Köpa Amlodipin Online
- Farmakologiska egenskaper
- Indikationer
- Kontraindikationer
- Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
- Dosering och administrering
- Överdos
- Negativa reaktioner
- Bäst före datum
- Lagringsförhållanden
- Diagnos
- Rekommenderade analoger
- Handelsnamn
Förening:
aktiv ingrediens: amlodipin;
1 tablett innehåller amlodipinbesylat, i form av amlodipin Norvasc köpa - 5 mg;
hjälpämnen: laktos, monohydrat, potatisstärkelse, povidon, kalciumstearat.
Doseringsform
Tabletter.
Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: tabletter av vit eller nästan vit färg med en plan yta, med risk och avfasning.
Farmakoterapeutisk grupp
Selektiva kalciumantagonister med en övervägande effekt på kärlen. Derivat av dihydropyridin. ATX-kod С08С А 01.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik.
Amlodipin är en kalciumantagonist (ett derivat av dihydropyridin), som blockerar flödet av kalciumjoner till myokardiet Norvasc Sverige och glatta muskelceller.
Mekanismen för den hypotensiva effekten av amlodipin Norvasc pris beror på en direkt avslappnande effekt på vaskulär glatt muskulatur. Den exakta mekanismen för den antianginala effekten av amlodipin är inte väldefinierad, men följande effekter spelar en roll.
1. Amlodipin vidgar perifera arterioler och minskar därmed perifert motstånd (efterbelastning). Eftersom hjärtfrekvensen förblir stabil leder en minskning av arbetsbelastningen på hjärtat till en minskning av energiförbrukningen och myokardial syrebehov.
2. Utvidgning av de viktigaste kransartärerna och kransartärerna (normala och ischemiska) kan också spela en roll i verkningsmekanismen för amlodipin. Denna expansion ökar myokardens syremättnad hos patienter med kranskärlsspasmer (Prinzmetals eller variant angina pectoris).
Hos patienter med arteriell hypertoni ger användningen av läkemedlet en gång om dagen en kliniskt signifikant minskning av blodtrycket under 24 timmar i både liggande och stående position. På grund av amlodipins långsamma insättande effekt observeras vanligtvis inte akut arteriell hypotension.
Hos patienter med angina pectoris, när man använder en enda daglig dos av läkemedlet, ökar den totala tiden för fysisk aktivitet. belastning, tid till debut av angina pectoris och tid till 1 mm ST-segmentnedsättning på EKG. Läkemedlet minskar frekvensen av angina attacker och minskar behovet av användning av nitroglycerin.
Amlodipin är inte associerat med några metabola biverkningar eller plasmalipidförändringar och kan användas till patienter med astma, diabetes mellitus och gikt.
Farmakokinetik.
sug/fördelning
Efter oral administrering av terapeutiska doser absorberas amlodipin gradvis i blodplasman. Den absoluta biotillgängligheten för den oförändrade molekylen är cirka 64-80%. Den maximala plasmakoncentrationen uppnås inom 6-12 timmar efter applicering. Distributionsvolymen är cirka 21 l/kg; syradissociationskonstanten (pKa) för amlodipin är 8,6. In vitro -studier har visat att bindningen av amlodipin till plasmaproteiner är cirka 97,5%.
Samtidigt födointag påverkar inte absorptionen av amlodipin.
Metabolism/utsöndring
Plasmahalveringstiden är cirka 35-50 timmar. Jämviktskoncentrationen i blodplasma uppnås efter 7-8 dagars kontinuerlig användning av läkemedlet. Amlodipin metaboliseras huvudsakligen till inaktiva metaboliter. Cirka 60% av den administrerade dosen utsöndras i urinen, varav cirka 10% är oförändrad amlodipin.
Pa äldre patienter
Tiden för att uppnå jämviktsplasmakoncentrationer av amlodipin är liknande hos äldre patienter och hos vuxna patienter. Clearance av amlodipin är vanligtvis något reducerat, vilket hos äldre patienter leder till en ökning av arean under koncentrations-/tidskurvan (AUC) och halveringstiden för läkemedlet.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Amlodipin biotransformeras i stor utsträckning till inaktiva metaboliter. 10% av amlodipin utsöndras oförändrat billig Norvasc i urinen. Förändringar i koncentrationen av amlodipin i plasma korrelerar inte med graden av nedsatt njurfunktion. Patienter med nedsatt njurfunktion kan använda de vanliga doserna av amlodipin. Amlodipin utsöndras inte genom dialys.
Patienter med nedsatt leverfunktion
Information om användning av amlodipin hos patienter med nedsatt leverfunktion är mycket begränsad. Hos patienter med leverinsufficiens reduceras clearance av amlodipin, vilket leder till en ökning av halveringstidens varaktighet och till en ökning av AUC med cirka 40-60%.
Barn
Farmakokinetiska studier av läkemedlet amlodipin utfördes på 74 barn med arteriell hypertoni i åldern 12 till 17 år (även 34 patienter i åldrarna 6 till 12 år och 28 patienter i åldern 13 till 17 år) som använde amlodipin i doser på 1,25 -20 mg per dag för 1 eller 2 doser. Vanligtvis oral clearance hos barn i åldrarna 6 till 12 år och 13 till 17 år var 22,5 respektive 27,4 l/h för pojkar och 16,4 respektive 21,3 l/h för flickor. Det finns betydande variationer i exponering mellan patienter. Information om patienter under 6 år är begränsad.
Kliniska egenskaper
Indikationer- Arteriell hypertoni.
- Kronisk stabil angina.
- Vasospastisk angina (Prinzmetals angina).
Kontraindikationer- Känd överkänslighet mot dihydropyridiner, amlodipin eller någon annan komponent i läkemedlet.
- Allvarlig arteriell hypotoni.
- Chock (inklusive kardiogen chock).
- Obstruktion av den vänstra ventrikelns utflödeskanal (till exempel svår aortastenos).
- Hemodynamiskt instabil hjärtsvikt efter akut hjärtinfarkt.
Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
- Känd överkänslighet mot dihydropyridiner, amlodipin eller någon annan komponent i läkemedlet.
- Allvarlig arteriell hypotoni.
- Chock (inklusive kardiogen chock).
- Obstruktion av den vänstra ventrikelns utflödeskanal (till exempel svår aortastenos).
- Hemodynamiskt instabil hjärtsvikt efter akut hjärtinfarkt.
Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
.
Effekt av andra läkemedel på amlodipin.
Det finns data om säker användning av amlodipin med tiaziddiuretika, alfablockerare, betablockerare, angiotensinomvandlande enzymhämmare, långtidsverkande nitrater, sublingualt nitroglycerin, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, antibiotika, orala hypoglykemiska läkemedel.< /p>
Data erhållna under in vitro- studier med human plasma indikerar ingen effekt av amlodipin på bindningen till blodproteiner av de studerade läkemedlen (digoxin, fenytoin, warfarin eller indometacin).
CYP3A4-hämmare.
Samtidig användning av amlodipin och potenta eller måttliga CYP3A4-hämmare (proteashämmare, azol-antimykotika, makrolider som erytromycin eller klaritromycin, verapamil Norvasc receptfritt eller diltiazem) kan leda till en signifikant ökning av exponeringen för amlodipin, vilket också kan leda till en ökad risk för hypotoni. Den kliniska betydelsen av sådana förändringar kan vara mer uttalad hos äldre patienter. Klinisk övervakning av patientens tillstånd och dosjustering kan vara nödvändig.
Det rekommenderas inte att samtidigt använda amlodipin och grapefrukt eller grapefruktjuice, eftersom biotillgängligheten av amlodipin hos vissa patienter kan öka, vilket i sin tur leder till en ökning av den hypotensiva effekten.
CYP3A4-inducerare.
Det finns ingen information om effekten av CYP3A4-inducerare på amlodipin. Samtidig användning av amlodipin och substanser som är CYP3A4-inducerare (till exempel rifampicin, St.
Dantrolen (infusion).
Djur har upplevt ventrikelflimmer med dödlig utgång. m och kardiovaskulär kollaps, som var associerade med hyperkalemi, efter användning av verapamil och dantrolen intravenöst. På grund av risken för hyperkalemi rekommenderas att man undviker kalciumkanalblockerare som amlodipin hos patienter som är benägna att drabbas av malign hypertermi och vid behandling av malign hypertermi.
Effekt av amlodipin på andra läkemedel.
Den hypotensiva effekten av amlodipin förstärker den hypotensiva effekten av andra antihypertensiva medel.
Takrolimus.
Det finns en risk för ökade blodnivåer av takrolimus vid samtidig användning med amlodipin, men den farmakokinetiska mekanismen för denna interaktion har inte fastställts fullt ut. För att undvika takrolimustoxicitet, när amlodipin används samtidigt till patienter som tar takrolimus, bör blodnivåerna av takrolimus övervakas regelbundet och, om nödvändigt, dosen av takrolimus bör justeras.
Cyklosporin.
Interaktionsstudier av ciklosporin och amlodipin när de används på friska frivilliga eller i andra grupper har inte utförts, med undantag för patienter med en transplanterad njure, där en varierande ökning av restkoncentrationen av ciklosporin (upp till 40%) observerades. i större eller mindre utsträckning. För njurtransplanterade patienter som behandlas med amlodipin bör man överväga att övervaka ciklosporinkoncentrationerna och, om nödvändigt, minska minska dosen av ciklosporin.
Simvastatin.
Samtidig administrering av flera doser av amlodipin 10 mg och simvastatin 80 mg resulterade i en 77% ökning av simvastatinexponeringen jämfört med simvastatin enbart. För patienter på amlodipin bör dosen av simvastatin begränsas till 20 mg dagligen.
Sildenafil.
En engångsdos på 100 mg sildenafil till patienter med essentiell hypertoni påverkade inte amlodipins farmakokinetik. Med samtidig användning av amlodipin och sildenafil som kombinationsterapi visade vart och ett av läkemedlen en hypotensiv effekt oberoende av den andra.
Andra läkemedel.
Kliniska läkemedelsinteraktionsstudier har visat att amlodipin inte påverkar farmakokinetiken för atorvastatin, digoxin och warfarin.
Etanol (alkohol).
Enstaka och multipla doser på 10 mg amlodipin hade ingen signifikant effekt på etanols farmakokinetik.
Den kombinerade användningen av amlodipin och cimetidin hade ingen effekt på amlodipins farmakokinetik.
Den kombinerade användningen av aluminium/magnesiumpreparat (antacida) med en enkel dos av amlodipin hade ingen signifikant effekt på amlodipins farmakokinetik.
Laboratorietester.
Effekten på laboratorietestresultat är okänd.
Applikationsfunktioner.
Säkerheten och effekten av amlodipin vid hypertensiv kris är inte känd. uppskattad.
Patienter med hjärtsvikt.
I denna kategori av patienter bör amlodipin användas med försiktighet. I en placebokontrollerad långtidsstudie på patienter med svår hjärtsvikt (NYHA klass III och IV) var incidensen av lungödem högre med amlodipin än med placebo. Hos patienter med kronisk hjärtsvikt bör kalciumkanalblockerare, inklusive amlodipin, användas med försiktighet eftersom de kan öka risken för framtida kardiovaskulära händelser och dödsfall.
Patienter med nedsatt leverfunktion.
Halveringstiden för amlodipin och AUC-parametrar är högre hos patienter med nedsatt leverfunktion; Det finns inga rekommendationer för läkemedelsdoser. Därför bör denna kategori av patienter börja använda läkemedlet med den lägsta dosen. Försiktighet bör iakttas både i början av användningen av läkemedlet och under dosökningar. Patienter med gravt nedsatt leverfunktion kan kräva långsam dostitrering och noggrann övervakning av patientens tillstånd.
Äldre patienter.
Att öka dosen av läkemedlet i denna kategori av patienter bör göras med försiktighet.
Patienter med njurinsufficiens.
I denna kategori av patienter bör de vanliga doserna av läkemedlet användas. Förändringar i koncentrationen av amlodipin i blodplasma korrelerar inte med graden njurdysfunktion. Amlodipin avlägsnas inte genom dialys.
Amlodipin påverkar inte resultaten av laboratorietester.
Det rekommenderas inte att använda amlodipin tillsammans med grapefrukt eller grapefruktjuice, eftersom hos vissa patienter kan biotillgängligheten öka, vilket kommer att leda till en ökning av läkemedlets hypotensiva effekt.
Patienter med ärftlig galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos/galaktosmalabsorptionssyndrom bör vara medvetna om att detta läkemedel innehåller laktos.
Använd under graviditet eller amning.
Fertilitet
Reversibla biokemiska förändringar i spermiehuvudet har rapporterats hos vissa patienter med kalciumkanalblockerare. Det finns otillräcklig klinisk information om amlodipins potentiella effekt på fertiliteten.
Använd under graviditet eller amning
Säkerheten för amlodipin hos kvinnor under graviditet har inte fastställts.
Användning av amlodipin under graviditet rekommenderas endast i de fall där det inte finns något säkrare alternativ, och risken förknippad med själva sjukdomen uppväger den eventuella skadan från behandlingen på modern och fostret.
Reproduktionstoxicitet har observerats i djurstudier vid höga doser.
Det är inte känt om amlodipin går över i bröstmjölk. När man bestämmer sig för om man ska fortsätta amma eller om man ska använda amlodipin, är det nödvändigt att utvärdera fördelarna med amning för barnet och fördelarna med att använda läkemedlet för modern.
Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.
Amlodipin kan ha mindre eller måttliga effekter på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
Reaktionshastigheten kan minska om symtom som yrsel, huvudvärk, förvirring eller illamående förekommer.
Du bör vara försiktig, särskilt i början av behandlingen.
Dosering och administrering
Vuxna.
För behandling av arteriell hypertoni och angina pectoris är den vanliga initialdosen av amlodipin 5 mg 1 gång per dag. Beroende på patientens svar på behandlingen kan dosen ökas till en maximal dos på 10 mg en gång dagligen.
Hos patienter med angina pectoris kan läkemedlet användas som monoterapi eller i kombination med andra antianginaläkemedel med resistens mot nitrater och/eller adekvata doser av betablockerare.
Det finns erfarenhet av att använda läkemedlet i kombination med tiaziddiuretika, alfablockerare, betablockerare eller angiotensinomvandlande enzymhämmare hos patienter med arteriell hypertoni.
Det finns inget behov av att välja en dos av läkemedlet när det används samtidigt med tiaziddiuretika, betablockerare och angiotensinkonverterande ph-hämmare. erment.
Barn från 6 år och äldre med arteriell hypertoni.
Den rekommenderade initiala dosen av Amlodipin för denna kategori av patienter är 2,5 mg 1 gång per dag. Om önskad nivå av blodtryck inte uppnås inom 4 veckor kan dosen ökas till 5 mg per dag. Användningen av läkemedlet i doser över 5 mg för denna kategori av patienter har inte studerats.
Äldre patienter.
Det finns inget behov av att välja en dos för denna kategori av patienter. Att öka dosen bör göras med försiktighet.
Patienter med nedsatt njurfunktion.
Det rekommenderas att använda de vanliga doserna av läkemedlet, eftersom förändringar i koncentrationen av amlodipin i blodplasma inte är förknippade med svårighetsgraden av njursvikt. Amlodipin utsöndras inte genom dialys.
Patienter med nedsatt leverfunktion.
Doser av läkemedlet för användning till patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion har inte fastställts, därför bör dosval utföras med försiktighet och läkemedlet bör startas från den lägsta dosen i dosintervallet (se avsnittet "Särskildheter vid användning " och "Farmakologiska egenskaper. Farmakokinetik"). Farmakokinetiken för amlodipin har inte studerats hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion. För patienter med gravt nedsatt leverfunktion bör amlodipin påbörjas med den lägsta dosen och gradvis ökas.
Läkemedlet kan användas till barn över 6 år.
Effekten av amlodipin på blodtrycket hos patienter under 6 år är okänd.
Överdos
Erfarenhet av avsiktlig överdosering av läkemedel är begränsad.
Överdossymtom: Tillgänglig information tyder på att en betydande överdos av amlodipin kommer att leda till överdriven perifer vasodilatation och möjligen reflextakykardi. Det finns tecken på utveckling av signifikant och möjligen förlängd systemisk arteriell hypotension, inklusive dödlig chock.
Behandling: Kliniskt signifikant hypotoni på grund av överdosering av amlodipin kräver aktivt stöd av det kardiovaskulära systemet, inklusive frekvent övervakning av hjärt- och andningsfunktioner, höjning av de nedre extremiteterna, övervakning av volymen av cirkulerande vätska och urinproduktion.
För att återställa vaskulär tonus och blodtryck kan vasokonstriktorläkemedel användas, och se till att det inte finns några kontraindikationer för deras användning. Användningen av intravenöst kalciumglukonat kan vara användbart för att motverka effekterna av kalciumkanalblockad.
I vissa fall kan magsköljning vara till hjälp. Användning av aktivt kol till friska frivilliga inom 2 timmar efter administrering av 10 mg amlodipin minskade signifikant nivån av dess absorption.
Eftersom amlodipin är starkt förknippat med blodproteiner är effekten av dialys försumbar.
Negativa reaktioner
Vid användning av amlodipin var de vanligaste rapporterade biverkningarna: dåsighet, yrsel, huvudvärk, hjärtklappning, värmevallningar, buksmärtor, illamående, svullna ben, ödem och ökad trötthet.
Biverkningar som rapporterats under användning av amlodipin listas nedan efter system och klass av organ och efter förekomstfrekvens: mycket ofta (≥ 1/10), ofta (från ≥ 1/100 till < 1/10), sällan (från ≥ 1/1000 till ≤ 1/100), sällsynta (≥ 1/10000 till ≤ 1/1000), mycket sällsynta (≤ 1/10000).
Från blodet och lymfsystemet.
Mycket sällsynt: leukocytopeni, trombocytopeni.
Från immunförsvaret.
Mycket sällsynt: allergiska reaktioner.
Från sidan av ämnesomsättningen och matsmältningsrubbningar.
Mycket sällsynt: hyperglykemi.
Mentala störningar.
Mindre vanliga: depression, humörförändringar (inklusive ångest), sömnlöshet.
Sällsynt: förvirring.
Från sidan av nervsystemet.
Ofta: dåsighet, yrsel, huvudvärk (främst i början av behandlingen).
Mindre vanliga: tremor, dysgeusi, synkope, hypoestesi, parestesi.
Mycket sällsynt: hypertoni, perifer neuropati.
Från synens organ.
Ofta: synnedsättning (inklusive diplopi).
Från förhandlingens sida och la födelse.
Mindre vanliga: ringningar i öronen.
Från sidan av hjärtat.
Ofta: ökat hjärtslag.
Mindre vanliga: arytmi (inklusive bradykardi, ventrikulär takykardi och förmaksflimmer).
Mycket sällsynt: hjärtinfarkt.
Okänd: bröstsmärtor.
Från sidan av kärlen.
Ofta: värmevallningar.
Sällan: arteriell hypotoni.
Mycket sällsynt: vaskulit.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum.
Ofta: dyspné.
Mindre vanliga: hosta, rinit.
Från mag-tarmkanalen.
Ofta: buksmärtor, illamående, dyspepsi, nedsatt tarmmotilitet (inklusive diarré och förstoppning).
Mindre vanliga: Kräkningar, muntorrhet.
Mycket sällsynt: pankreatit, gastrit, gingival hyperplasi.
Från lever- och gallsystemet.
Mycket sällsynt: hepatit, gulsot, förhöjda leverenzymer (oftast i samband med kolestas).
Från huden och subkutan vävnad.
Sällan: alopeci, purpura, missfärgning av huden, ökad svettning, klåda, utslag, exantem, urtikaria.
Mycket sällsynta: angioödem, erythema multiforme, exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom, angioödem, ljuskänslighet.
Från muskuloskeletala och bindväv.
Ofta: svullnad av benen, muskelkramper.
Mindre vanliga: artralgi, myalgi, ryggsmärta.
Från sidan av njurarna och urinvägarna den där.
Sällan: urininkontinens, natturi, ökad urineringsfrekvens.
Från reproduktionssystemet och bröstkörtlarna.
Mindre vanliga : impotens, gynekomasti.
Allmänna störningar och tillstånd på injektionsstället.
Mycket vanligt: ödem.
Ofta: ökad trötthet, asteni.
Mindre vanliga: bröstsmärtor, smärta, sjukdomskänsla.
Forskning.
Sällan: ökning eller minskning av kroppsvikten.
Exceptionella fall av extrapyramidalt syndrom har rapporterats.
Barn.
Amlodipin tolereras väl när det används till barn. Biverkningsprofilen liknar den hos vuxna. I en studie av amlodipin på 268 barn var de vanligaste rapporterade biverkningarna: huvudvärk, yrsel, vasodilatation, näsblod, buksmärtor, asteni.
De flesta av biverkningarna var milda eller måttliga. Allvarliga biverkningar (främst huvudvärk) observerades hos 7,2% när de tog 2,5 mg amlodipin, hos 4,5% vid användning av 5 mg amlodipin och hos 4,6% i placebogruppen. Den vanligaste orsaken till uteslutning från studien var okontrollerad hypertoni. Vid inget tillfälle drogs ur studien på grund av laboratorieavvikelser. Det fanns inga signifikanta förändringar i hjärtfrekvensen.
Bäst före datum
3 år.
Lagringsförhållanden
I originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Paket
10 tabletter i en blisterförpackning. 3 blister i en förpackning.
Semesterkategori
På recept.
Tillverkare
Tillverkarens plats och adress till affärsstället