Köpa Baclofen Receptfritt

• Farmakologiska egenskaper
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
• Dosering och administrering
• Överdos
• Negativa reaktioner
• Bäst före datum
• Lagringsförhållanden
• Diagnos
• Rekommenderade analoger
• Handelsnamn

Förening

aktiv ingrediens: baklofen;

1 tablett innehåller 10 mg eller 25 mg baklofen;

hjälpämnen: laktosmonohydrat, potatisstärkelse, gelatin, talk, magnesiumstearat, etylcellulosa.

Doseringsform

Tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper:

tabletter 10 mg: vita, runda, bikonvexa med en skåra på ena sidan;

25 mg tabletter: vita, runda, bikonvexa.

Farmakoterapeutisk grupp

Muskelavslappnande medel med central verkan.

ATC-kod M03 BX01

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Baklofen är ett muskelavslappnande medel som verkar på nivån av ryggmärgen, ett derivat av gamma-aminosmörsyra (GABA). Ur kemisk synvinkel gäller det inte andra muskelavslappnande medel. Baklofen minskar ökad skelettmuskeltonus på grund av ryggmärgsskada. Läkemedlet undertrycker samtidigt hudreflexer och muskeltonus samtidigt som det bara minskar amplituden av senreflexer något.

Mekanismen för denna verkan består sannolikt av hyperpolarisering av de stigande nerverna och hämning av både mono- och polysynaptiska reflexer på ryggmärgsnivån på grund av stimulering av GABAβ-receptorer, vilket blockerar frisättningen av aminosyrorna glutamat och aspartat. Baklofen hämmar inte processen för neuromuskulär överföring.

I djurförsök ökade baklofen dopaminmetabolismen, men hos människor, under påverkan av läkemedlet, förändrades inte koncentrationen av 5-hydroxiindolacetat eller dopaminmetaboliter i cerebrospinalvätskan.

Eftersom baklofen i höga doser kan orsaka CNS-depression finns det en möjlighet att läkemedlet verkar på centra som är belägna ovanför ryggmärgen.

Baklofen har också en smärtstillande effekt (minskar smärtsamma flexorspasmer och spontana muskelsammandragningar), vilket ökar patienternas motoriska och funktionella aktivitet, vilket underlättar rehabiliteringsterapiperioden. förbättrar kvaliteten på rehabiliteringsperioden.

Baklofen minskar också nivån av smärtkänslighet. Således hjälper det till att förbättra patientens allmänna välbefinnande, vilket höjer nivån av hans lugn, vilket är mer uttalat än med användning av andra läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet.

Baklofen stimulerar magsekret.

Farmakokinetik.

Sugning. Baklofen absorberas snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen. Det finns inga signifikanta skillnader i_Tmax ,_Cmax och biotillgänglighet för baklofen i form av en lösning eller fast doseringsform. Efter oral administrering av en engångsdos (10-30 mg) uppnås maximal plasmakoncentration efter 0,5-1,5 timmar, medan arean under koncentrationskurvan är proportionell mot dosen. Absorptionsgraden minskar vid användning av höga doser. Terapeutisk koncentration är 80-395 ng/ml.

I djurförsök har man funnit att baklofen är fördelat i många vävnader, men endast en liten del av det penetrerar blod-hjärnbarriären. Hos patienter uppnås den maximala koncentrationen av C_max (500-600 ng / ml) 2-3 timmar efter administrering, och koncentrationen på mer än 200 ng ml bibehålls i 8 timmar.

Distribution. Baklofen passerar placentabarriären. Minsta kvantitet Kvaliteten på läkemedlet passerar över i bröstmjölk. Distributionsvolymen för baklofen är 0,7 l / kg och binder Lioresal pris till plasmaproteiner med cirka 30%. I cerebrospinalvätskan är koncentrationen av den aktiva substansen 8,5 gånger mindre än i blodserumet.

Ämnesomsättning. Cirka 15% av dosen genomgår biotransformation i levern på grund av deaminering. Som ett resultat av deaminering bildas huvudmetaboliten,   β- (p-klorfenyl)-4-hydroxismörsyra, som inte visar farmakologisk aktivitet.

Uttag. Halveringstiden är 3-4 timmar. Baklofen utsöndras i urinen, 70-80% oförändrat eller som metaboliter. Resten utsöndras med avföring. Under oral administrering elimineras baklofen nästan fullständigt inom 72 timmar.

Äldre patienter

Farmakokinetiken hos äldre patienter är nästan densamma som hos vuxna. Den maximala plasmakoncentrationen av baklofen är något lägre än hos friska unga vuxna, men AUC är likartad i båda patientgrupperna.

Hos barn (2-12 år) efter användning av baklofen i form av tabletter på 2,5 mg var nivån av C_max 62,6 ± 28,7 ng / ml och T_max var 0,95-2 timmar.Den genomsnittliga plasmaclearance är 315,9 ml / h / kg, distributionsvolymen är 2,58 l / kg och eliminationshalveringstiden är 5,1 timmar.

Patienter med leversvikt. Det finns inga farmakokinetiska data om användning av baklofen hos patienter med nedsatt leverfunktion. Men eftersom levern inte spelar någon signifikant roll i transformationen och elimineringen av baklofen förväntas inte kliniskt signifikanta förändringar i farmakokinetiken för baklofen hos patienter med leverinsufficiens.

Patienter med njurinsufficiens. Kontrollerade kliniska studier av farmakokinetiken för baklofen hos patienter med Lioresal receptfritt njurinsufficiens har inte utförts. Huvuddelen av baklofen utsöndras i urinen oförändrad. Det finns data enligt vilka koncentrationen av läkemedlet i blodplasma hos patienter på permanent hemodialys och hos patienter med kompensation kronisk njurinsufficiens indikerar en signifikant minskning av clearance och en ökning av halveringstiden i dessa grupper. Patienter med nedsatt njurfunktion behöver justera dosen av läkemedlet beroende på nivån av baklofen i den systemiska cirkulationen, omedelbar hemodialys är en effektiv metod för att ta bort överskott av baklofen från cirkulationssystemet.

kliniska egenskaper.

Indikationer

Spastiska tillstånd med:

• multipel skleros;
• andra ryggmärgsskador (t.ex. ryggmärgstumörer, syringomyeli, motorneuronsjukdom, lumbal myelit, ryggmärgsskada);
• hjärnslag;
• cerebral pares;
• inflammation i membranen i ryggmärgen och hjärnan
• huvud skador.

Barn

Baklofen ordineras för barn vid symptomatisk behandling av spastiska tillstånd av cerebral genes, nämligen de som är ett resultat av cerebral pares, såväl som som ett resultat av cerebrala vaskulära patologier till följd av neoplasmer eller hjärnsjukdomar av degenerativ genes.

Baklofen är också indicerat för symptomatisk behandling av muskelspasticitet, vilket orsakas av infektioner och sjukdomar i ryggmärgen, degenerativa förändringar, trauma, neoplasmer och lesioner av okänt ursprung, såsom multipel skleros, amyotrofisk lateralskleros, syringomyeli, lumbal myelit, traumatisk skada, nedre parapares eller ryggmärgskompression.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot baklofen eller mot hjälpämnen i läkemedlet. Magsår i magen och tolvfingertarmen i det akuta skedet. Porfiry.

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Samtidig användning av baklofen med andra läkemedel som hämmar aktiviteten i det centrala nervsystemet, såsom andra muskelavslappnande medel (tizanidin), syntetiska opiater eller alkohol, ökar deras lugnande effekt.

Patienter som tar baklofen har en ökad risk att utveckla andningsdepression. Dessutom har hypotoni rapporterats vid samtidig användning av morfin och intratekalt baklofen. Noggrann övervakning av hjärtaktivitet och andningssystemets funktion bör utföras, särskilt hos patienter med samtidiga sjukdomar i kärl- och andningssystemet och med svaghet i andningsmusklerna.

Baklofen kan öka hyperkinesi hos patienter som samtidigt tar litiumsalter.

Tricykliska antidepressiva medel kan öka effekten av baklofen och avsevärt minska muskeltonusen.

Baklofen förstärker verkan dina antihypertensiva medel (dosjustering kan behövas).

Läkemedel som påverkar njurfunktionen (till exempel ibuprofen) bromsar utsöndringen av baklofen, vilket orsakar symtom på förgiftning (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Hos patienter med Parkinsons sjukdom som tar läkemedel med levodopa och karbidopa, vid kombinerad användning med baklofen, kan ett tillstånd av förvirring, hallucinationer och mental agitation uppstå. Förvärring av symtom på parkinsonism har rapporterats. Därför bör försiktighet iakttas vid samtidig administrering av ovanstående läkemedel.

Baklofen ökar den smärtstillande effekten som orsakas av fentanyl.

Applikationsfunktioner

Psykiska störningar och störningar i nervsystemet

Under behandling med baklofen förvärras psykotiska syndrom, schizofreni, depressiva och maniska störningar, konvulsiva tillstånd, yrsel och symtom på parkinsonism, så läkemedlet bör användas med försiktighet och patienten bör vara under konstant medicinsk övervakning.

Epilepsi

Patienter med epilepsi som kräver samtidig behandling med baklofen kräver konstant klinisk övervakning och EEG, eftersom en minskad effekt har noterats.   eller: #000000; linjehöjd: 20,8 px background-color: #ffffff;"> använde antikonvulsiva medel och förändringar i EEG-mönstret.

Övrig

Försiktighet bör iakttas vid behandling av baklofen hos patienter där bibehållande av en upprätt hållning och balans eller ökad rörelseomfång är beroende av markant muskelspänning.

Baklofen ska administreras med försiktighet till patienter som använder antihypertensiva läkemedel (interaktioner kan förekomma) (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra typer av interaktioner").

Läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med stroke, störningar i andningsorganen, nedsatt leverfunktion.

Använd med försiktighet till patienter med anamnes på mag- och duodenalsår.

Njursjukdomar

Baklofen utsöndras i urinen, huvudsakligen oförändrad, därför bör läkemedlet förskrivas med försiktighet hos personer med nedsatt njurfunktion. Dosen av läkemedlet för sådana patienter bör minskas. Hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (CKD stadium 5, GFR <15 ml/min) ska baklofen endast användas om den potentiella nyttan överväger risken (se avsnitt 4.4). avsnitt "Administreringssätt och dosering").

Neurologiska symtom på överdosering, inklusive kliniska manifestationer av toxisk encefalopati (t.ex. förvirring, desorientering, dåsighet och medvetslöshet) har observerats hos patienter med nedsatt njurfunktion som fått oral baklofen i en dos på 5 mg per dag. Patienter med njurinsufficiens bör övervakas noggrant för snabb diagnos av tidiga symtom på toxicitet.

Du bör vara särskilt försiktig när du använder baklofen i kombination med andra läkemedel som påverkar njurfunktionen. Njurfunktionen bör också övervakas noggrant och den dagliga dosen av baklofen bör anpassas för att undvika förgiftning.

Fall av baklofenförgiftning har rapporterats hos patienter med akut leversvikt (se avsnittet "Överdosering").

Dessutom kan hemodialys efter avslutad behandling vara en alternativ behandling för patienter som har förgiftats av baklofen. Hemodialys tar effektivt bort baklofen från kroppen, minskar manifestationen av kliniska symtom på överdosering och påskyndar återhämtningsperioden för patienter.

Störningar i urinvägarna

Försiktighet bör iakttas hos patienter med ökad tonus i blåsmuskeln (möjlig urinretention).

Förbättra En minskning av tillståndet efter användning av baklofen observeras hos patienter med neurogena blåstömningsrubbningar.

Laboratorieforskning

Hos vissa patienter på baklofenbehandling observerades en ökning av aktiviteten av aspartataminotransferas, alkaliskt fosfatas och serumglukosnivåer. Det rekommenderas att utföra laboratoriestudier, särskilt på patienter med nedsatt leverfunktion och patienter med diabetes mellitus.

Plötslig avbokning

Vid ett plötsligt utsättande av läkemedlet (särskilt efter en lång behandlingsperiod) kan ångest och förvirring uppstå, hallucinationer, psykotiska reaktioner, maniska, paranoida och konvulsiva tillstånd, dyskinesi, takykardi, hypertermi, rabdomyolys, spastiska tillstånd kan Lioresal Sverige också öka, så dosen av läkemedlet bör minskas gradvis under 1-2 veckor.

Patienter över 65 år

Du bör vara särskilt försiktig vid behandling av äldre patienter (ökad risk för biverkningar).

Hjälpkomponenter

Läkemedlet ska inte användas till patienter med sällsynt ärftlig galaktosintolerans, laktasbrist (Lapp-typ) eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom.

Används under graviditet och amning.

Det finns inga kontrollerade studier på användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor. Baklofen passerar moderkakan barriär.

Baklofen kan användas under graviditet (särskilt under graviditetens första trimester) endast om nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret.

Endast ett fall av abstinenssyndrom (kramper) noterades hos en sju dagar gammal nyfödd vars mamma tog baklofen i en dos på 80 mg per dag under graviditeten . Anfall som försökte behandlas med vanliga antikonvulsiva medel försvann 30 minuter efter administrering av baklofen.

Baklofen passerar över i bröstmjölk, men om läkemedlet tas i terapeutiska doser i små mängder förväntas inga biverkningar hos den nyfödda.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när man kör fordon eller arbetar med andra mekanismer.

Baklofen kan orsaka yrsel, sedering, dåsighet och synstörningar.   (se avsnittet "Biverkningar"), vilket kan minska koncentrationen och uppmärksamheten .

Patienter under vars behandling billig Lioresal sådana biverkningar observerades bör inte köra fordon och arbeta med andra mekanismer.

Dosering och administrering

Dosen väljs individuellt, genom metoden för att bestämma den minsta effektiva dosen som inte orsakar biverkningar.

Läkemedlet ska tas med mat.

Innan behandling med baklofen påbörjas bör den maximala effektiva dosen bestämmas. Det är nödvändigt att öka dosen av läkemedlet med försiktighet (särskilt för personer över 65 år) tills patientens allmänna tillstånd normaliseras. Om en tillräckligt hög initial dos används eller dosen ökas snabbt kan biverkningar uppstå. Detta är särskilt viktigt för patienter som ordineras läkemedlet, för att minska försvagningen av musklerna i friska lemmar eller när det är nödvändigt att uppnå en minskning av muskelspänningen.

Om en terapeutisk effekt inte uppnås inom 6 veckors behandling med användning av de maximala rekommenderade doserna, bör frågan om fortsatt/avbrytande av behandlingen avgöras.

Följande doseringsregim rekommenderas.

vuxna

Behandlingen bör börja med en daglig dos på 15 mg uppdelad i flera lika doser. Följande schema för gradvis ökning av dosen föreslås, men varje patients egenskaper bör alltid beaktas.

Under de första 3 dagarna, 5 mg ( ¹ åtta: 20,8px; bakgrundsfärg: #ffffff;">/ ₂ tabletter à 10 mg) 3 gånger om dagen,

under de kommande 3 dagarna - 1 tablett 10 mg 3 gånger om dagen,

under de kommande 3 dagarna - 1 ½ tablett 10 mg 3 gånger om dagen,

under de kommande 3 dagarna - 2 tabletter à 10 mg 3 gånger om dagen.

Hos de flesta patienter uppträder den terapeutiska effekten vid en dos på 30 mg till 75 mg per dag.

Ovanstående doseringsregim säkerställer god tolerabilitet av läkemedlet.

Vid behov kan dosen ökas.

Patienter som behöver ta stora doser av läkemedlet (75-100 mg per dag) kan använda baklofen i form av tabletter på 25 mg.

Överskrid inte en dos på 100 mg per dag.

Behandlingstiden beror på patientens kliniska tillstånd.

Behandling med baklofen bör inte avbrytas abrupt på grund av risken för hallucinationer och förvärring av spastiska tillstånd.

Äldre patienter

För äldre patienter bör dosen av läkemedlet ökas med extrem försiktighet på grund av den ökade risken för biverkningar.

Barn.

Behandlingen bör inledas med en mycket låg dos (motsvarande en dos i form av cirka 0,3 mg/kg kroppsvikt per dag), uppdelad i 2-4 doser (helst 4 doser).

För barn bör dosen vara brodera noggrant, med en veckas mellanrum, tills den optimala terapeutiska effekten uppnås. Den dagliga dosen av underhållsbehandling bör vara 0,75-2 mg/kg kroppsvikt. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 40 mg för barn under 8 år. För barn från 8 år och uppåt är den maximala dagliga dosen 60 mg. Baklofen tabletter ska inte ges till barn som väger mindre än 33 kg.

Patienter med nedsatt njurfunktion.

För patienter i denna grupp, såväl som för patienter i dialys, bör den rekommenderade dosen minskas till 5 mg/dag.

Hos patienter med njursjukdom i slutstadiet kan baklofen användas om den förväntade nyttan överväger den potentiella risken. För sådana patienter bör symtom på tidig förgiftning (t.ex. dåsighet, koma) övervakas (se avsnitten "Särskildheter vid användning" och "Överdosering").

Patienter med spastiska tillstånd av cerebralt ursprung.

Biverkningar observeras oftast i denna grupp av patienter, så det är nödvändigt att upprätta en doseringsregim och utöva konstant övervakning.

Barn.

Baklofen tabletter ska inte ges till barn som väger mindre än 33 kg. För information om användning till barn, se avsnittet "Administreringssätt och doser".

Överdos

Vid överdosering av läkemedlet kan följande biverkningar utvecklas med Toroner i centrala nervsystemet: dåsighet, medvetslöshet, koma, andningsdepression.

Andra symtom kan uppträda, såsom: ett tillstånd av förvirring, hallucinationer, mental agitation, akkommodationsstörning, frånvaro av pupillreflexer, muskelhypotoni, kloniska kramper, depression eller frånvaro av reflexer, kramper, EEG-förändringar (dämpning av blixtar och trifasiska vågor). ), expansion av perifera blodkärl, arteriell hypotoni eller hypertoni, bradykardi, takykardi eller takyarytmi, hypotermi, illamående, kräkningar, diarré, ökad salivutsöndring, ökad aktivitet av laktatdehydrogenas, aspartataminotransferas och alkaliskt fosfatas.

Hos patienter med njurinsufficiens kan överdossymtom uppstå vid användning av lägre doser av baklofen (se avsnitten "Appliceringsmetod och doser" och "Särskildheter vid användning").

Allmäntillståndet kan förvärras hos patienter som Lioresal köpa samtidigt tar andra läkemedel som påverkar centrala nervsystemet (till exempel alkoholhaltiga läkemedel, diazepam, tricykliska antidepressiva medel).

Behandling.

Det finns inget specifikt motgift.

Behandlingen är symtomatisk, baserad på eliminering av komplikationer i samband med arteriell hypotoni, arteriell hypertoni, kramper, depression av nervsystemet eller cirkulationssystemet.

Ring så snart som möjligt kräks, tvätta magen, ta aktivt kol.

Patienter i koma bör intuberas före magsköljning.

Använd vid behov laxermedel med saltlösning.

För patienter med andningsuppehåll, utför konstgjord andning och upprätthåll kardiovaskulär aktivitet.

Vissa litteraturdata indikerar att vid mild förgiftning eliminerar fysostigmin administrerat intravenöst (i en dos på 1-2 mg under 5-10 minuter) biverkningar från det centrala nervsystemet, särskilt dåsighet och andningsdepression. Om det inte finns någon förbättring efter den första dosen av fysostigmin, kan nästa dos ges efter 30-60 minuter. Kanske samtidig administrering med diuretika för att öka produktionen av baklofen i urinen.

Vid allvarlig förgiftning kan hemodialys förskrivas till patienter med njurinsufficiens (se avsnittet "Särskildheter vid användning").

Om konvulsioner uppstår ska intravenös diazepam administreras med försiktighet.

Negativa reaktioner

Biverkningar observeras oftast i början av behandlingen (t.ex. dåsighet och illamående), vid snabba dosökningar eller höga doser av baklofen och hos äldre patienter.

I grund och botten är de övergående till sin natur och försvinner efter dosreduktion. Vid allvarliga biverkningar ska läkemedlet avbrytas.

Om en "> efter att ha minskat dosen av läkemedlet försvinner illamåendet inte, det rekommenderas att ta baklofen med måltider eller med mjölk.

Hos patienter med en anamnes på psykisk sjukdom eller cerebrovaskulär sjukdom (t.ex. stroke), såväl som hos äldre patienter, kan biverkningar uppstå med allvarligare konsekvenser.

Det kan finnas en minskning av anfallströskeln och en ökning av anfallsmanifestationer, särskilt hos patienter med epilepsi. Vissa patienter har upplevt ökad spasticitet som en paradoxal läkemedelsreaktion.

Muskulär hypotoni kan förekomma, vilket komplicerar patientrörelser och egenvård. Vanligtvis lindras detta tillstånd genom att revidera doserna av läkemedlet (minska den dagliga dosen och öka natten).

Vid användning av baklofen observerades följande biverkningar

* När man tog baklofen i höga doser (100 mg eller mer) observerades fall av sömnapnésyndrom hos patienter med alkoholberoende.

Vissa patienter upplevde ökad muskelspasticitet. ti (paradoxal reaktion på läkemedlet).

Oönskade muskelspänningar kan uppstå, vilket skapar svårigheter för patienter när de går eller under självständig rörelse, som vanligtvis försvinner efter justering av dosen av läkemedlet (till exempel genom att minska den dagliga dosen och öka dosen på kvällen).

Bäst före datum

3 år.

Lagringsförhållanden

Förvara i originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 ⁰ С.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Paket

50 tabletter i polyetenflaska (HDPE) med lock (LDPE) med stötdämpare och skyddsring, 1 flaska i kartong.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Pharmaceutical Works "Polpharma" SA, Polen / Pharmaceutical Works "Polpharma" SA, Polen

Tillverkarens plats och adress till affärsstället.

st. Pelplinska 19 83-200 Starogard Gdanski, Polen / 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Polen