienter löper ökad risk för blödningskomplikationer.

Effekten av celecoxib på den antikoagulerande effekten av warfarin studerades hos en grupp friska frivilliga som fick 2–5 mg warfarin dagligen. Hos frivilliga påverkade inte celecoxib den antikoagulerande effekten av warfarin mätt med protrombintid. Det är dock känt att när läkemedlet användes efter marknadslanseringen på patienter som samtidigt fick celecoxib och warfarin, observerades allvarliga biverkningar i form av blödning, av vilka några ledde till dödlig utgång (främst hos äldre patienter) mot bakgrund av ökat skillnader i PV.

Litium . Det finns bevis för att användningen av celecoxib med litium, nivån av det senare i blodplasman ökar. Patienter som får litium bör därför övervakas noggrant i början av användningen av celecoxib eller under utsättningen.

Aspirin . Celecoxib kan användas med lågdos aspirin. Samtidig administrering av acetylsalicylsyra och celecoxib ökar dock förekomsten av gastrointestinala sår eller andra komplikationer jämfört med enbart celecoxib.

På grund av sin bristande effekt på blodplättar kan celecoxib inte ersätta acetylsalicylsyra för att förebygga hjärt- och kärlsjukdomar.

ACE-hämmare och angiotensin II-antagonister . NSAID kan minska den antihypertensiva effekten av angiotensin-converting enzyme (ACE)-hämmare och angiotensin II-antagonister. Denna interaktion bör övervägas om patienter tar celecoxib med ACE-hämmare och angiotensin II-antagonister.

Hos äldre patienter, patienter med minskad cirkulerande blodvolym (inklusive användning av diuretika), eller nedsatt njurfunktion, kan användning av ACE-hämmare tillsammans med NSAID, inklusive selektiva COX-2-hämmare, leda till försämring av njurfunktionen, inklusive ev. utveckling av akut njursvikt. Vanligtvis, efter utsättning av NSAID, återgår patientens tillstånd till den nivå som observerades innan behandlingen påbörjades.

Samtidig administrering av celecoxib med ACE-hämmare och ant Angiotensin II-agonister bör administreras med försiktighet. Det är nödvändigt att säkerställa korrekt hydrering av sådana patienter, samt att övervaka njurfunktionen i början av samtidig administrering med ACE-hämmare och regelbundet under behandlingen.

flukonazol och ketokonazol . Samtidig användning av flukonazol i en dos av 200 mg 1 gång per dag ledde till en 2-faldig ökning av koncentrationen av celecoxib i blodplasman. Denna ökning är en konsekvens av flukonazols hämning av metabolismen av celecoxib, som utförs av P450 2C9 isoenzymet. Hos patienter som får flukonazol ska celecoxib inledas med den lägsta rekommenderade dosen. Ketokonazol, en hämmare av P2C9-enzymet, har inte visat någon kliniskt signifikant effekt på metabolismen av celecoxib.

Diuretika . Hos vissa patienter kan NSAID minska den natriuretiska effekten av furosemid och tiazider. Denna reaktion förklaras av hämning av prostaglandinsyntesen i njurarna.

Orala preventivmedel . I kliniska interaktionsstudier visade celecoxib ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för studiekombinationen av ett oralt preventivmedel (1 mg noretindron / 0,035 mg etinylöstradiol).

Metotrexat . Det är känt att hos patienter med reumatoid artrit som tog metotrexat, påverkade celecoxib inte metotrexats farmakokinetik.

Samtidig användning av NSAID . Revmoxib ska inte administreras samtidigt med någon dos MI icke-aspirin NSAID genom en potentiell ökning av risken för biverkningar.

Applikationsfunktioner.

Kardiovaskulära trombotiska komplikationer . Långvarig användning av läkemedlet kan öka risken för allvarliga ogynnsamma kardiovaskulära trombotiska händelser, hjärtinfarkt och stroke, vilket kan vara dödligt, främst på grund av en ökad incidens av hjärtinfarkt.

Användning av alla NSAID, både COX-2-selektiva och icke-selektiva, kan medföra en liknande risk. Hos patienter med hjärt-kärlsjukdom eller riskfaktorer för deras utveckling kan risken vara högre. För att minimera den potentiella risken för kardiovaskulära biverkningar hos patienter som behandlas med celecoxib, bör varje enskild patient ges den lägsta effektiva dosen under den kortaste tidsperioden som överensstämmer med behandlingsmålen. Läkare och patienter bör vara mycket försiktiga med utvecklingen av sådana komplikationer, även i frånvaro av symtom från det kardiovaskulära systemet tidigare. Patienter bör informeras om tecken och/eller symtom på allvarlig kardiovaskulär toxicitet och vad de ska göra om de uppstår.

Det finns inga starka bevis för att samtidig användning av acetylsalicylsyra minskar den ökade risken för allvarliga kardiovaskulära trombotiska händelser i samband med användning av NSAID. existera. Samtidig användning av aspirin och läkemedlet ökar risken för allvarliga biverkningar från mag-tarmkanalen.

Det finns bevis för att användning av olika COX-2-selektiva NSAID för behandling av smärta under de första 10–14 dagarna efter kranskärlsbypassoperation kan leda till en ökad förekomst av hjärtinfarkt och stroke.

Arteriell hypertoni . Som med alla NSAID kan användningen av celecoxib leda till uppkomst eller försämring av redan existerande hypertoni och kan öka förekomsten av kardiovaskulära komplikationer. Hos patienter som tar tiazid eller loopdiuretika kan effektiviteten av behandlingen med dessa läkemedel minska vid användning av NSAID. NSAID, inklusive celecoxib, bör användas med försiktighet hos patienter med arteriell hypertoni. I början av användningen av läkemedlet och under hela behandlingsförloppet bör blodtrycket övervakas noggrant.

Kongestiv hjärtsvikt och ödem . Vätskeretention och ödem har observerats hos vissa patienter som har tagit NSAID, inklusive celecoxib. Hos patienter med vätskeretention eller hjärtsvikt bör celecoxib användas med försiktighet.

Effekt på mag-tarmkanalen . Risk för utveckling av magsår, blödning och perforering. NSAID, inklusive celecoxib, kan orsaka allvarliga gastrointestinala händelser, inklusive blödning, sårbildning och perforering av magen, tunn- eller tjocktarmen, vilket kan vara dödligt.

Dessa allvarliga biverkningar kan uppträda hos patienter som tar NSAID när som helst med eller utan varningssymtom. Symtom observerades hos endast en av fem patienter som utvecklade en allvarlig biverkning från den övre mag-tarmkanalen vid användning av NSAID. Vid långvarig användning av NSAID finns det en tendens att öka sannolikheten för att utveckla allvarliga biverkningar från mag-tarmkanalen när som helst under behandlingsförloppet. Risken finns dock även vid korttidsbehandling.

NSAID bör användas med försiktighet hos patienter med magsår i anamnesen eller gastrointestinala blödningar. Patienter med magsår och/eller gastrointestinala blödningar i anamnesen som tar NSAID löper mer än 10 gånger större risk att utveckla gastrointestinala blödningar än patienter som inte har någon av dessa riskfaktorer. Andra faktorer som ökar risken för gastrointestinala blödningar hos patienter som tar NSAID inkluderar samtidig användning av orala kortikosteroider eller antikoagulantia, långvarig behandling med NSAID, rökning, alkoholanvändning, högre ålder och dålig allmän hälsa.

De flesta spontana rapporter om biverkningar Dödsfall i mag-tarmkanalen drabbar äldre eller försvagade patienter, och därför bör behandlingen av sådana patienter utföras med yttersta försiktighet.

För att minimera den potentiella risken att utveckla gastrointestinala biverkningar bör varje enskild patient använda den minsta effektiva dosen under en kort tidsperiod för behandlingssyften.

Läkare och patienter måste vara mycket försiktiga med uppkomsten av tecken och symtom på magsår och blödningar när de använder läkemedlet, och vid misstanke om utveckling av allvarliga biverkningar från mag-tarmkanalen, genomföra ytterligare undersökning och behandling i tid sätt. För högriskpatienter bör alternativa behandlingar som inte inkluderar NSAID övervägas. Celecoxib är kontraindicerat hos patienter med akut gastrointestinal blödning.

Effekt på levern . Upp till 15% av patienterna som tar NSAID kan ha en marginell ökning av ett eller flera leverenzymer, och en signifikant ökning av ALAT- eller ASAT-nivåer (ca 3 eller fler gånger den övre Celebrex köpa normalgränsen) observerades hos cirka 1% av patienterna som tog NSAID.

Sådana laboratorieavvikelser kan utvecklas, förbli oförändrade eller försvinna med fortsatt behandling. Vid användning av NSAID fanns det bara sällsynta fall av allvarliga leverreaktioner, inklusive gulsot och dödlig fulminant hepatit, levernekros och leversvikt (av vilka några har varit dödliga).

När celecoxib används till patienter med symtom och/eller tecken på eventuellt nedsatt leverfunktion eller onormala leverfunktionstester, bör de noggrant övervakas för utveckling av en allvarligare leverreaktion. I händelse av uppkomst av kliniska tecken och symtom på leversjukdom eller utveckling av systemiska manifestationer (t.ex. eosinofili, hudutslag), bör användningen av läkemedlet avbrytas.

Effekt på njurarna . Långvarig användning av NSAID har lett till utveckling av nekros av njurpapiller och andra typer av njurskador. Njurtoxicitet har också observerats hos patienter hos vilka njurprostaglandiner spelar en kompensatorisk roll för att upprätthålla njurperfusion.

Hos sådana patienter kan användningen av NSAID orsaka en dosberoende minskning av bildningen av prostaglandiner och, som ett resultat, en minskning av njurblodflödet, vilket kan påskynda utvecklingen av kliniska symtom på njurdekompensation. Patienter med hög risk att utveckla denna reaktion inkluderar patienter med nedsatt njurfunktion, hjärtsvikt, nedsatt leverfunktion, patienter som tar diuretika, ACE-hämmare, angiotensin II-receptorantagonister och äldre patienter. Vanligtvis, efter att ha avslutat behandlingen med NSAID, återgår patientens tillstånd till det som skulle göra var före behandlingens början.

Användningen av läkemedlet rekommenderas inte för patienter med avancerad njursjukdom. Om det är nödvändigt att förskriva läkemedlet, rekommenderas det att noggrant övervaka patientens njurfunktion.

Anafylaktoida reaktioner . Som med alla NSAID-preparat i allmänhet kan anafylaktoida reaktioner förekomma hos patienter som inte tidigare har använt celecoxib. Celebrex Sverige Vid användning av celecoxib kan fall av anafylaktiska reaktioner och angioödem förekomma. Hos patienter med bronkial astma, urtikaria eller andra reaktioner av allergisk typ efter användning av acetylsalicylsyra eller andra NSAID, observerades en historia av allvarliga anafylaktoida reaktioner på NSAID, av vilka några var dödliga.

Celecoxib ska inte användas till patienter med acetylsalicylsyratriaden. Detta symtomkomplex utvecklas vanligtvis hos patienter med bronkialastma som har rinit med eller utan näspolyper eller som utvecklar svår, potentiellt dödlig bronkospasm efter att ha tagit acetylsalicylsyra eller andra NSAID. Om en anafylaktoid reaktion utvecklas, sök akut läkarvård.

Från sidan av huden . Celecoxib är en sulfanilamid och kan orsaka allvarliga hudreaktioner såsom exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, som kan vara dödlig. Dessa allvarliga biverkningar kan uppstå oväntat och utvecklas hos patienter som inte tidigare har upplevt allergi mot sulfonamider. Patienter bör informeras om tecken och symtom på allvarliga hudförändringar; vid första uppkomsten av hudutslag eller andra tecken på överkänslighet ska läkemedlet avbrytas.

Behandling med kortikosteroider . Celecoxib bör inte förväntas ersätta kortikosteroider eller användas för att behandla kortikosteroidinsufficiens. Plötsligt avbrytande av kortikosteroidbehandling kan förvärra kortikosteroidberoende sjukdom. Om ett beslut fattas om att avbryta användningen av kortikosteroider hos patienter som har fått kortikosteroider under en längre tid, bör dosen minskas gradvis.

hematologiska effekter. Anemi observeras ibland hos patienter som behandlas med celecoxib. Patienter som tar celecoxib under en längre tid bör få sina hemoglobin- eller hematokritnivåer kontrollerade om de utvecklar några tecken eller symtom på anemi eller blodförlust.

Celecoxib påverkar i allmänhet inte trombocytantal, protrombintid eller partiell tromboplastintid och hämmar inte trombocytaggregation när det används i rekommenderade doser.

Bronkial astma i historien . Patienter med bronkialastma kan ha "aspirinastma". Användningen av aspirin hos patienter med "aspirinastma" var förknippad med utvecklingen av svår bronkospasm, som kan leda till döden. Eftersom det har förekommit fall av korsreaktivitet (inklusive bronkospasm) mellan acetylsalicylsyra och andra NSAID hos dessa aspirinkänsliga patienter, bör celecoxib inte användas till patienter med denna form av acetylsalicylsyrakänslighet och bör användas med försiktighet till patienter med en historia av astma.

Laboratorietester . Eftersom allvarliga magsår och blödningar kan utvecklas i frånvaro av varningssymtom, bör läkare övervaka tecken eller symtom på gastrointestinala blödningar. Patienter som tar NSAID under lång tid bör regelbundet utföra allmänna och biokemiska blodprover. Om onormala lever- eller njurvärden kvarstår eller ökar, bör läkemedlet avbrytas.

Patienter som behandlas med celecoxib kan uppleva förhöjda nivåer av ureakväve i blodet.

Detta onormala laboratorietest observerades även hos patienter som behandlats med andra NSAID. Den kliniska betydelsen av denna avvikelse från normen har inte fastställts.

Inflammation . Läkemedlets farmakologiska aktivitet för att minska inflammation och eventuellt minska förhöjd kroppstemperatur kan försvaga dessa diagnostiska tecken vid identifiering av infektionskomplikationer i fall där infektion inte misstänks vara orsaken till smärta.

Samtidig användning av NSAID . Celecoxib ska inte administreras samtidigt med icke-aspirin-NSAID i någon dos på grund av risken för ökad risk för biverkningar.

Används till äldre patienter. Det fanns ingen signifikant skillnad i effekt och säkerhet mellan äldre och yngre patienter.

Men liksom med andra NSAID, inklusive NSAID som selektivt hämmar COX-2, var antalet spontana rapporter om biverkningar från mag-tarmkanalen med dödlig utgång och akut njursvikt efter det att läkemedlet lanserades på marknaden högre bland patienter i sommaråldern än bland yngre patienter.

leversvikt . Hos patienter med måttlig leverinsufficiens (klass B på Child-Pugh-skalan) bör den rekommenderade dagliga dosen av läkemedlet i kapslar minskas med 50%. Rekommenderas inte för patienter med gravt nedsatt leverfunktion.

Njursvikt . Användning av celecoxib till patienter med allvarlig njurinsufficiens rekommenderas inte.

Patienter med långsam metabolism av CYP2C9-enzymsubstrat . Celecoxib ska användas med försiktighet hos patienter med bekräftad eller misstänkt (baserat på genotypstudier eller historia av andra CYP2C9-isoenzymsubstrat (såsom warfarin, fenytoin)) långsam metabolism av CYP2C9-enzymsubstrat. För patienter med medicinsk metaboliserare (dvs med CYP2C9 * 3 / * 3-genen) bör överväga att påbörja behandlingen med hälften av den rekommenderade lägsta dosen. För patienter med juvenil reumatoid artrit som har en långsam metabolism av CYP2C9-enzymsubstrat, bör alternativ behandling övervägas.

Läkemedlet innehåller laktos, så det bör inte användas till patienter med sällsynta ärftliga former av galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom.

Använd under graviditet eller amning.

Fertilitet

På grund av arten av deras verkningsmekanism kan NSAID, inklusive preparat med den aktiva substansen celecoxib, orsaka en fördröjning eller skada på follikelrupturen under ägglossning hos vissa kvinnor, åtföljd av reversibel infertilitet. Därför rekommenderas att avbryta användningen av NSAID, inklusive preparat med den aktiva ingrediensen celecoxib, hos kvinnor som planerar en graviditet eller hos patienter som genomgår infertilitetstester.

Graviditet

Försenad prostaglandinsyntes kan påverka graviditeten negativt. Enligt epidemiologiska data finns det risk för missfall efter att ha tagit hämmare av prostaglandinsyntes i tidig graviditet. Bland djur leder användningen av inhibitorer av prostaglandinsyntes till fosterdöd före och efter implantation. Celecoxib är det inte bör användas i slutet av graviditeten, från och med 30:e veckan, eftersom det kan orsaka för tidig stängning av ductus arteriosus.

Inga studier har utförts på gravida kvinnor. Celecoxib ska endast användas under graviditet när den potentiella nyttan överväger den potentiella risken för fostret.

Det har inte gjorts några studier som utvärderar effekten av celecoxib på ductus arteriosus ocklusion hos fostret. Därför bör det inte användas av kvinnor under tredje trimestern av graviditeten.

Sammandragningar och förlossning

Effekten på förlossningen och förlossningen hos gravida kvinnor är okänd.

amning

Begränsade data tyder på förekomsten av låga nivåer av celecoxib i bröstmjölk. Beräknade genomsnittliga dagliga doser av läkemedlet som erhållits med bröstmjölk för spädbarn var 10-40 mcg / kg / dag, vilket är mindre än 1% av den beräknade terapeutiska dosen för ett tvåårigt barn beräknat efter kroppsvikt. En rapport om två barn i åldern 17 och 22 månader som ammades visade Celebrex pris inga biverkningar.

Läkemedlet bör användas med försiktighet under amning.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.

Om du upplever yrsel, svindel eller dåsighet när du använder celecoxib, bör du avstå från att köra bil eller använda maskiner.

Dosering och administrering

Innan du fattar ett beslut om användningen av läkemedlet bör de potentiella fördelarna och riskerna med att använda läkemedlet och andra behandlingsalternativ noggrant vägas.

Varje enskild patient ska använda den minsta effektiva dosen under den kortaste tidsperioden i enlighet med behandlingens mål.

Läkemedlet kan tas oavsett matintag.

Artros. För att lindra tecken och symtom på artros är den rekommenderade dosen 200 mg en gång dagligen.

Reumatoid artrit. För att lindra tecken och symtom på reumatoid artrit är den rekommenderade dosen 100–200 mg två gånger dagligen.

Om det är nödvändigt att använda celecoxib i en dos på 100 mg, ska läkemedlet förskrivas i den nödvändiga doseringen eller doseringsformen.

Ankyloserande spondylit. För behandling av tecken och symtom på ankyloserande spondylit är den rekommenderade dosen 200 mg en gång dagligen. Om det inte finns någon effekt efter 6 veckors behandling är det värt att försöka applicera en daglig dos på 400 mg (1 kapsel 2 gånger om dagen). Om det inte finns någon effekt efter 6 veckors användning av läkemedlet i en dos på 400 mg per dag, är behandlingen troligen ineffektiv, och alternativa behandlingar bör övervägas.

Behandling av akut smärta och primär dysmenorré . Den initiala rekommenderade dosen är 400 mg. Vid behov, den första dagen, kan du ansöka om ytterligare 1:a dosen av läkemedlet, som är 200 mg. Under de följande dagarna är den rekommenderade dosen vid behov 200 mg 2 gånger om dagen vid behov.

Särskilda patientgrupper.

Leversvikt. För patienter med måttlig leverinsufficiens (klass B på Child-Pugh-skalan) bör den rekommenderade dagliga dosen av läkemedlet minskas med 50%. Användning av celecoxib till patienter med gravt nedsatt leverfunktion rekommenderas inte.

Patienter med långsam metabolism av CYP2C9 isoenzymsubstrat. Celecoxib ska användas med försiktighet hos patienter med bekräftad eller misstänkt (baserat på genotypning eller historia av andra CYP2C9-substrat (såsom warfarin, fenytoin)) långsam metabolism av CYP2C9-isoenzymsubstrat. För patienter med långsam metabolism (dvs med CYP2C9 * 3 / * 3-genen) bör man överväga att påbörja behandlingen med hälften av den rekommenderade minsta dosen. För långsammetaboliserande patienter med juvenil reumatoid artrit bör alternativ behandling övervägas.

Barn.

Revmoksib, 200 mg kapslar, är inte indicerat för användning till barn.

Överdos

Inga fall av överdosering av läkemedel har rapporterats. Det är känt att användningen av doser upp till 2400 mg / dag i 10 dagar inte ledde till utvecklingen av allvarlig toxicitet. Symtom som uppträder efter en akut NSAID-överdoser är vanligtvis begränsade till letargi, dåsighet, illamående, kräkningar och epigastrisk smärta och är i allmänhet reversibla med stödjande behandling. Gastrointestinal blödning kan förekomma. Hypertoni, akut njursvikt, andningsdepression och i sällsynta fall koma kan förekomma. Vid terapeutisk användning av NSAID har anafylaktoida reaktioner rapporterats, vilka även kan uppstå vid överdosering.

I händelse av en överdos av NSAID bör patienter behandlas symtomatiskt och stödjande. Det finns inga specifika motgift. Information om eliminering av celecoxib genom hemodialys har inte erhållits, men trots dess höga bindningsgrad till plasmaproteiner (> 97%) är det osannolikt att dialys kommer att vara användbart vid överdosering. Inom 4 timmar efter att ha tagit läkemedlet kan patienter med symtom på en överdos eller med en betydande överdos provocera fram kräkningar och/eller ordinera aktivt kol (60–100 g för vuxna) och/eller ett osmotiskt laxermedel. På grund av den höga graden av bindning av läkemedlet till plasmaproteiner kan forcerad diures, alkalinisering av urin, hemodialys eller hemoperfusion vara ineffektiva.

Negativa reaktioner

Det finns bevis på möjligheten att utveckla följande biverkningar.

Från mag-tarmkanalen : muntorrhet, stomatit, illamående, kräkningar, förstoppning, dysfagi, rapningar, buksmärtor, diarré, dyspepsi, flatulens, esofagit, gastrit, gastroenterit, gastroesofageal reflux, hemorrojder, divertikulit, hiatalbråck, melena, tenesmus, intestinal obstruktion, tarmperforation, gastrointestinala blödningar, kolit med blödning, matstrupe, pankreasforit.

Från sidan av det kardiovaskulära systemet : arteriell hypertoni, angina pectoris, inklusive instabil angina, kranskärlssjukdom, inklusive kransartär ateroskleros, hjärtinfarkt, känsla av ökad hjärtfrekvens, takykardi, sinus bradykardi, synkope, kronisk hjärtsvikt, insufficiens av aortaklaff , ventrikelflimmer, lungemboli, cerebrovaskulär olycka, perifer kallbrand, tromboflebit, vaskulit, djup ventrombos.

Från sidan av det centrala och perifera nervsystemet : huvudvärk, yrsel, migrän, benkramper, hypertonicitet, ataxi, aseptisk meningit, hypestesi, ageusia, anosmi, parestesi, hjärninfarkt, intrakraniell blödning.

Från synorganens sida Celebrex receptfritt : flytande av glaskroppen, konjunktival blödning, konjunktivit.

På hörsel- och vestibulärapparatens sida : labyrintit.

Från psykets sida : självmordstendenser, hallucinationer.

På hörsel- och vestibulärapparatens sida : dövhet, tinnitus.

Från sidan ny lever och gallsystem: onormal leverfunktion, onormala levertester, ökade ALAT-nivåer, ökade AST-nivåer, kolelitiasis, hepatit, momentan hepatit, levernekros, gulsot, leversvikt.

Metabola och nutritionsrubbningar : ökat ureakväve i blodet, ökat CPK, hyperkolesterolemi, hyperglykemi, hypokalemi, hyperkalemi, ökat icke-proteinkväve, ökat kreatinin, ökat alkaliskt fosfatas, viktökning, hypoglykemi, hyponatremi, hypernatremi.

Från muskuloskeletala systemet : artralgi, artros, myalgi, synovit, tendinit, epikondylit, senruptur.

Från psykets sida : anorexi, ångest, ökad aptit, depression, nervositet, dåsighet, sömnlöshet.

På sidan av blodet och lymfsystemet : anemi, ekkymos, näsblod, trombocytopeni, agranulocytos, aplastisk anemi, pancytopeni, leukopeni.

Från andningsorganen : infektioner i de övre luftvägarna, faryngit, rinit, bihåleinflammation, bronkit, bronkospasm, förvärring av bronkospasm, hosta, andnöd, laryngit, lunginflammation.

Från hud och subkutan vävnad : utslag, håravfall, dermatit, ljuskänslighetsreaktion, klåda, erytematösa utslag, makulopapulära utslag, hudförändringar, torr hud, ökad svettning, urtikaria, erythema multiforme a, exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, utslag åtföljda av eosinofili och systemiska manifestationer (DRESS-syndrom eller överkänslighetssyndrom).

Brott på platsen för applicering av läkemedlet : cellulit, kontaktdermatit.

Från urinvägarna : albuminuri, cystit, dysuri, hematuri, frekvent urinering, njursten.

Från sidan av njurarna : akut njursvikt, interstitiell nefrit, nefrotiskt syndrom.

Från reproduktionssystemet och bröstkörtlarna : ovariecystor, menstruationsstörningar, effekter på fertiliteten (se avsnittet "Användning under graviditet eller amning").

Allmänt: ryggsmärtor, perifert ödem, oavsiktlig skada/trauma, förvärring av allergier, allergisk reaktion, bröstsmärta, generaliserat ödem, svullnad i ansiktet, trötthet, feber (hypertermi), värmevallningar, influensaliknande symtom, smärta (inklusive perifer), sepsis, plötslig död, anafylaktoida reaktioner, angioödem, alveolär osteit.

Laboratorieindikatorer : ökning av aktiverad partiell tromboplastintid, bakteriuri, ökning av urinsyra i blodet, ökning av hematokrit, minskning av hemoglobinnivå, förekomst av proteinuri, onormal urinanalys, minskning av testosteron hon är i blodet.

Bäst före datum.

3 år.

Lagringsförhållanden

Förvaras i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Paket

10 kapslar i en blisterförpackning, 1 blisterförpackning i en förpackning.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Tillverkarens plats och dess adress till affärsstället