Köpa Sildenafil Online

Förening:

aktiv ingrediens: sildenafil;

1 filmdragerad tablett innehåller sildenafilcitrat motsvarande sildenafil 50 mg eller 100 mg

hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, vattenfri kalciumvätefosfat, natriumkroskarmellos, magnesiumstearat, Opadry II blå 31K80956 (laktos, hypromellos, titandioxid (E 171), triacetin, indigokarmin (E 132) 0, (Opadry) transparent 32K80925 , renat vatten.

Doseringsform

Filmdragerade tabletter.

Grundläggande fysikaliska och kemiska egenskaper:

50 mg tabletter, blå, runda, bikonvexa tabletter, filmdragerade skal, präglad "125" på ena sidan och präglad "J" och en förkastningslinje på den andra;

100 mg tabletter är blå, runda, bikonvexa, filmdragerade tabletter, präglade med "126" på ena sidan och präglade med "J" och ett streck på den andra.

Farmakologisk grupp

Medel som används för erektil dysfunktion. Sildenafil.

ATX-kod G04B E03.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik.

Sildenafil är ett oralt läkemedel för behandling av erektil dysfunktion. Med sexuell upphetsning återställer läkemedlet minskad erektil funktion genom att öka blodflödet till penis.

Den fysiologiska mekanismen som leder till en erektion innebär frisättning av kväveoxid (NO) i corpora cavernosa under sexuell upphetsning. Den frigjorda kväveoxiden aktiverar enzymet guanylatcyklas, vilket stimulerar en ökning av nivån av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP), vilket i sin tur orsakar avslappning av de glatta musklerna i corpora cavernosa, vilket främjar blodflödet.

Sildenafil är en potent och selektiv hämmare av cGMP-specifikt fosfodiesteras 5 (PDE5) i de kavernösa kropparna, där PDE5 är ansvarig för nedbrytningen av cGMP. Effekten av sildenafil på erektion är perifer. Sildenafil har ingen direkt avslappnande effekt på isolerade kavernösa kroppen hos människor, men förstärker kraftfullt den avslappnande effekten av NO på denna vävnad. Vid aktivering av NO/cGMP-metabolismen, som sker under sexuell stimulering, leder hämning av PDE5 av sildenafil till en ökning av nivån av cGMP i de kavernösa kropparna. Således, för att sildenafil ska orsaka den önskade farmakologiska effekten, är sexuell upphetsning nödvändig.

In vitro- studier har visat selektiviteten hos effekten av sildenafil på PDE5, som är aktivt involverat i erektionsprocessen. Effekten av sildenafil på PDE5 är mer kraftfull än på andra kända fosfodiesteraser. Denna effekt är 10 gånger mer kraftfull än effekten på PDE6, som är involverad i fototransformationsprocesser i näthinnan. Vid användning av de maximalt rekommenderade doserna är sildenafils selektivitet för PDE5 80 gånger högre än dess selektivitet för PDE1, 700 gånger högre än för PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10 och PDE11. I synnerhet är sildenafils selektivitet för PDE5 4000 gånger högre än dess selektivitet för PDE3, en cGMP-specifik isoform av fosfodiesteras som är involverad i regleringen av hjärtkontraktilfunktionen.

Det finns bevis för att särskilda kliniska studier har utförts för att utvärdera den tid under vilken användning av sildenafil leder till erektion som svar på sexuell stimulering. I kliniska studier som involverade patienter som fick sildenafil på fastande mage, när de utförde fallopletismografi, den genomsnittliga tiden tills en erektion debuterade hos patienter som uppnådde en erektion med ri 60% hydrering (tillräckligt för samlag) var 25 minuter (i intervallet 12-37 minuter). I en annan studie med RigiScan kunde sildenafil fortfarande framkalla erektion 4-5 timmar efter applicering.

Sildenafil orsakar en lätt och kortvarig sänkning av blodtrycket, i de flesta fall har det inga kliniska manifestationer. Den genomsnittliga maximala minskningen av systoliskt blodtryck i liggande efter oral administrering av sildenafil 100 mg var 8,4 mmHg. Motsvarande förändring i diastoliskt blodtryck i ryggläge var 5,5 mmHg. Dessa blodtryckssänkningar överensstämmer med de vasodilaterande effekterna av sildenafil, möjligen på grund av ökade nivåer av cGMP i vaskulär glatt muskulatur. Enstaka oral administrering av sildenafil i doser upp till 100 mg till friska frivilliga orsakade inga kliniskt signifikanta EKG-förändringar.

Det finns data från studien av hemodynamiska effekter på grund av en oral engångsdos av sildenafil i en dos på 100 mg hos patienter med allvarlig ischemisk hjärtsjukdom (med stenos av mindre än en kransartär mer än 70%): genomsnittligt systoliskt och diastoliskt blod trycket i vila minskade med 7% och 6% i förhållande till baslinjen. Det genomsnittliga pulmonella systoliska trycket minskade med 9%. Sildenafil orsakade inga förändringar i hjärtminutvolymen och minskade inte blodflödet. till stenotiska kranskärl.

Ingen kliniskt signifikant skillnad påvisades för tiden till begränsande angina med sildenafil jämfört med placebo i studier med ansträngningstest på patienter med erektil dysfunktion och kronisk stabil angina som behandlades kroniskt med antianginaläkemedel (förutom nitrater).

Milda och tillfälliga störningar i förmågan att urskilja färger (blå/grön) hittades hos vissa patienter 1 timme efter användning av sildenafil i en dos på 100 mg. Dessa effekter försvann helt 2 timmar efter att läkemedlet användes. En möjlig mekanism för denna förändring i färgigenkänning är associerad med hämningen av PDE6, som är involverad i fotokonverteringskaskaden av reaktioner i näthinnan. Sildenafil påverkar inte synskärpan eller kontrastkänsligheten. I studier som involverade patienter med dokumenterad makuladegeneration orsakade inte Viagra köpa användningen av sildenafil (en gång i en dos på 100 mg) signifikanta förändringar i resultaten av de visuella undersökningarna (synskärpa, Amsler-rutnät, simulering av trafikljusigenkänning, Humphrey-perimeter och fotofrun).

Enstaka oral administrering av sildenafil i en dos på 100 mg till friska frivilliga påverkade inte spermiernas motilitet eller morfologi.

Det finns data från kliniska studier om användning av sildenafil hos äldre patienter ste från 19 till 87 år. Följande grupper av patienter presenterades: äldre patienter, patienter med arteriell hypertoni, patienter med diabetes mellitus, kranskärlssjukdom, hyperlipidemi, ryggmärgsskada, depression, transuretral resektion av prostatakörteln, radikal prostatektomi. Patientgrupper som inte var tillräckligt representerade eller inkluderade i kliniska studier: patienter efter bäckenkirurgi, patienter efter strålbehandling, patienter med svår njur- eller leverinsufficiens och patienter med vissa hjärt-kärlsjukdomar.

I studierna med fast dos var antalet patienter som rapporterade förbättrad erektil funktion högre än i placebogruppen. I kontrollerade kliniska prövningar var incidensen av sildenafilabstinenser låg och liknande den i placebogruppen.

I alla dessa studier rapporterade patienter förbättring med sildenafil i fall av psykogen erektil dysfunktion, blandad erektil dysfunktion, organisk erektil dysfunktion, äldre patienter, diabetes mellitus, kranskärlssjukdom, hypertoni, transuretral resektion av prostata, radikal prostatektomi, ryggmärgsskada hjärna, depression. Säkerheten och effekten av sildenafil har bekräftats av dessa långtidsstudier.

Farmakokinetik.

Absorption. Seald enafil absorberas snabbt. Maximala plasmakoncentrationer uppnås inom 30-120 minuter (median 60 minuter) efter oral administrering på fastande mage. Den genomsnittliga biotillgängligheten efter oral administrering är 41% (med ett värdeintervall från 25 till 63%). Inom det rekommenderade dosintervallet (från 25 till 100 mg) ökar AUC ochCmax för sildenafil efter oral administrering i proportion till dosen.

Vid användning av sildenafil under en måltid minskar absorptionsgraden med en genomsnittlig förlängning av Tmax upp till 60 minuter och en genomsnittlig minskning av Cmax med 29%.

Distribution. Den genomsnittliga lika stora distributionsvolymen (Vd ) är 105 liter, vilket indikerar fördelningen av läkemedlet i kroppsvävnader. Efter en oral engångsdos av sildenafil i en dos på 100 mg är den genomsnittliga maximala totala plasmakoncentrationen av sildenafil cirka 440 ng/ml (variationskoefficient är 40%). Eftersom bindningen av sildenafil och dess huvudsakliga N-desmetylmetabolit till plasmaproteiner når 96%, når den genomsnittliga maximala koncentrationen av fri sildenafil i plasma 18 ng/ml (38 nmol). Graden av bindning till plasmaproteiner beror inte på de totala koncentrationerna av sildenafil.

Det finns bevis för att hos friska frivilliga som fick sildenafil en gång i en dos på 100 mg, bestämdes mindre än 0,0002% (medelvärde 188 ng) av den intagna dosen i ejakulatet efter 90 minuter.

Ämnesomsättning. Metabolism av sildenafil osu Det förekommer huvudsakligen med deltagande av mikrosomala leverisoenzymer CYP3A4 (huvudväg) och CYP2C9 (sekundär väg). Den huvudsakliga cirkulerande metaboliten bildas genom N-demetylering av sildenafil. Selektiviteten hos metaboliten för PDE5 är jämförbar med den Viagra Sverige för sildenafil, och aktiviteten hos metaboliten för PDE5 är cirka 50% av modersubstansens. Plasmakoncentrationen av denna metabolit är cirka 40% av plasmakoncentrationen av sildenafil. Den N-demetylerade metaboliten genomgår ytterligare metabolism, och dess eliminationsperiod är cirka 4 timmar.

Uttag. Det totala clearance av sildenafil är 41 l / h, vilket säkerställer dess eliminering med en varaktighet på 3-5 timmar. Både efter oral administrering och efter intravenös administrering sker utsöndringen av sildenafil i form av metaboliter huvudsakligen med avföring (ca 80% av den administrerade orala dosen) och i mindre utsträckning i urinen (cirka 13% av den administrerade orala dosen) dos).

Äldre patienter. Det finns bevis för att det hos friska äldre frivilliga (över 65 år) förekom en Viagra receptfritt minskning av clearance av sildenafil, vilket ledde till en ökning av plasmakoncentrationerna av sildenafil och dess aktiva N-demetylerade metabolit med cirka 90%, jämfört med motsvarande koncentrationer hos friska unga frivilliga (18–45 år). På grund av åldersrelaterade skillnader i bindning till plasmaproteiner är motsvarande Den resulterande ökningen i plasmakoncentrationen av fritt sildenafil var cirka 40%.

Njursvikt. Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance från 30 till 80 ml/min) förblev farmakokinetiken för sildenafil oförändrad efter en oral engångsdos på 50 mg. Medel-AUC ochCmax för den N-demetylerade metaboliten ökade med 126% respektive 73%, jämfört med de hos åldersmatchade frivilliga utan nedsatt njurfunktion. Men på grund av hög individuell variabilitet var dessa skillnader inte statistiskt signifikanta. Hos frivilliga med gravt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance under 30 ml/min) minskade clearance av sildenafil, vilket resulterade i genomsnittliga ökningar av AUC och Cmax med 100% respektive 88%, jämfört med frivilliga i samma ålder utan nedsatt njurfunktion. Dessutom ökade AUC- ochCmax -värdena för den N-demetylerade metaboliten signifikant med 79% respektive 200%.

Leversvikt. Hos frivilliga med mild till måttlig levercirros (Child-Pugh A och B) minskade sildenafils clearance, vilket resulterade i en ökning av AUC (84%) ochCmax (47%), jämfört med åldersmatchade frivilliga utan leverdysfunktion. Farmakokinetiken för sildenafil har inte studerats hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion.

Kliniska egenskaper

Indikationer

Behandling av erektil dysfunktion, vilket definieras som oförmågan att uppnå och bibehålla en penis erektion som är nödvändig för framgångsrikt samlag.

För effektiv verkan av läkemedlet är sexuell upphetsning nödvändig.

Kontraindikationer

  • överkänslighet mot den aktiva substansen eller något av läkemedlets hjälpämnen.
  • Samtidig användning med kväveoxiddonatorer (som amylnitrit) eller nitrater i någon form är kontraindicerat, eftersom sildenafil är känt för att påverka metabolismen av kväveoxid/cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP) och förstärka den hypotensiva effekten av nitrater.
  • samtidig användning av PDE5-hämmare (inklusive sildenafil) med guanylatcyklasstimulerande medel, såsom riociguat, är kontraindicerat eftersom det kan leda till symptomatisk hypotoni (se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra typer av interaktioner").
  • tillstånd där sexuell aktivitet inte rekommenderas (till exempel allvarliga kardiovaskulära störningar som instabil angina och allvarlig hjärtsvikt).
  • synförlust på ett öga på grund av icke-arteriell främre ischemisk optisk neuropati, oavsett om denna patologi är förknippad med tidigare användning av PDE5-hämmare eller inte.
  • allvarlig leverdysfunktion, arteriell hypotoni sia (blodtryck under 90/50 mm Hg), nyligen genomförd stroke eller hjärtinfarkt, och kända ärftliga degenerativa retinala sjukdomar såsom retinitis pigmentosa (ett litet antal av dessa patienter har genetiska retinal PDE-störningar), eftersom sildenafils säkerhet i sådana undergrupper patienter studerades inte.

Interaktion med andra läkemedel och andra former av interaktion

Effekt av andra läkemedel på sildenafil.

Metabolismen av sildenafil sker huvudsakligen med deltagande av 3A4-isoformen (huvudväg) och 2C9-isoformen (mindre väg) av cytokrom P450 (CYP). Därför kan hämmare av dessa isoenzymer minska clearance av sildenafil.

En minskning av clearance av sildenafil har visats vid samtidig användning med CYP3A4-hämmare (såsom ketokonazol, erytromycin, cimetidin). Även om ingen ökning av frekvensen av biverkningar observerades vid samtidig användning av sildenafil och CYP3A4-hämmare, är den rekommenderade initialdosen av sildenafil 25 mg.

Samtidig användning av hiv-proteashämmaren ritonavir, en mycket potent P450-hämmare, i ett tillstånd av lika koncentration (500 mg 1 gång per dag) och sildenafil (100 mg engångsdos) ledde till en ökning avCmax för sildenafil med 300% (4 gånger) och en ökning av plasma-AUC för sildenafil med 1000% (11 gånger). Efter 24 timmar var plasmanivåerna av sildenafil fortfarande runt 200 ng/ml jämfört med jon med en nivå av cirka 5 ng/ml, karakteristisk för användningen av enbart sildenafil, vilket motsvarar en signifikant effekt av ritonavir på ett brett spektrum av P450-substrat. Sildenafil påverkar inte ritonavirs farmakokinetik. Med tanke på dessa farmakokinetiska data rekommenderas inte samtidig användning av sildenafil och ritonavir; i vilket fall som helst bör den maximala dosen av sildenafil under inga omständigheter överstiga 25 mg inom 48 timmar.

Samtidig användning av HIV-proteashämmaren saquinavir, en CYP3A4-hämmare, i en dos som ger en lika stor koncentration (1200 mg tre gånger om dagen) och sildenafil (100 mg engångsdos) ledde till en ökningav Cmax för sildenafil med 140% och en ökning av systemisk exponering (AUC) av sildenafil med 210%. Ingen effekt av sildenafil på saquinavirs farmakokinetik har identifierats. Mer potenta CYP3A4-hämmare som ketokonazol och itrakonazol förväntas ha en mer uttalad effekt.

Vid användning av sildenafil (100 mg engångsdos) och erytromycin, en specifik hämmare av CYP3A4, i samma koncentration (500 mg två gånger dagligen i 5 dagar), observerades en ökning av systemisk exponering av sildenafil med 182% (AUC). Hos friska frivilliga män observerades ingen effekt av azitromycin (500 mg under 3 dagar) på AUC,Cmax ,Tmax , eliminationshastighetskonstant och efterföljande eliminationsperiod av sildenafil eller dess huvudsakliga cirkulerande metabolit. Cimetidin (cytokrom P450-hämmare och icke-specifik hämmare av CYP3A4) i en dos på 800 mg, när den användes samtidigt med sildenafil i en dos på 50 mg till friska frivilliga, ledde till en ökning av plasmakoncentrationerna av sildenafil med 56%.

Grapefruktjuice är en svag hämmare av CYP3A4 i tarmväggen och kan orsaka en måttlig ökning av plasmanivåerna av sildenafil.

En enda användning av antacida (magnesiumhydroxid/aluminiumhydroxid) påverkar inte biotillgängligheten av sildenafil.

Även om studier av den specifika interaktionen av sildenafil med alla läkemedel inte har utförts, enligt en populationsfarmakokinetisk analys, förändrades inte sildenafils farmakokinetik när det användes samtidigt med läkemedel som tillhör gruppen CYP2C9-hämmare (tolbutamid, warfarin, fenytoin). CYP2D6-hämmargrupp (såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva), en grupp tiazid- och tiazidliknande diuretika, loop- och kaliumsparande diuretika, ACE-enzymhämmare, kalciumantagonister, beta-adrenerga receptorantagonister av CY- eller P4-ducer-antagonister 0 såsom rifampicin, barbiturater).

Nicorandil är en hybrid av en kalciumkanalaktivator och nitrat. Nitratkomponenten förutbestämmer möjligheten för dess allvarliga interaktion med sildenafil.

Effekt av sildenafil på andra läkemedel.

Sildenafil är en svag hämmare av isoformerna 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 och 3A4 (IR50 1 50 µmol) cytokrom P450. Eftersom maximala plasmakoncentrationer av sildenafil är cirka 1 µmol, är effekten av läkemedlet på clearance av substrat av dessa isoenzymer osannolik.

Det finns inga data om interaktionen mellan sildenafil och icke-specifika fosfodiesterashämmare som teofyllin och dipyridamol.

Eftersom sildenafil är känt för att påverka metabolismen av kväveoxid/cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP), har det visat sig att detta läkemedel förstärker den hypotensiva effekten av nitrater, så dess samtidiga billig Viagra användning med kväveoxiddonatorer eller nitrater i någon form är kontraindicerat.

Samtidig användning av sildenafil och alfa-adrenerga blockerare kan leda till utveckling av symptomatisk hypotoni hos vissa känsliga patienter. En sådan reaktion inträffar oftast inom 4 timmar efter användning av sildenafil. I specifika läkemedelsinteraktionsstudier gavs alfa-blockeraren doxazosin (4 mg och 8 mg) och sildenafil (25 mg, 50 mg och 100 mg) samtidigt till patienter med benign prostatahyperplasi som stabiliserades med doxazosin. Hos dessa patienter var det en genomsnittlig ytterligare minskning av blodtrycket i ryggläge med 7/7 mmHg, 9/5 mmHg. och 8/4 mm Hg. och en genomsnittlig minskning av stående blodtryck på 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. respektive. När det tas samtidigt Användning av sildenafil och doxazosin hos patienter stabiliserade med doxazosin har ibland rapporterat symptomatisk ortostatisk hypotoni. Dessa rapporter nämnde fall av yrsel och pre-synkope, men utan synkope.

Inga signifikanta interaktioner observerades vid samtidig användning av sildenafil (50 mg) och tolbutamid (250 mg) eller warfarin (40 mg), som metaboliseras av CYP2C9.

Sildenafil (50 mg) ledde inte till en ökning av blödningstiden orsakad av användning av acetylsalicylsyra (150 mg).

Sildenafil (50 mg) förstärkte inte den hypotensiva effekten av alkohol hos friska frivilliga vid genomsnittliga toppetanolnivåer i blodet på 80 mg/dl.

Hos patienter som behandlades med sildenafil fanns det inga skillnader i biverkningsprofilen jämfört med placebo vid användning av sådana klasser av blodtryckssänkande läkemedel som diuretika, beta-adrenerga blockerare, ACE-hämmare, angiotensin II-antagonister, blodtryckssänkande läkemedel (kärlvidgande medel och central verkan), adrenerga. neuronblockerare, kalciumkanalblockerare och alfa-adrenerga blockerare. I en speciell interaktionsstudie med samtidig användning av sildenafil (100 mg) och amlodipin hos patienter med arteriell hypertoni, observerades en ytterligare minskning av systoliskt blodtryck i ryggläge med 8 mm Hg. Konst. Minska Det diastoliska blodtrycket var 7 mm Hg. Dessa ytterligare sänkningar av blodtrycket var jämförbara i omfattning med de som observerades med enbart sildenafil hos friska frivilliga.

Sildenafil i en dos på 100 mg påverkade inte de farmakokinetiska parametrarna för HIV-proteashämmare, saquinavir och ritonavir, som är substrat för CYP3A4.

Riociguat. Dessa studier har visat en additiv systemisk effekt av att sänka blodtrycket, medan användningen av PDE5-hämmare med riociguat. Hos patienter som deltog i studierna observerades ingen klinisk effekt från samtidig användning av PDE5-hämmare med riociguat. Samtidig användning av riociguat och PDE5-hämmare (inklusive sildenafil) är kontraindicerad (se avsnittet "Kontraindikationer").

Applikationsfunktioner.

Innan behandlingen påbörjas bör patientens sjukdomshistoria samlas in och en medicinsk undersökning bör utföras för att diagnostisera erektil dysfunktion och fastställa dess möjliga orsaker.

Eftersom sexuell aktivitet medför en viss hjärtrisk, bör en läkare bedöma patientens kardiovaskulära hälsa innan någon behandling för erektil dysfunktion påbörjas. Sildenafil har en vasodilaterande effekt, vilket manifesteras av en lätt och kortvarig sänkning av blodtrycket. Innan du förskriver sildenafil bör läkaren noggrant överväga om en sådan effekt kan ect att ha en negativ effekt på patienter med vissa underliggande sjukdomar, särskilt i kombination med sexuell aktivitet. Patienter med överkänslighet mot vasodilatorer inkluderar patienter med obstruktion i vänsterkammarnas utflödeskanal (t.ex. aortastenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati) eller patienter med ett sällsynt multisystematrofisyndrom, vars en av manifestationerna är allvarlig dysregulation av blodtrycket från det autonoma nervsystemet.

Läkemedlet förstärker den hypotensiva effekten av nitrater.

Allvarliga biverkningar från det kardiovaskulära systemet, inklusive hjärtinfarkt, instabil angina pectoris, plötslig hjärtdöd, ventrikulär arytmi, cerebrovaskulär blödning, övergående ischemisk attack, arteriell hypertoni och arteriell hypotension, som sammanföll med användningen av läkemedlet, har rapporterats. De flesta patienter, men inte alla, hade riskfaktorer för hjärt-kärlsjukdom. Många av dessa biverkningar observerades under eller omedelbart efter samlag, och endast ett fåtal inträffade kort efter användningen av läkemedlet utan sexuell aktivitet. Därför är det omöjligt att avgöra om utvecklingen av sådana biverkningar är direkt relaterad till riskfaktorer eller om deras utveckling beror på andra faktorer.

Medel för behandling av erektil dysfunktion, inklusive sildenafil, bör administreras med försiktighet till patienter med anatomist medicinska deformiteter av penis (såsom vinkling, kavernös fibros eller Peyronies sjukdom) eller patienter med tillstånd som bidrar till utvecklingen av priapism (såsom sicklecellanemi, multipelt myelom eller leukemi).

Säkerheten och effekten av samtidig användning av sildenafil med andra behandlingar för erektil dysfunktion har inte studerats. Därför rekommenderas inte användningen av sådana kombinationer.

Synstörningar och ett fall av icke-arteriell främre ischemisk optisk neuropati i samband med användning av sildenafil och andra PDE5-hämmare har rapporterats. Patienter bör varnas för att i händelse av en plötslig synnedsättning ska användningen av läkemedlet avbrytas och omedelbart kontakta en läkare.

Samtidig administrering av sildenafil och ritonavir rekommenderas inte.

Sildenafil bör användas med försiktighet hos patienter som tar alfa-adrenerga blockerare, eftersom denna kombination kan leda till symptomatisk hypotoni hos vissa känsliga patienter. Symtomatisk hypotoni inträffar vanligtvis inom 4 timmar efter användning av sildenafil. För att minimera risken för att utveckla ortostatisk hypotoni bör sildenafilbehandling endast påbörjas hos hemodynamiskt stabila patienter som tar alfa-adrenerga blockerare. Den rekommenderade startdosen för dessa patienter är 25 mg sildenafil. Dessutom bör patienterna instrueras om vad de ska göra om de upplever symtom på ortostatisk hypotoni.

Humana trombocytstudier har visat att sildenafil in vitro förstärker den antiaggregatoriska effekten av natriumnitroprussid. Det finns ingen tillgänglig information om säkerheten för sildenafil hos patienter med blödningsrubbningar eller akut magsår. Således är användningen av sildenafil i denna grupp av patienter endast möjlig efter en noggrann bedömning av nytta-risk-förhållandet.

Filmskalet på tabletterna innehåller laktos. Läkemedlet ska inte användas till män med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Hörselnedsättning. Läkare bör råda patienter att avbryta användningen av PDE5-hämmare, inklusive sildenafil, och omedelbart söka läkarvård i händelse av plötslig minskning eller hörselnedsättning. Dessa händelser, som också kan åtföljas av tinnitus och yrsel, har rapporterats med PDE5-hämmare, inklusive sildenafilpreparat. Det är omöjligt att avgöra om dessa fenomen är förknippade med användningen av PDE5-hämmare eller med andra faktorer.

Samtidig användning med antihypertensiva läkemedel. Sildenafil har en systemisk vasodilaterande effekt och kan ytterligare sänka blodtrycket hos patienter som tar antihypertensiva läkemedel. I en separat läkemedelsinteraktionsstudie, samtidig användning av Med oralt amlodipin (5 mg eller 10 mg) och sildenafil (100 mg) observerades en genomsnittlig ytterligare minskning av systoliskt tryck på 8 mm Hg. Konst. och diastolisk - med 7 mm Hg.

Sexuellt överförbara sjukdomar. Användningen av sildenafil skyddar inte mot sexuellt överförbara sjukdomar. Man bör överväga att instruera patienter om nödvändiga försiktighetsåtgärder för att skydda sig mot sexuellt överförbara sjukdomar, inklusive humant immunbristvirus.

Fertilitet. Efter administrering av 100 mg till friska frivilliga, observerades ingen effekt på spermiemorfologi eller motilitet.

Används under graviditet och amning.

Läkemedlet är inte avsett för användning av kvinnor.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten när du kör fordon eller använder andra mekanismer.

Studier av läkemedlets effekt på förmågan att framföra fordon och arbeta med andra mekanismer har inte utförts.

Eftersom fall av yrsel och synstörningar har rapporterats vid användning av sildenafil, bör patienterna ta reda på vad deras individuella reaktion på användningen av läkemedlet är innan de kör bil eller använder maskiner.

Dosering och administrering

Läkemedlet används inuti.

För effektiv verkan av läkemedlet är det nödvändigt att sexuell upphetsning.

Vuxna.

Den rekommenderade dosen är 50 mg och appliceras vid behov cirka en timme före samlag. Beroende på läkemedlets effektivitet och tolerabilitet kan dosen ökas till 100 mg eller minskas till 25 mg. Den maximala rekommenderade dosen är 100 mg.

Den maximala rekommenderade användningsfrekvensen av läkemedlet är 1 gång per dag. När du använder läkemedlet under en måltid kan effekten av läkemedlet inträffa senare än när det används på fastande mage.

Äldre patienter.

Det finns inget behov av dosjustering hos äldre patienter.

Patienter med njurinsufficiens.

För patienter med mild till måttlig njurinsufficiens (kreatininclearance 30 till 80 ml/min) är den rekommenderade dosen densamma som den dos som anges ovan i avsnittet "Vuxna".

Eftersom hos patienter med allvarlig njurinsufficiens (kreatininclearance under 30 ml/min) reduceras clearance av sildenafil, är den rekommenderade dosen 25 mg. Beroende på läkemedlets effektivitet och tolerabilitet kan dosen ökas till 50 mg och 100 mg.

Patienter med leversvikt.

Eftersom clearance av sildenafil minskar hos patienter med leverinsufficiens (cirros), är den rekommenderade dosen 25 mg. Beroende på läkemedlets effektivitet och tolerabilitet kan dosen ökas till 50 mg och 100 mg.

Patienter som använder d andra läkemedel (ketokonazol, erytromycin, cimetidin, ritonavir) För detaljerad information, se avsnittet "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktioner".

Den rekommenderade startdosen för patienter som tar CYP3A4-hämmare, med undantag för ritonavir, som inte rekommenderas för användning med sildenafil, är 25 mg.

För att minimera risken för att utveckla ortostatisk hypotoni bör tillståndet hos patienter som tar alfa-adrenerga blockerare stabiliseras innan du börjar använda sildenafil. Den rekommenderade startdosen av sildenafil är 25 mg.

Barn.

Läkemedlet är inte avsett att användas av personer under 18 år.

Överdos

Vid användning av en engångsdos av sildenafil upp till 800 mg liknade biverkningarna de som observerades vid användning av sildenafil i lägre doser, men var vanligare och mer allvarliga. Användning av sildenafil i en dos på 200 mg ledde inte till ökad effekt, men orsakade en ökning av antalet fall av biverkningar (huvudvärk, rodnad, yrsel, dyspepsi, nästäppa, synstörningar).

Vid överdosering, om nödvändigt, ta till de vanliga stödjande åtgärderna. Accelererat clearance av sildenafil under hemodialys är osannolikt på grund av den höga graden av läkemedelsbindning till plasmaproteiner. blodplasma och bristande eliminering av sildenafil i urinen.

Negativa reaktioner

De vanligaste rapporterade biverkningarna var huvudvärk, rodnad, dyspepsi, synstörningar, nästäppa, yrsel och försämrad färguppfattning.

Alla kliniskt signifikanta biverkningar som observerades i studier oftare än med placebo listas nedan i enlighet med klassificeringen av system-organklass och frekvens: mycket ofta (≥ 1/10), ofta (≥ 100 och <1/10) , sällan (≥ 1000 och <1/100) och sällan (≥ 10000 och <1/1000). Dessutom definieras frekvensen av kliniskt signifikanta biverkningar som rapporterats i studien efter marknadsföringen som okänd.

Från immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner.

Från nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk; ofta - yrsel, sällan - dåsighet, hypestesi; sällan - stroke, svimning; frekvensen är okänd - övergående ischemisk urinering, kramper, återfall av kramper.

På synorganets sida: ofta - nedsatt syn, nedsatt färguppfattning; sällan - kränkningar av bindhinnan, kränkning av lacrimation, andra störningar i synorganen; frekvens okänd - icke-arteriell främre ischemisk neuropati i synnerven, retinal vaskulär ocklusion, synfältsdefekter.

Från kroppen ov hörsel och vestibulära apparater: sällan - yrsel, tinnitus; sällan - dövhet (flera fall av plötslig hörselnedsättning eller plötslig hörselnedsättning har rapporterats vid Viagra pris användning av PDE5, inklusive sildenafil).

Från sidan av kärlen: ofta - spolning av blod till ansiktet; sällan - högt blodtryck, hypotoni.

Från sidan av hjärtat: sällan - ökat hjärtslag, takykardi; sällan - hjärtinfarkt, förmaksflimmer; frekvens okänd - ventrikulär arytmi, instabil angina pectoris, plötslig hjärtdöd.

Från andningsorganen, bröstorganen och mediastinum: ofta - nästäppa; sällan - näsblod.

Från matsmältningssystemet: ofta - dyspepsi; sällan - illamående, kräkningar, muntorrhet.

På den del av huden och subkutan vävnad: sällan - utslag på huden; frekvens okänd - Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys.

Från muskuloskeletala systemet och bindväv: sällan - myalgi.

Från reproduktionssystemet och bröstkörtlarna: okänd - priapism, långvarig erektion.

Allmänna störningar: sällan - bröstsmärtor, trötthet.

Undersökning sällan - ökad hjärtfrekvens.

Bäst före datum.

< p>2 år.

Lagringsförhållanden

Förvaras i originalförpackningen utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Paket

4 tabletter i en blisterförpackning, 1 blisterförpackning i en förpackning.

Semesterkategori

På recept.

Tillverkare

Hetero Labs Limited.

Tillverkarens plats och dess adress till affärsstället

Enhet-V, Block V och V-A, TSIIS-Formulation SEZ, S. No. 439, 440, 441 och 458, Polepalli Village, Judcherla Mandal, Telangana State, 509301, Indien.

eller

Tillverkare

Artur Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Plats

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Setyavede Mandal, Chittor District - 517 588, Andhra Pradesh, Indien.

Sökande

Ananta Medicare Ltd.

Sökandens plats

Svit 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, London, Storbritannien.