Köpa Allopurinol Utan Recept

• Farmakologiska egenskaper
• Indikationer
• Kontraindikationer
• Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion
• Dosering och administrering
• Överdos
• Negativa reaktioner
• Bäst före datum
• Lagringsförhållanden
• Diagnos
• Rekommenderade analoger
• Handelsnamn

Förening:

aktiv ingrediens: allopurinol;

1 tablett innehåller allopurinol (i termer av 100% torrsubstans) - 100 mg;

hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, hypromelos, magnesiumstearat.

Doseringsform

Tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper: tabletterna är runda, vita eller nästan vita till färgen, med en plan yta, med en fas och en risk.

Farmakoterapeutisk grupp

Botemedel mot gikt. Droger som deprimerar nedbrytning av urinsyra. Allopurinol. ATX-kod M04A A01.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Allopurinol är ett läkemedel mot gikt som hämmar syntesen av urinsyra och dess salter i kroppen. Läkemedlet har en specifik förmåga att hämma xantinoxidasenzymet som är involverat i omvandlingen av hypoxantin till xantin och xantin till urinsyra. Som ett resultat minskar innehållet av urater i blodserumet, vilket förhindrar deras avlagring i vävnader och njurar.

Allopurinol i kroppen förvandlas till oxypurinol (alloxantin), som också förhindrar bildandet av urinsyra, men är sämre i aktivitet än allopurinol.

Farmakokinetik.

Efter oral administrering absorberas allopurinol snabbt och fullständigt. Det absorberas praktiskt taget inte i magen, absorption sker i tolvfingertarmen och i den övre delen av tunntarmen. Som ett resultat av metabolism bildas den huvudsakliga farmakologiskt aktiva metaboliten oxypurinol. Maximala nivåer av oxypurinol uppnås efter 3-4 timmar, bildningshastigheten beror på graden och hastigheten av individuell first pass-metabolism. Allopurinol och oxypurinol binder praktiskt taget inte till blodproteiner. Halveringstiden för allopurinol från blodplasma är cirka 40 minuter, oxipurinol - 17-21 timmar. 80% av allopurinol och oxypurinol utsöndras av njurarna, 20% - genom tarmarna. Vid njursvikt, halveringstiden för oxyp urinol ökar.

Kliniska egenskaper

Indikationer

För vuxna:

• hyperurikemi (med en serumurinsyranivå på 500 µmol/l (8,5 mg/100 ml) och högre, som inte kontrolleras av kosten);
• Zyloprim receptfritt sjukdomar orsakade av en ökning av nivån av urinsyra i blodet, särskilt med gikt, uratnefropati och uraturolitiasis;
• sekundär hyperurikemi av olika etiologier, inkl. med psoriasis;
• primär och sekundär hyperurikemi i olika hemoblastoser (akut leukemi, kronisk myeloid leukemi, lymfosarkom);
• cytotoxisk behandling av neoplastiska och myeloproliferativa sjukdomar.

För barn:

• uratnefropati som ett resultat av behandling för leukemi;
• sekundär hyperurikemi av olika etiologier;
• medfödd enzymatisk brist, i synnerhet Lesch-Niens syndrom (partiell eller fullständig brist på hypoxantin-guaninfosforibosyltransferas) och medfödd brist på adenin-fosforibosyltransferas.

Kontraindikationer

• Överkänslighet mot allopurinol eller andra komponenter i läkemedlet;
• allvarliga kränkningar av levern eller njurarna (kreatininclearance mindre än 2 ml / min);
• akut attack av gikt.

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Antikoagulantia av kumarintyp - ökad effekt av warfari på andra kumariner krävs därför tätare övervakning av koagulationsparametrar, och det är också möjligt att minska dosen av antikoagulantia.

Azatioprin, merkaptopurin - eftersom allopurinol hämmar xantinoxidas, saktar metabolismen av dessa purinderivat ner, effekterna förlängs, toxiciteten ökar, så deras vanliga dos bör minskas med 50-75% (till ¼ av den vanliga dosen).

Vidarabin (adenin arabinosid) - halveringstiden för den senare förlängs med risk för att öka dess toxicitet. Denna kombination bör användas med försiktighet.

Salicylater (höga doser), urikosuriska läkemedel (till exempel sulfinpyrazon, probenecid, bensbromaron ) - det är möjligt att minska den terapeutiska effekten av allopurinol på grund av accelerationen av utsöndringen av dess huvudmetabolit oxypurinol. Allopurinol bromsar också utsöndringen av probenecid. Doserna av allopurinol bör justeras.

Klorpropamid - vid nedsatt njurfunktion ökar risken för långvarig hypoglykemi, eftersom allopurinol och klorpropamid kan konkurrera om utsöndring i njurtubuli, vilket kan kräva en minskning av dosen av klorpropamid.

Fenytoin - allopurinol kan hämma metabolismen av fenytoin i levern; den kliniska betydelsen av Zyloprim pris denna interaktion är okänd.

Teofyllin, koffein - allopurinol i höga doser hämmar ämnesomsättningen och ökar plasmakoncentrationen av teofyllin, koffein. Följ i början av behandlingen med allopurinol eller med en ökning av dess dos, kontrollera nivån av teofyllin i blodplasma.

Ampicillin, amoxicillin - frekvensen av allergiska reaktioner ökar, inkl. hudutslag hos patienter som samtidigt får allopurinol, jämfört med patienter som inte får denna kombination. Därför bör patienter som tar allopurinol behandlas med andra antibiotika.

Cyklosporin - det är möjligt att öka koncentrationen av ciklosporin i blodplasman och följaktligen öka dess toxicitet, särskilt nefrotoxicitet.

Cytostatika (t.ex. cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mekloretamin ) - ökad risk för myelosuppression hos patienter med neoplastisk sjukdom (annan än leukemi) när de används tillsammans med allopurinol än när dessa läkemedel används ensamma, så blodvärden bör övervakas med korta intervaller . I välkontrollerade kliniska prövningar på patienter som behandlats med dessa cytostatika har allopurinol dock inte visats öka cytostatisk toxicitet.

Didanosin - allopurinol ökar risken för dess toxicitet; hos friska frivilliga och HIV-infekterade patienter som behandlats med didanosin,_Cmax för didanosin i blodplasma och AUC-värdet ökade ungefär två gånger när de används samtidigt med allopurinol (300 mg/dag), den terminala perioden är hälften utgången ändrades inte. Samtidig användning av dessa läkemedel rekommenderas vanligtvis inte. Om samtidig användning är oundviklig kan en dosreduktion av didanosin krävas och patienterna bör övervakas noggrant.

Diuretika, inkl. tiazid och relaterade läkemedel - risken för att utveckla överkänslighetsreaktioner ökar, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion. En interaktion har rapporterats mellan allopurinol och furosemid som leder till ökade serumurat- och plasmakoncentrationer av oxipurinol.

Capecitabin - Tillverkaren av capecitabin rekommenderar att man undviker samtidig billig Zyloprim administrering av capecitabin och allopurinol.

ACE-hämmare, inkl. kaptopril - en ökad risk för att utveckla hematotoxiska reaktioner, såsom leukopeni, och överkänslighetsreaktioner, inkl. hudreaktioner, särskilt vid kronisk njursvikt.

Antacida - allopurinol tas helst 3 timmar innan du tar aluminiumhydroxid.

Applikationsfunktioner.

Överkänslighet.

Överkänslighetsreaktioner vid användning av allopurinol kan yttra sig på olika sätt, inkl. makulopapulära utslag, livshotande reaktioner (Stevens-Johnsons syndrom (SJS), toxisk epidermal nekrolys (TEN), överkänslighetssyndrom känt som DRESS-syndrom (läkemedelsutslag med eosinofili och systemiska manifestationer)). Följ t Avbryt OMEDELBART allopurinol vid första tecken på hudutslag eller andra tecken på överkänslighet (skada på slemhinnor i ögon, mun eller könsorgan, feber, lymfadenopati, huderosion) för att förhindra utvecklingen av allvarligare överkänslighetsreaktioner. Om DRESS eller SJS/TEN utvecklas någon gång under behandlingen, ska allopurinol avbrytas FÖR ALLTID. Kortikosteroider kan användas för att behandla överkänslighetsreaktioner.

Den högsta risken för SJS/TEN uppstår under de första behandlingsveckorna.

HLA-B*5801 allel.

I retrospektiva farmakogenetiska studier av fallkontroll har förekomsten av HLA-B*5801-allelen identifierats som en genetisk riskfaktor (genetisk markör) för allopurinol-associerad SJS/TEN (och möjligen andra allvarliga överkänslighetsreaktioner) hos hankineser, thailändare , koreaner, japanska och europeiska patienter. Frekvensen av närvaron av denna genetiska markör i olika etniska grupper skiljer sig signifikant (från 20–30% av allelbärarna bland hankineser, afrikaner, indier till 12% i den koreanska befolkningen och upp till 1–2% bland representanter för kaukasoid ras, japansk).

Om patienten är en känd bärare av HLA-B*5801-allelen ska allopurinol inte påbörjas. Om det inte finns några andra acceptabla terapeutiska alternativ kan allopurinol övervägas. endast när den förväntade nyttan av behandlingen överväger de potentiella riskerna.

Patienter med kroniskt nedsatt njurfunktion och samtidig användning av diuretika, särskilt tiazider, kan löpa en ökad risk att utveckla allopurinolrelaterade överkänslighetsreaktioner, inklusive SJS/TEN.

Särskild vaksamhet krävs för tecken på DRESS-syndrom eller SJS/TEN. Patienten ska informeras om behovet av omedelbart och permanent avbrytande av allopurinolbehandling vid den första manifestationen av symtom på överkänslighet.

Allopurinol bör användas med extrem försiktighet:

• i händelse av nedsatt njur- och leverfunktion är konstant medicinsk övervakning nödvändig, doserna av allopurinol bör minskas, med hänsyn till relevanta rekommendationer;
• med tidigare etablerade kränkningar av hematopoiesis;
• patienter med arteriell hypertoni eller hjärtsvikt som får ACE-hämmare och/eller diuretika, på grund av möjlig samtidig försämrad njurfunktion.

Asymtomatisk hyperurikemi anses i allmänhet inte vara en indikation för användning av allopurinol, eftersom en lämplig kost och vätskeintag vanligtvis är tillräckligt.

Läkemedlet rekommenderas inte för användning vid urinsyranivåer under 500 µmol / l (motsvarande 8,5 mg / 100 ml) i enlighet med kostrekommendationer och i frånvaro av allvarliga njurskador. Ät inte mat med hög halt puriner (till exempel organkött: njurar, hjärna, lever, hjärta och tunga; köttfetter och alkohol, särskilt öl).

Vid behandling av allopurinol är det nödvändigt att upprätthålla en urinproduktion på minst 2 l / dag, medan reaktionen av urinen bör vara neutral eller lätt alkalisk, eftersom detta förhindrar utfällning av urat och bildandet av stenstenar. För detta ändamål kan allopurinol administreras i kombination med läkemedel som alkaliserar urinen.

Akut giktattack: behandling med allopurinol bör inte påbörjas förrän den har kontrollerats helt, eftersom ytterligare attacker kan provoceras.

I början av behandlingen med allopurinol, som med andra urikosuriska läkemedel, är akuta attacker av gikt möjliga på grund av mobilisering av stora mängder urinsyra. Därför är det önskvärt att samtidigt använda icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (förutom aspirin eller salicylater) eller kolchicin under minst de första 4 veckorna för att förhindra giktattacker.

Om en akut attack av gikt inträffar hos patienter som redan tar allopurinol, ska behandlingen fortsätta med samma dos och den akuta attacken behandlas med lämpliga antiinflammatoriska medel.

Serumurinsyranivåer bör kontrolleras med jämna mellanrum.

Xantinavlagringar: under tillstånd där bildningshastigheten av uratformationer ökar avsevärt (till exempel under strålbehandling eller kemoterapi av maligna sjukdomar, med syndrom me Lesch-Niehn), kan den absoluta koncentrationen av xantin i urinen i sällsynta fall öka avsevärt och orsaka avlagring i urinvägarna. Denna risk kan minimeras genom adekvat hydrering för att upprätthålla adekvat diures, för att uppnå optimal urinspädning och genom att alkalisera urinen.

För att förhindra hyperurikemi hos patienter med neoplastiska sjukdomar, Lesch-Niehns syndrom, rekommenderas att förskriva allopurinol innan strålbehandling eller kemoterapi påbörjas. I sådana fall bör den lägsta effektiva dosen användas.

Adekvat behandling med allopurinol kan orsaka upplösning av stora uratnjurstenar och deras inträde i urinvägarna (njurkolik) med möjlig blockering.

Allopurinol tabletter innehåller laktos . Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom ska inte ta läkemedlet.

Använd under graviditet eller amning.

Det finns otillräckliga data om användning av allopurinol under graviditet. Eftersom allopurinol interfererar med purinmetabolismen och den potentiella risken för människor är okänd, är allopurinol kontraindicerat under graviditet.

Allopurinol passerar över i bröstmjölk, så läkemedlet bör inte tas under amning. Vid behov bör användningen av läkemedlet amning vara skära.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.

Tills den individuella reaktionen på läkemedlet är klarlagt är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och andra mekanismer på grund av risken för yrsel eller dåsighet, ataxi.

Dosering och administrering

Ta efter måltid, utan att tugga, med mycket vatten.

För vuxna och barn över 10 år bör den dagliga dosen bestämmas individuellt, beroende på nivån av urinsyra i blodserumet. Den vanliga dagliga dosen är 100–300 mg/dag. För att minska risken för biverkningar bör behandlingen börja med allopurinol 100 mg en gång dagligen.

Om nödvändigt, öka gradvis initialdosen med 100 mg var 1-3 vecka tills maximal effekt uppnås. Underhållsdosen är vanligtvis 200–600 mg/dag. I vissa fall kan dosen av läkemedlet ökas till 600-800 mg / dag.

Om den dagliga dosen överstiger 300 mg ska den delas upp i 2-4 lika stora doser.

När du ökar dosen är det nödvändigt att övervaka nivån av oxypurinol i blodserumet, som inte bör överstiga 15 μg / ml (100 μmol).

Den maximala engångsdosen är 300 mg, den maximala dagliga dosen är 800 mg.

För barn från 3 till 6 år, ordinera en daglig dos på 5 mg / kg kroppsvikt , från 6 till 10 år - enligt 10 mg/kg kroppsvikt. Mångfalden av mottagning är 3 gånger om dagen, den maximala dagliga dosen är 400 mg.

njursvikt

Behandlingen bör börja med en daglig dos på 100 mg och öka endast om läkemedlet inte är tillräckligt effektivt. När man väljer en dos bör man vägledas av kreatininclearance-indikatorn:

Patienter i hemodialys , efter varje session av hemodialys (2-3 gånger i veckan), ska 300-400 mg Allopurinol användas.

För att förebygga hyperurikemi under cytotoxisk behandling av neoplastiska och myeloproliferativa sjukdomar, bör Allopurinol förskrivas i en dos på 400 mg / dag. Läkemedlet ska tas 2-3 dagar före eller samtidigt med antiblastombehandling och fortsätta i flera dagar efter avslutad specifik behandling.

Det är viktigt att säkerställa adekvat hydrering för att bibehålla optimal diures och alkalisera urinen för att öka lösligheten av urat i urinen.

Behandlingstiden beror på den underliggande sjukdomens förlopp.

Äldre patienter

I avsaknad av specifika data bör den minsta effektiva dosen användas.

Vid nedsatt leverfunktion bör dosen reduceras till det minsta effektiva.

Barn.

Läkemedlet bör inte användas till barn under 3 år.

Överdos

22,5 g allopurinol har rapporterats utan efterföljande biverkningar. Efter att ha tagit 20 g allopurinol upplevde en annan patient symtom som illamående, kräkningar, diarré och yrsel. Efter långvarig användning av 200–400 mg allopurinol per dag har allvarliga symtom på förgiftning (hudreaktioner, feber, hepatit, eosinofili och förvärring av njursvikt) beskrivits hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Absorptionen av stora mängder allopurinol kan leda till en signifikant hämning av xantinoxidasaktivitet, vilket inte bör orsaka några biverkningar. Men vid samtidig användning med adenin-arabinosid, 6-merkaptopurin eller azatioprin ökar toxiciteten för dessa läkemedel och användningen av allopurinol åtföljs av betydande biverkningar.

Symtom: illamående, kräkningar, diarré, yrsel, huvudvärk, dåsighet, buksmärtor. I vissa fall - njursvikt, hepatit.

Behandling: symptomatisk, bör appliceras ta bort stödåtgärder. Adekvat hydrering för att bibehålla optimal diures främjar utsöndringen av allopurinol och dess metaboliter. Vid behov hemodialys. Den specifika motgiften är okänd.

Negativa reaktioner

De vanligaste biverkningarna av allopurinol är hudutslag. Frekvensen av biverkningar ökar med nedsatt njur- och/eller leverfunktion.

Frekvensen av biverkningar kan bero på sjukdomen, på den mottagna dosen, såväl som på interaktioner med andra läkemedel.

I början av allopurinolbehandling kan reaktiva giktattacker uppstå på grund av mobilisering av urinsyra från giktknölar och andra depåer.

Blodsystemet och lymfsystemet (särskilt hos patienter med nedsatt njur- och/eller leverfunktion).

• Allvarlig benmärgsskada (trombocytopeni, agranulocytos, aplastisk anemi);
• leukopeni, leukocytos, granulocytos, eosinofili, hemolytisk anemi, blödningsrubbning. Ett fall av akut sann erytrocytaplasi i samband med allopurinolbehandling har rapporterats.

Immunförsvaret.

• Överkänslighetsreaktioner, inkl. hudreaktioner;
• lymfadenopati, inkl. angioimmunoblastiskt T-cellslymfom (vanligtvis reversibelt vid utsättande av läkemedlet); anafylaxi, inklusive anafylaktisk chock;
• artralgi.

Allvarliga generaliserade överkänslighetsreaktioner, inklusive inklusive hudreaktioner associerade med exfoliering, feber, lymfadenopati, artralgi och/eller eosinofili är sällsynta. Överkänslighetsrelaterad vaskulit och vävnadsreaktion kan ha olika yttringar, inkl. hepatit, njurskador (interstitiell nefrit) och, mycket sällan, kramper. Dessa reaktioner kan uppstå när som helst under behandlingen och om de inträffar ska allopurinol avbrytas omedelbart.

Överkänslighetssyndrom av fördröjd typ (DRESS) med feber, hudutslag, vaskulit, lymfadenopati, pseudolymfom, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepato-splenomegali, onormala leverfunktionstester och gallvägsförsvinnande syndrom (destruktion och försvinnande av intraducthepatisk gallgång) har rapporterats förekommer i olika kombinationer. Andra organ kan också vara skadade (t.ex. lever, lungor, njurar, bukspottkörtel, myokard, kolon). Om sådana reaktioner inträffar (vilket kan inträffa när som helst under behandlingen), ska allopurinol avbrytas omedelbart och permanent.

Riskfaktorer för allvarliga generaliserade överkänslighetsreaktioner är samtidig diuretikabehandling, njursvikt, bärande av HLA-B * 5801-genen.

Hud och subkutan vävnad

• Klåda; utslag, inkl. pityriasis, purpura-liknande, makulopapulär;
• exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal ekrolys;
• angioödem (kan förekomma med eller utan symtom på en generaliserad överkänslighetsreaktion), fixerat läkemedelsinducerat erytem, alopeci, blekning/missfärgning av håret;
• hudreaktioner associerade med eosinofili, urtikaria.

Hudreaktioner är de vanligaste reaktionerna och kan uppstå under vilken behandlingsperiod som helst, om de inträffar ska allopurinol stoppas omedelbart. Efter att symtomen har förbättrats kan låga doser (t.ex. 50 mg/dag) ges, öka dosen gradvis vid behov. Om hudutslagen återkommer, bör läkemedlet stoppas permanent , eftersom allvarliga generaliserade överkänslighetsreaktioner kan utvecklas.

Infektioner och invasioner.

• Furunkulos.

Metaboliska störningar.

• Diabetes mellitus, hyperlipidemi;
• i början av behandlingen är reaktiva attacker av gikt möjliga.

Mentala störningar.

• Depression.

Nervsystem.

• Huvudvärk, ataxi, koma, neuropati, kramper, perifer neurit, parestesi, förlamning, dåsighet, smakförvrängning;
• yrsel.

synorgan.

• Katarakt (särskilt hos äldre patienter, med långvarig användning av höga doser), makulopati, synnedsättning.

Hörselorgan och Zyloprim köpa vestibulära apparater

• Vertigo.

Det kardiovaskulära systemet.

• Angina pectoris, brad ikardi, arteriell hypertoni;
• vaskulit.

Matsmältningskanalen.

• Illamående, kräkningar (kan undvikas genom att ta allopurinol efter måltider);
• förändring i rytmen av avföring, stomatit, steatorré, hematemesis;
• diarré, buksmärtor.

hepatobiliärsystemet.

• Asymtomatisk ökning av leverfunktionstester;
• hepatit (inklusive hepatonekros och granulomatös hepatit), akut Zyloprim Sverige kolangit.

Leverdysfunktion (vanligtvis reversibel vid utsättande av läkemedlet) kan förekomma utan uppenbara tecken på generaliserade överkänslighetsreaktioner.

Urinvägarna.

• Interstitiell nefrit, hematuri, uremi;
• nefrolitiasis.

Störningar i reproduktionssystemet och bröstkörtlar.

• Gynekomasti, impotens, manlig infertilitet;
• nattliga utsläpp.

Allmänna kränkningar.

• Asteni, feber, sjukdomskänsla, ödem, myopati/myalgi, xantinavlagringar i vävnader, inklusive muskler.

Feber kan förekomma med eller utan symtom på generaliserade överkänslighetsreaktioner.

Bäst före datum

5 år.

Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Lagringsförhållanden

I originalförpackning vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Paket

10 tabletter i blister, 5 blister i en förpackning e.

Tillverkare

Public Joint Stock Company "Scientific and Production Center "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutical Plant".

Aktiebolag "Agrofarm".

Tillverkarens plats och adress till affärsstället